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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2018/01/04 21:21:09」(JST)
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UpToDate Contents
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- 1. 変形性膝関節症のマネージメント management of knee osteoarthritis
- 2. 慢性腎臓病における慢性疼痛のマネージメント management of chronic pain in chronic kidney disease
- 3. 急性腰痛の治療 treatment of acute low back pain
- 4. オピオイド系薬剤を用いた癌疼痛のマネージメント：至適鎮痛作用 cancer pain management with opioids optimizing analgesia
- 5. 小児における、アデノイド切除同時施行例を含む扁桃摘出に対する麻酔 anesthesia for tonsillectomy with or without adenoidectomy in children
Japanese Journal
- 各種有痛疾患に対する経口トラマドールの鎮痛効果
- 裏辻 悠子,入江 潤,森川 修,伊福 弥生,末原 知美
- The journal of the Japan Society of Pain Clinicians = 日本ペインクリニック学会誌 18(4), 361-366, 2011-09-25
- 各種有痛疾患（n＝456）にトラマド−ルをシロップ製剤として経口投与し，鎮痛効果，至適維持量，副作用，安全性を検討した．痛みの程度が5段階の言語式評価スケール（verbal rating scale：VRS）で3以上の症例を検討の対象とした．トラマドールを0.5-2 mg/kg/日（分2-4）で服用を開始し，2日から84日後まで服用量を調節した．トラマドールの服用量は20-450 mg/日であった …
- NAID 10029809571
- 変形性膝関節症または腰痛症に伴う慢性疼痛を有する患者に対するトラマドール塩酸塩/アセトアミノフェン配合錠の第3相臨床試験--プラセボを対照としたランダム化治療中止二重盲検群間比較試験
- 松下 隆,矢吹 省司,牛田 亨宏 [他]
- 臨床整形外科 46(9), 825-835, 2011-09
- NAID 40018967409
Related Links
- トラマドール（tramadol）は、μアゴニストと抗うつの作用を併せ持ったオピオイド鎮痛剤 の一つ。 ... モルヒネなどの強オピオイド鎮痛薬に変更する場合には、トラマドールの 定時投与量の1/5用量がモルヒネの初回投与量の目安となる。 欧州神経学会のEFNS の ...
- トラマールとは?トラマドールの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる( おくすり110番:薬事典版)
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- がん疼痛治療剤
販売名
トラマールカプセル25mg
組成
組成
- 1カプセル中にトラマドール塩酸塩25mgを含有する。
添加物
- 結晶セルロース、デンプングリコール酸ナトリウム、軽質無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウムを含有し、カプセル本体に酸化チタン、黄色三二酸化鉄、赤色3号、ラウリル硫酸ナトリウム、ゼラチンを含有する。
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- アルコール、睡眠剤、鎮痛剤、オピオイド鎮痛剤又は向精神薬による急性中毒患者［中枢神経抑制及び呼吸抑制を悪化させるおそれがある。］
