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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2013/04/30 03:17:45」(JST)

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プロプラノロール（英: propranolol）は、アドレナリン作動性効果遮断薬の1つ。β₁受容体とβ₂受容体を遮断する。プロプラノロールはキニジン様作用も有する。不整脈、高血圧、心筋梗塞、緑内障、偏頭痛の治療に使用される。副作用として喘息を悪化させたり，頭痛，倦怠，めまい，徐脈などが発生することがあげられる。日本での代表的な商品名は「インデラル」(アストラ・ゼネカ販売)。

効能・効果

本態性高血圧症
狭心症
頻拍を伴う不整脈・心房細動
片頭痛発作の発症抑制 (2013年2月28日承認)

日本の慢性頭痛治療ガイドラインで推奨グレードA(強く行うように勧められる)とされている。

褐色細胞腫に対する抗カテコラミン作用

研究報告

カナダのマギル大学の研究者たちの報告によると、トラウマ的な出来事を思い出した直後にプロプラノロールを投与すると記憶の辛さが緩和されるという研究報告がなされている^[1]。

脚注

[ヘルプ]

^ Scientists find drug to banish bad memories

参考文献

伊藤勝昭ほか編集　『新獣医薬理学第二版』近代出版 2004年 ISBN 4874021018

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UpToDate Contents

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1. 急性ストレス障害の治療 treatment of acute stress disorder
2. 本態性振戦の薬理学的治療 pharmacologic treatment of essential tremor
3. 小児における片頭痛の予防的治療 preventive treatment of migraine in children
4. 幼児血管腫のマネージメント management of infantile hemangiomas
5. 肝硬変患者における静脈瘤出血に対する一次予防および静脈瘤形成予防 primary and pre primary prophylaxis against variceal hemorrhage in patients with cirrhosis

Japanese Journal

P4-8-2 減汗性コリン性蕁麻疹とアドレナリン性蕁麻疹を合併し,インデラルが有効であった1例(P4-8皮膚アレルギー(アトピー性皮膚炎を除く),一般演題,第22回日本アレルギー学会春季臨床大会)

金澤典子,足立厚子,井上友介,松尾正文,佐々木祥人
アレルギー 59(3・4), 443, 2010-04-10
NAID 110008015620

心筋保護剤（ＧＩＫ）の安定性

大久保真由美,山川和宣,蔵本和彦,坂東正章,石田志朗,岡野善郎
小松島赤十字病院医学雑誌 = Komatushima Red Cross Hospital Medical Journal 6(1), 10-12, 2001-03-01
… 当院における心臓手術の際使用している心筋保護剤（GIH）[5％ブドウ糖液中に塩酸パパベリン、インデラル、ヘパリンナトリウム、KCL（リン酸リボフラビン含有）の注射液を含む]を緊急時に備えて予め院内製剤として薬剤部で調整するにあたり、GIKの製剤学的安定性について検討してみた。 …
NAID 120005273689

インデラルLAの品質試験

上野和行,和田恭一
病院薬学 11(4), 359-362, 1985-08-20
The quality test of a commercial propranolol hydrochloride sustained-release preparation (Inderal LA) was conducted from 3 directions: weight variation, content uniformity and dissolution. The weight …
NAID 110001798094

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

高血圧・狭心症・不整脈　治療剤

販売名

インデラル錠10mg

組成

成分・含量（1錠中）

プロプラノロール塩酸塩10mg

添加物

D-マンニトール、ゼラチン、ステアリン酸、ステアリン酸マグネシウム

禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
気管支喘息、気管支痙攣のおそれのある患者［気管支を収縮し、喘息症状が誘発又は悪化するおそれがある。］
糖尿病性ケトアシドーシス、代謝性アシドーシスのある患者［アシドーシスによる心筋収縮力の抑制を増強するおそれがある。］
高度又は症状を呈する徐脈、房室ブロック（II、III度）、洞房ブロック、洞不全症候群のある患者［これらの症状が悪化するおそれがある。］
心原性ショックの患者［心機能を抑制し、症状が悪化するおそれがある。］
肺高血圧による右心不全のある患者［心機能を抑制し、症状が悪化するおそれがある。］
うっ血性心不全のある患者［心機能を抑制し、症状が悪化するおそれがある。］
低血圧症の患者［心機能を抑制し、症状が悪化するおそれがある。］
長期間絶食状態の患者［低血糖症状を起こしやすく、かつその症状をマスクし、発見を遅らせる危険性がある。］
重度の末梢循環障害のある患者（壊疽等）［症状が悪化するおそれがある。］
未治療の褐色細胞腫の患者（「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照）
異型狭心症の患者［症状が悪化するおそれがある。］
チオリダジンを投与中の患者（「相互作用」の項参照）
安息香酸リザトリプタンを投与中の患者（「相互作用」の項参照）

効能または効果

本態性高血圧症（軽症〜中等症）
狭心症
期外収縮（上室性、心室性）、発作性頻拍の予防、頻拍性心房細動（徐脈効果）、洞性頻脈、新鮮心房細動、発作性心房細動の予防
褐色細胞腫手術時

小児等に、期外収縮（上室性、心室性）、発作性頻拍の予防、頻拍性心房細動（徐脈効果）、洞性頻脈、新鮮心房細動、発作性心房細動の予防を目的に本剤を使用する場合、小児等の不整脈治療に熟練した医師が監督すること。基礎心疾患のある場合は、有益性がリスクを上回ると判断される場合にのみ投与すること。

