ペレックス

アセトアミノフェン、カフェイン、クロルフェニラミン、サリチルアミド

Japanese Journal

• 移動する浸潤影を呈したアモキシシリンとサリチルアミド系総合感冒薬による薬剤性好酸球性肺炎の1例

• 緒方 賢一,諸岡 三之
• 気管支学 : 日本気管支研究会雑誌 29(1), 54-57, 2007-01-25
• … 背景.薬剤性好酸球性肺炎は種々の薬剤によって発生する.今回われわれは上気道炎治療薬により移動する浸潤影を呈した薬対比好酸球性肺炎を経験した.症例.68歳の男性.上気道炎に対してアモキシシリンとペレックス類粒が投与され,その後発熱と労作性呼吸困難が出現した.胸部X線写真の浸潤影が左上葉主体から右下葉に移動し,気管支肺胞洗浄液の好酸球が25%に増加していた.両薬剤に対する薬剤リンパ球刺激試験が陽性 …
• NAID 110006277508

• 星になったペレック(スター・ペレック) (特集 ジョルジュ・ペレック)

• Ferrier Michael Francky,小幡谷 友二 [訳]
• 水声通信 2(4), 52-58, 2006-04
• NAID 40007260955

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• 複合感冒薬:ペレックス

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ペレックスとは。効果、副作用、使用上の注意。 感冒（かぜ）の症状を改善する薬で、2種類以上の解熱鎮痛剤などを配合して効果を高め、副作用を少なくした薬です。 発熱 ・ 頭痛 ・ 筋肉痛 ・ 関節痛 ・ 鼻水 ・ 鼻づまり・ のどの痛み ...

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• 感冒剤

販売名

ペレックス配合顆粒

組成

成分・含量

• 1g中
  　サリチルアミド　270mg
  　アセトアミノフェン　150mg
  　無水カフェイン　30mg
  　クロルフェニラミンマレイン酸塩　3mg

添加物

• 乳糖水和物、精製白糖、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース

禁忌

• 本剤の成分又はサリチル酸系製剤（アスピリン等）に対し過敏症の既往歴のある患者
• 消化性潰瘍の患者［消化性潰瘍が悪化するおそれがある。］
• アスピリン喘息（非ステロイド性消炎鎮痛剤等による喘息発作の誘発）又はその既往歴のある患者［喘息発作を誘発するおそれがある。］
• 緑内障の患者［抗コリン作用により緑内障が悪化するおそれがある。］
• 前立腺肥大症等、下部尿路に閉塞性疾患のある患者［抗コリン作用により排尿障害が悪化するおそれがある。］
• 重篤な肝障害のある患者［本剤中のアセトアミノフェンにより肝障害が悪化するおそれがある。］

効能または効果

• 感冒もしくは上気道炎に伴う下記症状の改善及び緩和

• 鼻汁、鼻閉、咽・喉頭痛、咳、痰、頭痛、関節痛、筋肉痛、発熱

• 通常、成人1回1gを1日3〜4回経口投与する。
  なお、年齢、症状により適宜増減する。

慎重投与

• 肝障害又は腎障害のある患者［アセトアミノフェンの代謝が遅延し、これらの障害が悪化するおそれがある。］
• 出血傾向のある患者［血小板機能異常があらわれ、出血傾向が悪化するおそれがある。］
• 気管支喘息の患者［喘息発作を誘発するおそれがある。］
• アルコール多量常飲者［肝障害があらわれやすくなる。］（「相互作用」の項参照）
• 絶食・低栄養状態・摂食障害等によるグルタチオン欠乏、脱水症状のある患者［肝障害があらわれやすくなる。］

重大な副作用

• ［発現頻度は不明。］

ショック、アナフィラキシー様症状：

• ショック、アナフィラキシー様症状（呼吸困難、全身潮紅、血管浮腫、蕁麻疹等）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、急性汎発性発疹性膿疱症、剥脱性皮膚炎：

• 中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群、急性汎発性発疹性膿疱症、剥脱性皮膚炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

再生不良性貧血、無顆粒球症：

• 再生不良性貧血、無顆粒球症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

喘息発作の誘発：

• 喘息発作を誘発することがある。

間質性肺炎：

• 発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、好酸球増多を伴う間質性肺炎があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。

肝機能障害、黄疸：

• 肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

間質性腎炎、急性腎不全：

• 間質性腎炎、急性腎不全があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

横紋筋融解症：

• 筋肉痛、脱力感、CK（CPK）上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

• サリチルアミド及びアセトアミノフェンは中枢性放熱促進による解熱作用、中枢性（疼痛閾値）あるいは末梢性（浮腫）抑制等による鎮痛作用があり、また、クロルフェニラミンマレイン酸塩はアレルギーや炎症反応に関与するヒスタミンに拮抗的に作用するとされている。³³⁾
  ペレックス配合顆粒はこれにカフェインを配合した感冒剤であり、サリチルアミドとアセトアミノフェンの併用による相乗効果（マウス）、更にカフェインとクロルフェニラミンマレイン酸塩配合による効果増強（マウス、ヒト）が確認されている。^1,34)