- モノアミン酸化酵素阻害剤を投与中の患者、又は投与中止後14日以内の患者（「相互作用」の項参照）
- 治療により十分な管理がされていないてんかん患者［症状が悪化するおそれがある。］
効能または効果
- 軽度から中等度の疼痛を伴う各種癌における鎮痛
- 本剤は、非オピオイド鎮痛剤で治療困難な場合に使用すること。
- 通常、成人にはトラマドール塩酸塩として1日100〜300mgを4回に分割経口投与する。なお、症状に応じて適宜増減する。ただし1回100mg、1日400mgを超えないこととする。
初回投与量
- 本剤を初回投与する場合は、1回25mgから開始することが望ましい。
投与間隔
- 4〜6時間ごとの定時に経口投与すること。ただし、生活時間帯に合わせて投与間隔を調整することも可能とする。
疼痛増強時の臨時追加投与（レスキュー・ドーズ）
- 本剤服用中に疼痛が増強した場合や鎮痛効果が得られている患者で突出痛が発現した場合は、直ちに本剤の臨時追加投与を行って鎮痛を図ること。本剤の臨時追加投与の1回投与量は、定時投与中の本剤の1日量の1/8〜1/4を経口投与すること。
増量及び減量
- 本剤投与開始後は患者の状態を観察し、適切な鎮痛効果が得られ副作用が最小となるよう用量調整を行うこと。増量・減量の目安は、1回25mg（1日100mg）ずつ行うことが望ましい。
投与の中止
- 本剤の投与を必要としなくなった場合は、退薬症候の発現を防ぐために徐々に減量すること。
- 本剤の1日の定時投与量が300mgで鎮痛効果が不十分となった場合、本剤の投与を中止し、モルヒネ等の強オピオイド鎮痛剤への変更を考慮すること。その場合には、定時投与量の1/5の用量の経口モルヒネを初回投与量の目安とすることが望ましい。また、経口モルヒネ以外の強オピオイド鎮痛剤に変更する場合は、経口モルヒネとの換算で投与量を求めることが望ましい。
高齢者への投与
- 75歳以上の高齢者では、本剤の血中濃度が高い状態で持続し、作用及び副作用が増強するおそれがあるので、1日300mgを超えないことが望ましい（「薬物動態」の項参照）。
慎重投与
- オピオイド鎮痛剤を投与中の患者［痙攣閾値の低下や呼吸抑制の増強を来すおそれがある（「相互作用」の項参照）。］
- 腎障害又は肝障害のある患者［高い血中濃度が持続し、作用及び副作用が増強するおそれがあるので、患者の状況を考慮し、投与間隔を延長するなど慎重に投与すること（「薬物動態」の項参照）。］
- てんかんのある患者、痙攣発作を起こしやすい患者又は痙攣発作の既往歴のある患者［痙攣発作を誘発することがあるので、本剤投与中は観察を十分に行うこと。］
- 薬物乱用又は薬物依存傾向のある患者［依存性を生じやすい。］
- 呼吸抑制状態にある患者［呼吸抑制を増強するおそれがある。］
- 脳に器質的障害のある患者［呼吸抑制や頭蓋内圧の上昇を来すおそれがある。］
- オピオイド鎮痛剤に対し過敏症の既往歴のある患者
- ショック状態にある患者［循環不全や呼吸抑制を増強するおそれがある。］
- 高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
重大な副作用
ショック、アナフィラキシー様症状（頻度不明※）
- ショック、アナフィラキシー様症状（呼吸困難、気管支痙攣、喘鳴、血管神経性浮腫等）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
痙攣（頻度不明※）
- 痙攣があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には本剤の投与を中止し、適切な処置を行うこと。
依存性（頻度不明※）
- 長期使用時に、耐性、精神的依存及び身体的依存が生じることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には本剤の投与を中止すること。本剤の中止又は減量時において、激越、不安、神経過敏、不眠症、運動過多、振戦、胃腸症状、パニック発作、幻覚、錯感覚、耳鳴等の退薬症候が生じることがあるので、適切な処置を行うこと。また、薬物乱用又は薬物依存傾向のある患者では、厳重な医師の管理下に、短期間に限って投与すること。
意識消失
