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- 販売名 欧文商標名 製造会社 YJコード 薬価 規制区分 ブロモバレリル尿素「ヨシダ」 Bromovalerylurea 吉田製薬 1121001X1212 ... 不眠症には、ブロモバレリル尿素として、通常成人1日1回0.5〜0.8gを就寝前又は就寝時経口投与する。不安 ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 催眠鎮静剤
販売名
ブロムワレリル尿素「JG」
組成
成分・含量（１ｇ中）
- ブロモバレリル尿素 １ｇ
禁忌
- 本剤に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
効能・効果
- 不眠症、不安緊張状態の鎮静
- 不眠症には、ブロモバレリル尿素として、通常、成人１日１回０.５〜０.８ｇを就寝前又は就寝時経口投与する。
不安緊張状態の鎮静には、ブロモバレリル尿素として、１日０.６〜１.０ｇを３回に分割経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。 - 不眠症には、就寝の直前に服用させること。また、服用して就寝した後、睡眠途中において一時的に起床して仕事等をする可能性があるときは服用させないこと。
慎重投与
- 肝障害、腎障害のある患者［肝障害、腎障害を悪化させるおそれがある］
- 高齢者（「５.高齢者への投与」の項参照）、虚弱者［呼吸抑制を起こすおそれがある］
- 呼吸機能の低下している患者［呼吸抑制を起こすおそれがある］
- 小児［小児に対する安全性は確立していない。呼吸抑制を起こすおそれがある］
重大な副作用
依存性
（頻度不明）
- 連用により薬物依存を生じることがあるので観察を十分に行い、用量及び使用期間に注意し慎重に投与すること。また、大量投与又は連用中の投与量の急激な減少ないし投与の中止により、痙攣発作、せん妄、振戦、不安等の禁断症状があらわれることがあるので投与を中止する場合には、徐々に減量するなど慎重に行うこと。
薬効薬理
血中に入るとＢｒ‐を遊離し、体内のＣｌ‐と置換する。脳脊髄中にも大量に移行して、大脳の興奮を抑制し、鎮静・催眠作用と抗痙攣作用を示す。作用の発現が早く、接続時間は短い。１)
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- ブロモバレリル尿素（Bromovalerylurea）
化学名
- (2RS)-(2-Bromo-3-metylbutanoyl)urea
分子式
- Ｃ6Ｈ11ＢｒＮ2Ｏ2
分子量
- ２２３.０７
性状
- 無色又は白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはなく、味はわずかに苦い。
エタノール（９５）にやや溶けやすく、ジエチルエーテルにやや溶けにくく、水に極めて溶けにくい。
硫酸、硝酸又は塩酸に溶けるが、これに水を加えるとき、沈殿を生じる。
水酸化ナトリウム試液に溶ける。
融点
- １５１〜１５５℃
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「アセトアミノフェン」「ジヒドロコデイン」「カフコデN」「カフコデN配合」 |
| 関連記事 | 「尿素」「レリ」 |
「アセトアミノフェン」
- 英
- acetaminophen APAP
- 同
- パラセタモール paracetamol
- 商
- Tempra、カロナール、ピリナジン、アトミフェン、アニルーメ、アフロギス、ピレチノール、パラセタ、ナパ、コカール、サールツー、カルジール、(小児坐薬)アンヒバ、(小児坐薬)アルピニー。(サリチルアミド、アセトアミノフェン、カフェイン、クロルフェニラミン)ペレックス、ネオアムノール配合、LL配合。(サリチルアミド、アセトアミノフェン、カフェイン、プロメタジン)PL配合顆粒、マリキナ配合顆粒、ホグス配合顆粒、ピーエイ配合、セラピナ配合、トーワチーム配合、サラザック配合顆粒。(ジプロフィリン、ジヒドロコデイン、dl-メチルエフェドリン、ジフェンヒドラミン、アセトアミノフェン、ブロモバレリル尿素)カフコデN配合。(トラマドール、アセトアミノフェン)トラムセット配合。(イソプロピルアンチピリン、アセトアミノフェン、アリルイソプロピルアセチル尿素、カフェイン)SG配合顆粒
