Japanese Journal
- 症例報告 高度の粘膜症状を伴った多発型固定薬疹の1例
- 西村(平井) 千尋,五味 博子,石井 健
- 臨床皮膚科 66(8), 573-578, 2012-07
- NAID 40019382076
- P123 オープンパッチテストにて診断したアリルイソプロピルアセチル尿素とイブプロフェンによる固定薬疹の一例(薬物アレルギー,ポスターセッション,第24回日本アレルギー学会春季臨床大会)
- 稲葉 豊,古川 福実,金澤 伸雄
- アレルギー 61(3・4), 537, 2012-04-10
- NAID 110009482991
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- アリルイソプロピルアセチル尿素の特徴・作用機序・服薬指導内容など。 ... 調剤薬局に勤務している薬剤師が薬の効能・効果・副作用・作用機序などを説明します。 新薬や薬価の情報も載せています。
- ブックマーク 各物質についての詳細 添付文書検索, PMDA 添付文書検索(en), JPMA (Presc. Drugs in JP) iyakuSearch, JAPIC 薬物療法センター 素材情報DB, NIH 医薬品検索e-Pharma DailyMed, NIH 米 Drugs@FDA, CDER FDA 米
- アリルイソプロピルアセチル尿素/成分ディクショナリーでは、アリルイソプロピルアセチル尿素について解説しております。また「アリルイソプロピルアセチル尿素」を含む、エスエス製薬の製品についても掲載いたしております。 ... 鎮静 ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 解熱鎮痛剤
販売名
SG配合顆粒
組成
成分・含量（1g中）
- イソプロピルアンチピリン 150mg
アセトアミノフェン 250mg
アリルイソプロピルアセチル尿素 60mg
無水カフェイン 50mg
添加物
- 乳糖水和物，ヒドロキシプロピルセルロース，メチルセルロース，含水二酸化ケイ素
禁忌
本剤，ピラゾロン系薬剤（スルピリン等）又はアミノフェノール系薬剤（アセトアミノフェン等）に対し過敏症の既往歴のある患者
アスピリン喘息（非ステロイド性消炎鎮痛剤等による喘息発作の誘発）又はその既往歴のある患者［喘息発作を誘発することがある。］
重篤な肝障害のある患者［肝障害を悪化させるおそれがある。］
効能または効果
感冒の解熱，耳痛，咽喉痛，月経痛，頭痛，歯痛，症候性神経痛，外傷痛
- 通常，成人1回1g（分包品1包）を1日3〜4回経口投与する。
- 頓用の場合には，1〜2g（分包品1〜2包）を服用させるが，追加するときは少なくとも4時間以上経過後とする。
- なお，年齢，症状により適宜増減する。
- ただし，1日最高4g（分包品4包）までとする。
慎重投与
血液障害（貧血，白血球減少症等）のある患者［血液障害を悪化させるおそれがある。］
肝障害のある患者［肝障害を悪化させるおそれがある。］
腎障害のある患者［腎障害を悪化させるおそれがある。］
本人又は両親，兄弟に他の薬物に対するアレルギー，蕁麻疹，気管支喘息，アレルギー性鼻炎，食物アレルギー等のある患者
アルコール多量常飲者［肝障害があらわれやすくなる。（「相互作用」の項参照）］
高齢者［「重要な基本的注意」の項参照］
絶食・低栄養状態・摂食障害等によるグルタチオン欠乏，脱水症状のある患者［肝障害があらわれやすくなる。］
重大な副作用
血小板減少，溶血性貧血（頻度不明※）：血小板減少，溶血性貧血があらわれることがあるので，観察を十分に行い，このような症状があらわれた場合には，投与を中止すること。
中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN），皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群），急性汎発性発疹性膿疱症（頻度不明※）：中毒性表皮壊死融解症，皮膚粘膜眼症候群，急性汎発性発疹性膿疱症があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと。
