UpToDate Contents
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- 1. 低用量メトトレキサートの主な副作用 major side effects of low dose methotrexate
- 2. 高用量メトトレキサートの治療使用および毒性 therapeutic use and toxicity of high dose methotrexate
- 3. メトトレキサートを使用した関節リウマチ治療 use of methotrexate in the treatment of rheumatoid arthritis
- 4. メトトレキサート誘発性肺損傷 methotrexate induced lung injury
- 5. 非プラチナ製剤ベースの癌化学療法の神経学的合併症の概要 overview of neurologic complications of non platinum cancer chemotherapy
Japanese Journal
- 放射線グラフト重合法による半導体製造薬液用金属除去モジュール「メトレート」の開発と実用化
- 川野 伸一
- 放射線と産業 (129), 32-34, 2011-03
- NAID 40018741404
- 研究開発情報 高濃度アルカリ水溶液精製用金属除去モジュール「メトレート」の開発
- 飯山 真充,川野 伸一
- ファインケミカル 40(2), 19-22, 2011-02
- NAID 40018272655
- RA患者に対するリウマトレックスカプセルとそのジェネリック
- 福島 政江,水上 峰宏,杉本 和則
- 新田塚医療福祉センター雑誌 Vol.3(No.1), 17-19, 2006-06-30
- 関節リウマチ（以下RA）治療薬リウマトレックスカプセル（以下RTX）とそのジェネリック医薬品メトレート錠について、対象患者のカルテ調査により、その臨床効果を薬剤切り替え前後で比較検討した。その結果、RTXからメトレート錠への切り替え後のC反応性蛋白（以下CRP）、赤血球沈降速度（以下ESR）値に有意な上昇が認められ、その一要因として両剤の薬物体内動態の違いが影響しているのではないかと考えた。今後の …
- NAID 120001376526
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- 参天製薬株式会社のメトレート錠2mg（その他の代謝性医薬品）、一般名 メトトレキサート(Methotrexate) の効果と副作用、写真、保管方法等を掲載。
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 抗リウマチ剤
販売名
メトレート錠２mg
組成
有効成分
- メトトレキサート
含量（１錠中）
- ２mg
添加物
- 黄色三二酸化鉄、ステアリン酸マグネシウム、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、トウモロコシデンプン、乳糖水和物、ヒドロキシプロピルセルロース
禁忌
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人［催奇形性を疑う症例報告があり、また、動物実験で胎児死亡及び先天異常が報告されている］
［「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照］ - 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 骨髄抑制のある患者［骨髄抑制を増悪させるおそれがある］
- 慢性肝疾患のある患者［副作用が強くあらわれるおそれがある］
- 腎障害のある患者［副作用が強くあらわれるおそれがある］
- 授乳婦［母乳中への移行が報告されている］
［「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照］ - 胸水、腹水等のある患者［胸水、腹水等に長期間貯留して毒性が増強されることがある］
- ＊＊活動性結核の患者［症状を悪化させるおそれがある］
効能または効果
- 関節リウマチ
- 関節症状を伴う若年性特発性関節炎
関節リウマチ
- 通常、１週間単位の投与量をメトトレキサートとして６mgとし、１週間単位の投与量を１回又は２〜３回に分割して経口投与する。分割して投与する場合、初日から２日目にかけて12時間間隔で投与する。１回又は２回分割投与の場合は残りの６日間、３回分割投与の場合は残りの５日間は休薬する。これを１週間ごとに繰り返す。
なお、患者の年齢、症状、忍容性及び本剤に対する反応等に応じて適宜増減するが、１週間単位の投与量として16mgを超えないようにする。
関節症状を伴う若年性特発性関節炎
- 通常、１週間単位の投与量をメトトレキサートとして４〜10mg/m2とし、１週間単位の投与量を１回又は２〜３回に分割して経口投与する。分割して投与する場合、初日から２日目にかけて12時間間隔で投与する。１回又は２回分割投与の場合は残りの６日間、３回分割投与の場合は残りの５日間は休薬する。これを１週間ごとに繰り返す。
なお、患者の年齢、症状、忍容性及び本剤に対する反応等に応じて適宜増減する。
関節リウマチの場合
- ４〜８週間投与しても十分な効果が得られない場合にはメトトレキサートとして１回２〜４mgずつ増量する。増量する前には、患者の状態を十分に確認し、増量の可否を慎重に判断すること。
［「重要な基本的注意」の1.、3.、4.の項参照］ - 投与量を増量すると骨髄抑制、感染症、肝機能障害等の副作用の発現の可能性が増加するので、定期的に臨床検査値を確認する等を含め患者の状態を十分に観察すること。消化器症状、肝機能障害等の副作用の予防には、葉酸の投与が有効であるとの報告がある。
関節症状を伴う若年性特発性関節炎の場合1)
- 本剤の投与にあたっては、特に副作用の発現に注意し、患者の忍容性及び治療上の効果を基に、個々の患者の状況に応じて、投与量を適切に設定すること。
- 本剤については、成人の方が小児に比べ忍容性が低いとの報告があるので、若年性特発性関節炎の10歳代半ば以上の年齢の患者等の投与量については特に注意すること。
慎重投与
- 間質性肺炎、肺線維症等の肺障害又はその既往歴のある患者［症状が再燃又は増悪するおそれがある］
- 感染症を合併している患者［感染症が増悪するおそれがある］
- ＊＊結核の既感染者（特に結核の既往歴のある患者及び胸部X線検査上結核治癒所見のある患者）［結核を活動化させるおそれがあるので、胸部X線検査等を定期的に行うなど、結核症状の発現に十分注意すること。「重要な基本的注意」の項参照］
- 非ステロイド性抗炎症剤を投与中の患者［メトトレキサートの副作用が強くあらわれるおそれがある］
- 水痘患者［致命的な全身障害があらわれることがある］