有効成分に関する理化学的知見

一般名

• サリチルアミド（Salicylamide）

化学名

• 2-Hydroxybenzamide

分子式

• C₇H₇NO₂

分子量

• 137.14

融点

• 139〜143℃

性状

• 白色の結晶又は結晶性の粉末で、におい及び味はない。N,N-ジメチルホルムアミドに極めて溶けやすく、エタノール（95）に溶けやすく、プロピレングリコールにやや溶けやすく、ジエチルエーテルにやや溶けにくく、水又はクロロホルムに溶けにくい。水酸化ナトリウム試液に溶ける。

一般名

• アセトアミノフェン（Acetaminophen）

化学名

• N-(4-Hydroxyphenyl)acetamide

分子式

• C₈H₉NO₂

分子量

• 151.16

融点

• 169〜172℃

性状

• 白色の結晶又は結晶性の粉末である。メタノール又はエタノール（95）に溶けやすく、水にやや溶けにくく、ジエチルエーテルに極めて溶けにくい。水酸化ナトリウム試液に溶ける。

一般名

• 無水カフェイン（Anhydrous Caffeine）

化学名

• 1,3,7-Trimethyl-1H-purine-2,6(3H,7H)-dione

分子式

• C₈H₁₀N₄O₂

分子量

• 194.19

融点

• 235〜238℃

性状

• 白色の結晶又は粉末で、においはなく、味は苦い。クロロホルムに溶けやすく、水、無水酢酸又は酢酸（100）にやや溶けにくく、エタノール（95）又はジエチルエーテルに溶けにくい。1.0gを水100mLに溶かした液のpHは5.5〜6.5である。

一般名

• クロルフェニラミンマレイン酸塩（Chlorpheniramine Maleate）

化学名

• 3(RS)-3-(4-Chlorophenyl)-N,N-dimethyl-3-pyridin-2-ylpropylamine monomaleate

分子式

• C₁₆H₁₉ClN₂・C₄H₄O₄

分子量

• 390.86

融点

• 130〜135℃

性状

• 白色の微細な結晶である。酢酸（100）に極めて溶けやすく、水又はメタノールに溶けやすく、エタノール（99.5）にやや溶けやすい。希塩酸に溶ける。水溶液（1→20）は旋光性を示さない。

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★リンクテーブル★

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「アセトアミノフェン」

　　[★]

英

acetaminophen APAP

同

パラセタモール paracetamol

商

Tempra、カロナール、ピリナジン、アトミフェン、アニルーメ、アフロギス、ピレチノール、パラセタ、ナパ、コカール、サールツー、カルジール、(小児坐薬)アンヒバ、(小児坐薬)アルピニー。(サリチルアミド、アセトアミノフェン、カフェイン、クロルフェニラミン)ペレックス、ネオアムノール配合、LL配合。(サリチルアミド、アセトアミノフェン、カフェイン、プロメタジン)PL配合顆粒、マリキナ配合顆粒、ホグス配合顆粒、ピーエイ配合、セラピナ配合、トーワチーム配合、サラザック配合顆粒。(ジプロフィリン、ジヒドロコデイン、dl-メチルエフェドリン、ジフェンヒドラミン、アセトアミノフェン、ブロモバレリル尿素)カフコデN配合。(トラマドール、アセトアミノフェン)トラムセット配合。(イソプロピルアンチピリン、アセトアミノフェン、アリルイソプロピルアセチル尿素、カフェイン)SG配合顆粒

(第2類医薬品)タイレノール Tylenol

関

アセトアミノフェン中毒

• NSAIDs

• 非NSAID

• 酸性

• アニリン系(非ピリン系)

• 解熱薬・鎮痛薬。抗炎症作用はない！！
• 消化管に対する副作用はアスピリンよりかなり少ない。
• 小児の解熱の第一選択薬　←　ex. インフルエンザ患児にアスピリンを投与しReye syndromeの発症

動態

• CYP2E1で分解される

副作用

• ピリン系より副作用が少ない
• 腎障害

• アセトアミノフェン中毒

「クロルフェニラミン」

　　[★]

英

chlorpheniramine

化

マレイン酸クロルフェニラミン chlorpheniramine maleate、クロルフェニラミンマレイン酸塩

商

クロダミン、LL配合、アストーマ、アニミング、アレルギン、エンペラシン、クロール・トリメトン Chlor-Trimeton、クロフェドリン、サクコルチン、セレスターナ、セレスタミン、ニチコデ、ネオアムノール、ネオマレルミン、ネオレスタール、ネオレスタミン、ヒスタール、ヒスタブロック、ビスミラー、フェニラミン、フスコデ、フスコブロン、フステン、プラコデ、プラデスミン、ベタセレミン、ペレックス、ポラジット、ポララミン、マゴチミン、ミゼロン、ムコブロチン、ライトゲン

関

クロルフェナミン

抗ヒスタミン剤

• 古典的抗ヒスタミン薬
• アルキルアミン系。ヒスタミンH1受容体拮抗作用。
• 作用d体>>l体
• エタノールアミン系のジフェンヒドラミンより中枢神経作用が弱い

「ペレックス配合」

　　[★] サリチルアミド、アセトアミノフェン、無水カフェイン、クロルフェニラミンマレイン酸塩(クロルフェニラミン)

関

総合感冒剤

「小児用ペレックス配合」

　　[★]

関

総合感冒剤

• アセトアミノフェン
• クロルフェニラミンマレイン酸塩
• サリチルアミド
• 無水カフェイン