ショック，アナフィラキシー様症状（頻度不明※）：ショック，アナフィラキシー様症状があらわれることがあるので，観察を十分に行い，不快感，口内異常感，喘鳴，眩暈，便意，耳鳴，発汗，呼吸困難，血圧低下等があらわれた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと。
喘息発作（頻度不明※）：重篤な喘息発作を誘発することがある。
間質性肺炎（頻度不明※）：間質性肺炎があらわれることがあるので，観察を十分に行い，咳嗽，呼吸困難，発熱，肺音の異常等が認められた場合には，速やかに胸部X線，胸部CT，血清マーカー等の検査を実施すること。異常が認められた場合には投与を中止し，副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
間質性腎炎，急性腎不全（頻度不明※）：間質性腎炎，急性腎不全があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと。
劇症肝炎，肝機能障害，黄疸（頻度不明※）：劇症肝炎，AST（GOT），ALT（GPT），γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害，黄疸があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- 薬理作用
解熱鎮痛剤であるイソプロピルアンチピリンとアセトアミノフェンは，体温調節中枢に作用して皮膚血管を拡張し，熱の放散を盛んにして解熱効果を示す。
アリルイソプロピルアセチル尿素は穏和な鎮静薬で，痛みに伴う不安，不快感，恐怖心等の疼痛反応を除去することにより疼痛を緩和するとともに，鎮痛薬の作用を増強する9),10)。
イソプロピルアンチピリンとアセトアミノフェンの配合により，鎮痛作用は増強される。
カフェインの中枢神経興奮作用は神経機能を活発にして，不快感等の疼痛反応を除去することにより，疼痛を緩和し，更に，血管性頭痛に対しては脳血管を収縮して鎮痛作用を示す6)。
有効成分に関する理化学的知見
- 一般的名称：イソプロピルアンチピリン（JAN）［日局］
Isopropylantipyrine - 化学名：1,5-Dimethyl-4-(1-methylethyl)-2-phenyl-1,2-dihydro-3H-pyrazol-3-one
- 分子式：C14H18N2O
- 分子量：230.31
- 化学構造式：
- 性状：白色の結晶又は結晶性の粉末で，においはなく，味はわずかに苦い。
酢酸（100）に極めて溶けやすく，エタノール（95）又はアセトンに溶けやすく，ジエチルエーテルにやや溶けやすく，水に溶けにくい。 - 融点：103〜105℃
- 分配係数：86.1［pH7.4，1-オクタノール/緩衝液］
- 一般的名称：アセトアミノフェン（JAN）［日局］
Acetaminophen - 化学名：N-(4-Hydroxyphenyl)acetamide
- 分子式：C8H9NO2
- 分子量：151.16
- 化学構造式：
- 性状：白色の結晶又は結晶性の粉末である。
メタノール又はエタノール（95）に溶けやすく，水にやや溶けにくく，ジエチルエーテルに極めて溶けにくい。
水酸化ナトリウム試液に溶ける。 - 融点：169〜172℃
- 一般的名称：アリルイソプロピルアセチル尿素
Allylisopropylacetylurea - 化学名：2-Isopropyl-4-pentenoylurea
- 分子式：C9H16N2O2
- 分子量：184.24
- 化学構造式：
- 性状：白色の結晶又は結晶性の粉末で，におい及び味はない。
酢酸（100）に溶けやすく，メタノール，エタノール（95），アセトン又はクロロホルムにやや溶けにくく，ジエチルエーテル又は沸騰水に溶けにくく，水にほとんど溶けない。 - 融点：193〜198℃
- 一般的名称：無水カフェイン（JAN）［日局］
Anhydrous Caffeine - 化学名：1,3,7-Trimethyl-1H-purine-2,6(3H,7H)-dione
- 分子式：C8H10N4O2
- 分子量：194.19
- 化学構造式：