- アルコール常飲者［肝障害を増悪させるおそれがある］
- 高齢者［「高齢者への投与」の項参照］
重大な副作用
ショック、アナフィラキシー様症状
（いずれも頻度不明）
- ショック、アナフィラキシー様症状（冷感、呼吸困難、血圧低下等）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
骨髄抑制
（頻度不明）
- 汎血球減少、無顆粒球症（前駆症状として発熱、咽頭痛、インフルエンザ様症状等があらわれる場合がある）、白血球減少、血小板減少、貧血等の骨髄抑制、再生不良性貧血があらわれることがあるので、４週間ごとに血液検査を行うなど患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には、休薬等の適切な処置を行うこと。
感染症
（頻度不明）
- 呼吸不全にいたるような肺炎（ニューモシスティス肺炎等を含む）、敗血症、サイトメガロウイルス感染症、帯状疱疹等の重篤な感染症（日和見感染症を含む）があらわれることがあるので、患者の状態を十分観察し、異常が認められた場合には投与を中止し、抗生剤、抗菌剤の投与等の適切な処置を行うこと。
＊＊結核
（頻度不明）
- 結核があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
劇症肝炎、肝不全
（いずれも頻度不明）
- 劇症肝炎、肝不全、肝組織の壊死・線維化、肝硬変等の重篤な肝障害（B型又はC型肝炎ウイルスによるものを含む）があらわれることがあるので、４週間ごとに肝機能検査を行うなど患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
急性腎不全、尿細管壊死、重症ネフロパチー
（いずれも頻度不明）
- 急性腎不全、尿細管壊死、重症ネフロパチー等の重篤な腎障害があらわれることがあるので、４週間ごとに腎機能検査を行うなど患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
＊間質性肺炎、肺線維症、胸水
（いずれも頻度不明）
- 間質性肺炎、肺線維症、胸水等があらわれ、呼吸不全にいたることがあるので、観察を十分に行い、発熱、咳嗽、呼吸困難等の呼吸器症状があらわれた場合には、速やかに胸部X線等の検査を行い、本剤の投与を中止するとともに副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis：TEN)、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）
（いずれも頻度不明）
- 中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群等の重篤な皮膚障害があらわれることがあるので、観察を十分に行い、発熱、紅斑、そう痒感、眼充血、口内炎等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
出血性腸炎、壊死性腸炎
（いずれも頻度不明）
- 出血性腸炎、壊死性腸炎等の重篤な腸炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、激しい腹痛、下痢等の症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
膵炎
（頻度不明）
- 膵炎があらわれることがあるので、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
骨粗鬆症
（頻度不明）
- 骨粗鬆症があらわれることがあるので、患者の状態を十分に観察し、骨塩量減少等の異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
脳症（白質脳症を含む）
（頻度不明）
- 脳症（白質脳症を含む）があらわれることがあるので、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- メトトレキサート（Methotrexate）
化学名
- N-{4-[(2,4-Diaminopteridin-6-ylmethyl)(methyl)amino]benzoyl}-L-glutamic acid
分子式
- C20H22N8O5
分子量
- 454.44
性状
- 本品は黄褐色の結晶性の粉末である。
本品はピリジンに溶けにくく、水、アセトニトリル、エタノール（95）又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。
本品は希水酸化ナトリウム試液又は希炭酸ナトリウム試液に溶ける。
本品は光によって徐々に変化する。
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「メトトレキサート」
- 英
- methotrexate, MTX
- ラ
- methotrexatum
- 同
- メソトレキサート、メトトレキセート
- 商
- トレキサメット、メソトレキセート、メトトレキサート、メトレート、リウマトレックス
- 関
- 他に分類されない代謝性医薬品
- 葉酸代謝拮抗薬
- 抗悪性腫瘍薬
- 白血病治療薬
- 免疫抑制薬
- 葉酸の4-amino-N10-methyl誘導体
作用機序
- ジヒドロ葉酸還元酵素を阻害→テトラヒドロ葉酸↓→DNA,RNA,タンパク質の合成↓
- 特にthymidine monophosphateの合成が阻害される (SPC.416)
- S期に有効に作用
- RNA、タンパク質合成を阻害するので、S期に移行しにくくなり薬効は低下
薬理作用
適用
副作用
- 胃炎、下痢。消化管穿孔
- 骨髄抑制、肝線維症、腎尿細管壊死、脱毛
関節リウマチの治療薬として用いられる場合の副作用
- 参考1
- 胃腸障害、口内炎、脱毛、肝機能障害
- (重篤な副作用)間質性肺炎(MTX肺炎)(0.5-5%)、骨髄障害(1-2%)、リンパ腫の発生
葉酸欠乏に伴う副作用
- 症状：消化器症状(口内炎、下痢、食思不振)、肝酵素上昇、血球減少、脱毛など。用量依存性に出現する
- 治療の推奨：葉酸製剤の併用投与は、用量依存性副作用の予防や治療に有効であり、必要に応じて考慮する。MTX 8mg/週以上使用する場合や副作用リスクが高い症例（腎機能低下例、高齢者、複数のNSAIDs使用例）では葉酸併用投与が強く勧められる。葉酸製剤は5mg/週以内を、MTX最終投与後24-48時間以内に投与する。
注意
- 妊婦→妊娠初期三ヶ月における流産・奇形誘発
禁忌
添付文書
- 注射用メソトレキセート50mg
参考
- 1. 関節リウマチの診療マニュアル（改訂版） 診断のマニュアルとEBMに基づく治療ガイドライン
- 2. 関節リウマチ治療におけるメトトレキサート（MTX）診療ガイドライン