- (第2類医薬品)タイレノール Tylenol
- 関
- アセトアミノフェン中毒
- 非NSAID
- 酸性
- アニリン系(非ピリン系)
- 解熱薬・鎮痛薬。抗炎症作用はない！！
- 消化管に対する副作用はアスピリンよりかなり少ない。
- 小児の解熱の第一選択薬 ← ex. インフルエンザ患児にアスピリンを投与しReye syndromeの発症
動態
- CYP2E1で分解される
副作用
- ピリン系より副作用が少ない
- 腎障害
「ジヒドロコデイン」
- 英
- dihydrocodeine
- 化
- リン酸ジヒドロコデイン dihydrocodeine phosphate、ジヒドロコデインリン酸塩 dihydrocodeine phosphate
- 商
- カフコデ(ジプロフィリン、ジヒドロコデイン、dl-メチルエフェドリン、ジフェンヒドラミン、アセトアミノフェン、ブロモバレリル尿素)、セキコデ(ジヒドロコデイン、エフェドリン、塩化アンモニウム、クロフェドリン、ライトゲン、ムコブロチン、ミゼロン、プラコデ、フステン、フスコブロン、ニチコデ、フスコデ(ジヒドロコデイン、dl‐メチルエフェドリン、クロルフェニラミン)、オピセゾールコデイン(キキョウ流、カンゾウ、車前草、シャクヤク、ジヒドロコデイン)
- 関
- モルフィン鎮痛薬、オピオイド受容体。コデイン
特徴
- 麻薬性中枢性鎮咳薬。
- リン酸コデインより強い鎮咳・鎮痛作用を有し、特に鎮咳作用はリン酸コデインの2倍、呼吸抑制作用はモルヒネに比べて弱い。
適応
- 鎮痛 →鎮痛薬
- 鎮静
- 鎮咳 →鎮咳薬
- 止潟
「カフコデN」
[★] ジプロフィリン、ジヒドロコデインリン酸塩(ジヒドロコデイン)、dl-メチルエフェドリン塩酸塩(dl-メチルエフェドリン)、ジフェンヒドラミンサリチル酸塩(ジフェンヒドラミン)、アセトアミノフェン、ブロモバレリル尿素
「カフコデN配合」
[★] ジプロフィリン、ジヒドロコデインリン酸塩、dl-メチルエフェドリン塩酸塩、ジフェンヒドラミンサリチル酸塩、アセトアミノフェン、ブロモバレリル尿素
- 関
- 鎮咳剤
「尿素」
- 英
- urea
- 同
- カルバミド carbamide、ウレア
- 商
- アセチロール、イソジンシュガーパスタ、ウリモックス、ウレア、ウレパール、カフコデN配合、ケラチナミン、ケラベンス、コンベルビー、ノルニチカミン、パスタロン、パステルハップ 、ビタルファ、ピロニック、プラチアミン、ブロバリン、ブロムワレリル尿素 、ベギン、ユービット、ワイドコール
- 関
- 尿素クリアランス、ウレアーゼ
- 溶解度 700g/L
O=C(NH2)2
生合成
分解
- 尿素はウレアーゼにより加水分解されて二酸化炭素とアンモニアを生じる。ヘリコバクター・ピロリ菌や尿路の細菌がウレアーゼを産生している
腎臓
- 多くの組織では浸透圧物質として無効であるが、腎臓のネフロンの多くの部位では有効な浸透圧物質である (文献名不明 p.373)
- 再吸収：近位尿細管、集合管(ADH作用時)
- 分泌 ：ヘンレプールの細い部分
- GFRが低下すると血中尿素濃度と血中クレアチン濃度は上昇し、GFRが正常の1/3-1/4になると顕著となる。
腎髄質での尿濃縮機構
- 腎臓における尿の濃縮は(1)腎髄質の浸透圧勾配(NaClと尿素が形成)と(2)集合管による水透過性に支配されている。
- 尿素が腎髄質の浸透圧勾配に重要な役割を果たしている。
- シスプラチンは尿素サイクルを抑制し、尿濃縮機構を障害する。
外用薬
- 皮膚角質の水分保持力を増強させ、また角質溶解作用などにより角化皮膚をしっとりさせ、皮膚の状態を正常化させる。
- アトピー性皮膚炎、魚鱗癬、老人性乾皮症、掌蹠角化症、苔癬、進行性指掌角皮症などに使用される。
- 炎症を来している部位への外用により刺激感を生じる。
- 潰瘍、びらん、創面への直接塗布は避けるようにする。
臨床関連
- 尿素血症 azotemia
- GFRが低下して血中に窒素化合物が蓄積している状態