- 性状：白色の結晶又は粉末で，においはなく，味は苦い。
クロロホルムに溶けやすく，水，無水酢酸又は酢酸（100）にやや溶けにくく，エタノール（95）又はジエチルエーテルに溶けにくい。
1.0gを水100mLに溶かした液のpHは5.5〜6.5である。 - 融点：235〜238℃
★リンクテーブル★
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| 関連記事 | 「尿素」「アリル」「プロ」「ピル」「アセチル」 |
「アセトアミノフェン」
- 英
- acetaminophen APAP
- 同
- パラセタモール paracetamol
- 商
- Tempra、カロナール、ピリナジン、アトミフェン、アニルーメ、アフロギス、ピレチノール、パラセタ、ナパ、コカール、サールツー、カルジール、(小児坐薬)アンヒバ、(小児坐薬)アルピニー。(サリチルアミド、アセトアミノフェン、カフェイン、クロルフェニラミン)ペレックス、ネオアムノール配合、LL配合。(サリチルアミド、アセトアミノフェン、カフェイン、プロメタジン)PL配合顆粒、マリキナ配合顆粒、ホグス配合顆粒、ピーエイ配合、セラピナ配合、トーワチーム配合、サラザック配合顆粒。(ジプロフィリン、ジヒドロコデイン、dl-メチルエフェドリン、ジフェンヒドラミン、アセトアミノフェン、ブロモバレリル尿素)カフコデN配合。(トラマドール、アセトアミノフェン)トラムセット配合。(イソプロピルアンチピリン、アセトアミノフェン、アリルイソプロピルアセチル尿素、カフェイン)SG配合顆粒
- (第2類医薬品)タイレノール Tylenol
- 関
- アセトアミノフェン中毒
- 非NSAID
- 酸性
- アニリン系(非ピリン系)
- 解熱薬・鎮痛薬。抗炎症作用はない！！
- 消化管に対する副作用はアスピリンよりかなり少ない。
- 小児の解熱の第一選択薬 ← ex. インフルエンザ患児にアスピリンを投与しReye syndromeの発症
動態
- CYP2E1で分解される
副作用
- ピリン系より副作用が少ない
- 腎障害
「SG配合」
[★] アセトアミノフェン、アリルイソプロピルアセチル尿素、イソプロピルアンチピリン、無水カフェイン
「allyl isopropyl acetylurea」
「尿素」
- 英
- urea
- 同
- カルバミド carbamide、ウレア
- 商
- アセチロール、イソジンシュガーパスタ、ウリモックス、ウレア、ウレパール、カフコデN配合、ケラチナミン、ケラベンス、コンベルビー、ノルニチカミン、パスタロン、パステルハップ 、ビタルファ、ピロニック、プラチアミン、ブロバリン、ブロムワレリル尿素 、ベギン、ユービット、ワイドコール
- 関
- 尿素クリアランス、ウレアーゼ
- 溶解度 700g/L
O=C(NH2)2
生合成
分解
- 尿素はウレアーゼにより加水分解されて二酸化炭素とアンモニアを生じる。ヘリコバクター・ピロリ菌や尿路の細菌がウレアーゼを産生している
腎臓
- 多くの組織では浸透圧物質として無効であるが、腎臓のネフロンの多くの部位では有効な浸透圧物質である (文献名不明 p.373)
- 再吸収：近位尿細管、集合管(ADH作用時)
- 分泌 ：ヘンレプールの細い部分
- GFRが低下すると血中尿素濃度と血中クレアチン濃度は上昇し、GFRが正常の1/3-1/4になると顕著となる。
腎髄質での尿濃縮機構
- 腎臓における尿の濃縮は(1)腎髄質の浸透圧勾配(NaClと尿素が形成)と(2)集合管による水透過性に支配されている。
- 尿素が腎髄質の浸透圧勾配に重要な役割を果たしている。
- シスプラチンは尿素サイクルを抑制し、尿濃縮機構を障害する。
外用薬
- 皮膚角質の水分保持力を増強させ、また角質溶解作用などにより角化皮膚をしっとりさせ、皮膚の状態を正常化させる。
- アトピー性皮膚炎、魚鱗癬、老人性乾皮症、掌蹠角化症、苔癬、進行性指掌角皮症などに使用される。
- 炎症を来している部位への外用により刺激感を生じる。
- 潰瘍、びらん、創面への直接塗布は避けるようにする。
臨床関連
- 尿素血症 azotemia
- GFRが低下して血中に窒素化合物が蓄積している状態
「アリル」
「プロ」
- 英
- pro