本態性高血圧症（軽症〜中等症）に使用する場合

通常、成人にはプロプラノロール塩酸塩として1日30〜60mgより投与をはじめ、効果不十分な場合は120mgまで漸増し、1日3回に分割経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

狭心症、褐色細胞腫手術時に使用する場合通常、成人にはプロプラノロール塩酸塩として1日30mgより投与をはじめ、効果が不十分な場合は60mg、90mgと漸増し、1日3回に分割経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

期外収縮（上室性、心室性）、発作性頻拍の予防、頻拍性心房細動（徐脈効果）、洞性頻脈、新鮮心房細動、発作性心房細動の予防に使用する場合成人通常、成人にはプロプラノロール塩酸塩として1日30mgより投与をはじめ、効果が不十分な場合は60mg、90mgと漸増し、1日3回に分割経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。小児通常、小児にはプロプラノロール塩酸塩として1日0.5〜2mg/kgを、低用量から開始し、1日3〜4回に分割経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。効果不十分な場合には1日4mg/kgまで増量することができるが、1日投与量として90mgを超えないこと。

褐色細胞腫の患者では、本剤投与により急激に血圧が上昇することがあるので本剤を単独で投与しないこと。褐色細胞腫の患者に投与する場合には、α遮断剤で初期治療を行った後に本剤を投与し、常にα遮断剤を併用すること。

慎重投与

うっ血性心不全のおそれのある患者［心機能を抑制し、うっ血性心不全が発現するおそれがあるので、観察を十分に行い、ジギタリス剤を併用するなど、慎重に投与すること。］
甲状腺中毒症の患者［中毒症状をマスクするおそれがある。］
特発性低血糖症、コントロール不十分な糖尿病、絶食状態（手術前後等）の患者［低血糖症状を起こしやすく、かつその症状をマスクしやすいので血糖値に注意すること。］
重篤な肝、腎機能障害のある患者［薬物の代謝・排泄が影響をうける可能性がある。］
重度でない末梢循環障害のある患者（レイノー症候群、間欠性跛行症等）［症状が悪化するおそれがある。］
徐脈のある患者（「禁忌」の項参照）［徐脈が悪化するおそれがある。］
房室ブロック（I度）のある患者［房室伝導時間が延長し、症状が悪化するおそれがある。］
高齢者（「重要な基本的注意」及び「高齢者への投与」の項参照）
小児等［痙攣や昏睡を伴う重度の低血糖を起こすことがある。］

重大な副作用

うっ血性心不全（又はその悪化）、徐脈、末梢性虚血（レイノー様症状等）、房室ブロック（0.1〜5％未満）；失神を伴う起立性低血圧（0.1％未満）：このような症状があらわれた場合には、減量又は中止するなど適切な処置を行うこと。
無顆粒球症、血小板減少症、紫斑病（0.1％未満）：このような症状があらわれた場合には、減量又は中止するなど適切な処置を行うこと。
気管支痙攣（0.1〜5％未満）；呼吸困難、喘鳴（0.1％未満）：このような症状があらわれた場合には、減量又は中止し、必要に応じてβ₂作動薬を用いるなど適切な処置を行うこと。

薬効薬理

交感神経β受容体遮断作用

健康成人男子^9),10)及び健康成人女子⁹⁾にプロプラノロール塩酸塩を経口投与した場合、イソプレナリン負荷⁹⁾及び運動負荷¹⁰⁾による心拍数の増加を抑制し、心仕事量を減少させ、交感神経β受容体遮断作用を示した。

降圧作用

プロプラノロール塩酸塩は本態性高血圧症患者に対し連続経口投与により降圧作用を示すが、その作用機序については、心拍出量に対する作用¹¹⁾、レニン分泌抑制作用¹²⁾、末梢血管抵抗減少作用¹³⁾が高血圧症患者において認められているほか、ネコを用いた実験で中枢作用¹⁴⁾、モルモット心房標本を用いたin vitroの実験で交感神経末梢からのノルアドレナリン遊離減少作用¹⁵⁾等が示されている。

膜安定化作用¹⁶⁾

プロプラノロール塩酸塩はウサギ心房筋標本を用いた電気生理学的実験において膜安定化作用を示した。

内因性交感神経刺激作用¹⁷⁾

プロプラノロール塩酸塩はラットを用いた実験で内因性交感神経刺激作用を示さなかった。

有効成分に関する理化学的知見

一般名：プロプラノロール塩酸塩（Propranolol Hydrochloride）（JAN）（日局）
化学名：(2RS)-1-(1-Methylethyl)amino-3-(naphthalen-1-yloxy)propan-2-ol monohydrochloride
構造式：
分子式：C₁₆H₂₁NO₂・HCl
分子量：295.80
融点　：163〜166℃
性状　：白色の結晶性の粉末である。メタノールに溶けやすく、水又は酢酸(100)にやや溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けにくい。メタノール溶液(1→40)は旋光性を示さない。光によって徐々に帯黄白色〜淡褐色になる。

★リンクテーブル★

リンク元	「不整脈用剤」「薬剤性低血糖」「片頭痛治療薬」「プロプラノロール」

「不整脈用剤」

プロプラノロール
臨床データ
ライセンス	US FDA:link
胎児危険度分類	C(AU) C(US)
法的規制	Prescription Only (S4) (AU) POM (UK) ℞-only (US)
識別
ATCコード	C07AA05
KEGG	D08443
化学的データ
化学式	C16H21NO2