フルドロコルチゾン
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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2015/06/17 12:42:56」(JST)
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フルドロコルチゾン
|
IUPAC命名法による物質名 |
9-fluoro-11,17-dihydroxy-17- (2-hydroxyacetyl)- 10,13-dimethyl- 1,2,6,7,8,9,10,11,12, 13,14,15,16,17- tetradecahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one |
臨床データ |
胎児危険度分類 |
|
法的規制 |
?
|
投与方法 |
oral |
薬物動態的データ |
血漿タンパク結合 |
High |
代謝 |
Hepatic |
半減期 |
3.5 hours |
識別 |
CAS番号 |
127-31-1 |
ATCコード |
H02AA02 |
PubChem |
CID 31378 |
DrugBank |
APRD00756 |
KEGG |
D07967 |
化学的データ |
化学式 |
C21H29FO5 |
分子量 |
380.45 g/mol |
フルドロコルチゾン(英: fludrocortisone)とは合成コルチコステロイドの一つであり、中等度の糖質コルチコイド作用とそれ以上の鉱質コルチコイド作用を有する。
アメリカ合衆国での商品名はFlorinef、日本での商品名はフロリネフ(ブリストル製薬)[1]である。
脚注
|
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UpToDate Contents
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Japanese Journal
- 尿崩症合併の鞍上部脳腫瘍治療中に塩喪失が続き酢酸フルドロコルチゾン(フロリネフ)を必要とした1女児例 (内分泌クリニカル・カンファランス 51) -- (間脳・下垂体)
- 酢酸フルドロコルチゾンの新生児・乳児期における至適投与量の再検討
Related Links
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- フロリネフとは。効果、副作用、使用上の注意。現在、炎症を抑える最も強力な作用をもつ薬で、ほかにも多くの作用があることから、さまざまな病気や症状の治療に使われています。 しかし、作用が強力なため、大量に使用したり ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
フロリネフ錠0.1mg
組成
- 本剤は1錠中にフルドロコルチゾン酢酸エステル0.1mgを含有する。
- 添加剤としてリン酸水素カルシウム水和物、トウモロコシデンプン、タルク、ステアリン酸マグネシウム、安息香酸ナトリウム、乳糖水和物及び無水乳糖を含有する。
禁忌
効能または効果
- 塩喪失型先天性副腎皮質過形成症
- 塩喪失型慢性副腎皮質機能不全(アジソン病)
- フルドロコルチゾン酢酸エステルとして、通常1日0.02〜0.1mgを2〜3回に分けて経口投与する。
なお、新生児、乳児に対しては0.025〜0.05mgより投与を開始することとし、年齢、症状により適宜増減する。
- 年齢により感受性が変化するので、特に新生児・乳児期から血清電解質、レニン活性、血圧等を定期的に測定し、至適投与量に注意すること。
慎重投与
- 感染症の患者[免疫機能抑制作用により、感染症が増悪するおそれがある。]
- 糖尿病の患者[糖新生促進作用等により血糖が上昇し、糖尿病が増悪するおそれがある。]
- 骨粗鬆症の患者[骨形成抑制作用等により、骨粗鬆症が増悪するおそれがある。]
- 腎不全の患者[症状が増悪するおそれがある。]
- うっ血性心不全のある患者[症状が増悪するおそれがある。]
- 甲状腺機能低下のある患者[症状が増悪するおそれがある。]
- 肝硬変の患者[脂質代謝に影響し、肝硬変が増悪するおそれがある。また、慢性肝疾患患者では、血中半減期の延長がみられ、副作用が起こりやすい。]