- 意識消失があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
薬理作用に関する検討（in vivo）7), 8)
- マウス及びラットを用いたライシング法、ホットプレート法及びテールフリック法による侵害刺激実験において、トラマドール塩酸塩は経口、腹腔内又は皮下投与で鎮痛効果を示した。代謝物M1の塩酸塩をラットに静脈内投与した場合、テールフリック法による侵害刺激反応をトラマドール塩酸塩よりも低用量から抑制した。
- マウスを用いたテールフリック法による侵害刺激法において、トラマドール塩酸塩を腹腔内投与した時の鎮痛作用はオピオイド受容体拮抗薬であるナロキソン塩酸塩で抑制された。一方、α2-アドレナリン受容体拮抗薬であるヨヒンビン塩酸塩及びセロトニン2型受容体拮抗薬であるリタンセリンは、マウスにトラマドール塩酸塩をくも膜下腔内に投与した時の鎮痛作用を抑制した。
作用点に関する検討（in vitro）9)
- ラット脳を用いた受容体結合実験において、トラマドール塩酸塩はδ及びκ-オピオイド受容体よりもμ-オピオイド受容体に高い結合親和性を示した。M1塩酸塩のラットμ-オピオイド受容体に対する結合親和性は、モルヒネ塩酸塩に劣るもののトラマドール塩酸塩より高かった。
- ラット脳を用いた取り込み実験において、トラマドール塩酸塩はノルアドレナリン及びセロトニンの再取り込み系を抑制した。これらの再取り込み系に対するM1塩酸塩の抑制作用は、トラマドール塩酸塩と同程度あるいは弱かった。
有効成分に関する理化学的知見
- 及び鏡像異性体
性状
- 本品は白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはない。
本品は水、メタノール、酢酸（100）又はエタノール（95）に溶けやすく、無水酢酸に溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
融点
- 181〜184℃
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「WHO方式癌疼痛治療」「セロトニン症候群」「アセトアミノフェン」「ワントラム」「トラムセット配合」 |
| 関連記事 | 「ラマ」 |
「WHO方式癌疼痛治療」
- 英
- WHO method for relief of cancer pain
- 同
- WHO式癌疼痛治療法 WHO Cancer Pain Relief Programme、WHO3段階除痛ラダー WHO three-stepanalgesic ladder、3段階ラダー
WHOの基本5原則
- 1. WHOのラダーに沿って
- 2. できるかぎり内服で、
- 3. 少量で始めて疼痛が消える量へと漸増し、
- 4. 定時投与とし、 ← 頓用ではない
- 5. 必要に応じて鎮痛補助薬の併用も考慮
- NSAIDs(アスピリン、イブプロフェン、インドメタシン)、アセトアミノフェン ± 鎮痛補助薬
- 弱オピオイド：コデイン、ジヒドロコデイン
- 強オピオイド：モルヒネ、オキシコドン、ブプレノルフィン、フェンタニル
| 薬剤群 | 代表薬 | 代替薬 |
| 非オピオイド鎮痛薬 | アスピリン | コリン・マグネシウム・トリサルチレート） |
| アセトアミノフェン | ジフルニサルa） | |
| イブプロフェン | ナプロキセン | |
| インドメタシン | ジクロフェナク | |
| フルルビプロフェン※1 | ||
| 弱オピオイド （軽度から中等度の強さの痛みに用いる） |
コデイン | デキストロプロポキシフェンa） |
| ジヒドロコデイン | ||
| アヘン末 | ||
| トラマドールb） | ||
| 強オピオイド （中等度から高度の強さの痛みに用いる） |
モルヒネ | メサドンa） |
| ヒドロモルフォンa） | ||
| オキシコドン | ||
| レボルファノールa） | ||
| ペチジンc） | ||
| ブプレノルフィンa） | ||
| フェンタニル※2 |
鎮痛補助薬 SAN.410
- 抗けいれん薬：カルバマゼピン、フェニトイン
- 抗精神病薬：ブロクロルペラジン、ハロペリドール、クロルプロマジン
- 抗不安薬：ジアゼパム、ヒドロキシジン