- 脂肪肝の患者[脂質代謝に影響し、脂肪肝が増悪するおそれがある。]
- 脂肪塞栓症の患者[脂質代謝に影響し、脂肪塞栓症が増悪するおそれがある。]
- 重症筋無力症の患者[使用当初、一時症状が増悪することがある。]
- 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
重大な副作用
**誘発感染症、感染症の増悪
- 誘発感染症、感染症の増悪があらわれることがある。また、B型肝炎ウイルスの増殖による肝炎があらわれることがある。観察を十分に行い、異常が認められた場合には適切な処置を行うこと。
続発性副腎皮質機能不全、糖尿病
消化性潰瘍、膵炎
精神変調、うつ状態、痙攣
骨粗鬆症、大腿骨及び上腕骨等の骨頭無菌性壊死、ミオパシー
緑内障、後のう白内障
- 連用により眼内圧亢進、緑内障、後のう白内障を来すことがあるので、定期的に検査をすることが望ましい。
血栓症
薬効薬理
電解質代謝に対する作用3),4)
- 本剤は副腎摘出イヌにおいてデオキシコルチコステロン(DOC)と類似の作用を示し、Naの貯留とKの排泄を増加し、Na貯留作用はデオキシコルチコステロン酢酸エステル(DOCA)の4.7倍であり、アルドステロンと同等の効果を示した。
糖質代謝に対する作用3),4)
- 本剤の副腎摘出ラットにおける肝グリコーゲン蓄積作用は、コルチゾン酢酸エステルの10.7倍であった。
有効成分に関する理化学的知見
一般名:
- フルドロコルチゾン酢酸エステル
(Fludrocortisone Acetate)
化学名:
- 9-Fluoro-11β,17,21-trihydroxypregn-4-ene-3,20-dione 21-acetate
- フルドロコルチゾン酢酸エステルは白色〜微黄色の結晶又は結晶性の粉末である。本品はアセトンにやや溶けやすく、エタノール(95)にやや溶けにくく、水にほとんど溶けない。
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- corticosteroid
- 関
- 副腎皮質ステロイド、コルチコステロイド、ステロイド薬、副腎皮質ステロイド薬、副腎皮質ホルモン、副腎皮質ステロイドホルモン、副腎皮質ステロイド剤
副腎皮質ホルモン剤
副作用
- フロリネフ
重大な副作用
- 誘発感染症、感染症の増悪があらわれることがある。また、B型肝炎ウイルスの増殖による肝炎があらわれることがある。観察を十分に行い、異常が認められた場合には適切な処置を行うこと。
- 2. 続発性副腎皮質機能不全、糖尿病
- 3. 消化性潰瘍、膵炎
- 4. 精神変調、うつ状態、痙攣
- 5. 骨粗鬆症、大腿骨及び上腕骨等の骨頭無菌性壊死、ミオパシー*6. 緑内障、後のう白内障
- 連用により眼内圧亢進、緑内障、後のう白内障を来すことがあるので、定期的に検査をすることが望ましい。
その他の副作用
- 1. 内分泌:5%以上又は頻度不明:月経異常
- 2. 消化器:5%以上又は頻度不明:下痢、胃痛、胸やけ、口渇、食欲亢進
- 3. 消化器:5%未満:悪心・嘔吐、腹部膨満感
- 4. 精神神経系:5%以上又は頻度不明:多幸症、不眠、頭痛、めまい
- 5. 筋・骨格:5%以上又は頻度不明:筋肉痛、関節痛
- 6. 脂質・たん白質代謝:5%以上又は頻度不明:野牛肩、窒素負平衡、脂肪肝
- 7. 脂質・たん白質代謝:5%未満:満月様顔貌
- 8. 体液・電解質:5%以上又は頻度不明:血圧上昇、低カリウム性アルカローシス
- 9. 体液・電解質:5%未満:浮腫、高ナトリウム血症、低カリウム血症
- 10. 眼:5%以上又は頻度不明:中心性漿液性網脈絡膜症等による網膜障害、眼球突出
- 11. 血液:5%以上又は頻度不明:白血球増多
- 12. 皮膚:5%以上又は頻度不明:ざ瘡、多毛、脱毛、色素沈着、皮下溢血、紫斑、線条、そう痒、発汗異常、顔面紅斑、創傷治癒障害、皮膚菲薄化・脆弱化、脂肪織炎
- 13. 過敏症:5%未満:発疹
- 14. その他:5%以上又は頻度不明:発熱、疲労感、息切れ、ステロイド腎症、体重増加、精子数及びその運動性の増減
[★]
商品
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- 英
- fludrocortisone
- 化
- 酢酸フルドロコルチゾン fludrocortisone acetate
- 商
- フロリネフ