- 抗うつ薬：アミトリプチリン
- 抗不整脈薬：キシロカイン
- ステロイド：プレドニゾロン、デキサメサゾン
- 麻酔薬：ケタミン
参考
- 1. WHO方式癌疼痛治療ガイドライン
国試
- 106C030：吐き気はオピオイド服用開始に出現しやすいので、開始時から制吐薬を開始する。副作用に対してはオピオイドの減量ではなく、制吐薬・緩下薬などを利用し、オピオイドの減量は避ける、だったっけ？
メモ
「セロトニン症候群」
概念
- 抗うつ薬(特に SSRI と呼ばれる選択的セロトニン再取り込み阻害薬。≒セロトニン受容体作動薬)などのセロトニン系の薬物を服用中に出現する副作用
- 精神症状（不安、混乱する、いらいらする、興奮する、動き回るなど）
- 錐体外路症状（手足が勝手に動く、震える、体が固くなるなど）
- 自律神経症状（汗をかく、発熱、下痢、脈が速くなるなど）
- 服薬開始数時間以内に症状が表れることが多い
- 服薬を中止すれば24時間以内に症状は消失
- 「不安」、「混乱する」、「いらいらする」に加えて以下の症状がみられる場合に医療機関受診を推奨している(参考1)
- ｢興奮する｣、「動き回る」、「手足が勝手に動く」、｢眼が勝手に動く｣、｢震える｣、「体が固くなる｣、「汗をかく｣、｢発熱｣、｢下痢｣、「脈が速くなる」
原因となりうる薬剤
トリプトファン、アンフェタミン、コカイン、MDMA、LSD、レボドパ、カルビドパ、トラマドール、ペンタゾシン、メペリジン、SSRI、SNRI、TCA、MAO阻害薬、リネゾリド、5-HT3阻害薬(オンダンセトロン、グラニセトロン)、メトクロプラミド(プリンペラン)、バルプロ酸、カルバマゼピン、シブトラミン(やせ薬)、シクロベンザプリン(中枢性筋弛緩)デキストロメルファン、(メジコン)、ブスピロン(5-HT1A阻害薬、抗不安薬)、トリプタン製剤、エルゴタミン、フェンタニル、リチウム
診断基準
- QJM. 2003 Sep;96(9):635-42
Hunter criteria
感度84%, 特異度97%
- セロトニン作動薬の内服歴と下記の1つ以上
参考
- 1. 重篤副作用疾患別対応マニュアル
「アセトアミノフェン」
- 英
- acetaminophen APAP
- 同
- パラセタモール paracetamol
- 商
- Tempra、カロナール、ピリナジン、アトミフェン、アニルーメ、アフロギス、ピレチノール、パラセタ、ナパ、コカール、サールツー、カルジール、(小児坐薬)アンヒバ、(小児坐薬)アルピニー。(サリチルアミド、アセトアミノフェン、カフェイン、クロルフェニラミン)ペレックス、ネオアムノール配合、LL配合。(サリチルアミド、アセトアミノフェン、カフェイン、プロメタジン)PL配合顆粒、マリキナ配合顆粒、ホグス配合顆粒、ピーエイ配合、セラピナ配合、トーワチーム配合、サラザック配合顆粒。(ジプロフィリン、ジヒドロコデイン、dl-メチルエフェドリン、ジフェンヒドラミン、アセトアミノフェン、ブロモバレリル尿素)カフコデN配合。(トラマドール、アセトアミノフェン)トラムセット配合。(イソプロピルアンチピリン、アセトアミノフェン、アリルイソプロピルアセチル尿素、カフェイン)SG配合顆粒
- (第2類医薬品)タイレノール Tylenol
- 関
- アセトアミノフェン中毒
- 非NSAID
- 酸性
- アニリン系(非ピリン系)
- 解熱薬・鎮痛薬。抗炎症作用はない！！
- 消化管に対する副作用はアスピリンよりかなり少ない。
- 小児の解熱の第一選択薬 ← ex. インフルエンザ患児にアスピリンを投与しReye syndromeの発症
動態
- CYP2E1で分解される
副作用
- ピリン系より副作用が少ない
- 腎障害
「ワントラム」
商品名
- ワントラム
会社名
- 日本新薬
成分
- トラマドール塩酸塩
薬効分類
- 持続性がん疼痛・慢性疼痛治療剤
薬効
- 非オピオイド鎮痛剤で治療困難な疼痛を伴う各種癌、慢性疼痛における鎮痛を効能・効果とする新剤型医薬品
「トラムセット配合」
用法・用量
- 非がん性慢性疼痛
- 成人には、1回1錠、1日4回経口投与。投与間隔は4時間以上空ける。症状に応じて1回2錠、1日8錠まで増量可能。空腹時の投与は避けることが望ましい。