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- the 19th letter of the Roman alphabet (同)s
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- sulfurの化学記号 / {略}South[ern]
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- トロンボキサン合成酵素阻害剤
販売名
キサンボンS注射液20mg
組成
販売名
- キサンボンS注射液20mg
成分
- 日局オザグレルナトリウム
含量
- 20mg
添加物
- ｐH調整剤
禁忌
- 出血している患者：出血性脳梗塞，硬膜外出血，脳内出血又は原発性脳室内出血を合併している患者[出血を助長する可能性がある。]
- 脳塞栓症の患者［脳塞栓症の患者は出血性脳梗塞が発現しやすい。］
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- クモ膜下出血術後の脳血管攣縮およびこれに伴う脳虚血症状の改善
- 通常成人に，オザグレルナトリウムとして1日量80mgを適当量の電解質液または糖液で希釈し，24時間かけて静脈内に持続投与する。投与はクモ膜下出血術後早期に開始し，2週間持続投与することが望ましい。なお，年齢，症状により適宜増減する。
- 脳血栓症（急性期）に伴う運動障害の改善
- 通常成人に，オザグレルナトリウムとして1回量80mgを適当量の電解質液または糖液で希釈し，2時間かけて1日朝夕2回の持続静注を約2週間行う。なお，年齢，症状により適宜増減する。
慎重投与
- 出血している患者：消化管出血，皮下出血等［出血を助長する可能性がある。］
- 出血の可能性のある患者：脳出血の既往歴のある患者，重症高血圧患者，重症糖尿病患者，血小板の減少している患者等［出血を助長する可能性がある。］
- 抗血小板剤，血栓溶解剤，抗凝血剤を投与中の患者（「相互作用」の項参照。）
重大な副作用
出血
<クモ膜下出血術後の脳血管攣縮およびこれに伴う脳虚血症状の改善>
- 出血性脳梗塞・硬膜外血腫・脳内出血（1.67％），消化管出血（0.47％），皮下出血（0.81％），血尿（頻度不明）等があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には投与を中止すること。［血小板凝集能を抑制するため］
<脳血栓症（急性期）に伴う運動障害の改善>
- 出血性脳梗塞・硬膜外血腫・脳内出血（0.47％），消化管出血（0.12％），皮下出血（0.10％），血尿（0.07％）等があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には投与を中止すること。［血小板凝集能を抑制するため］
ショック，アナフィラキシー様症状
- ショック，アナフィラキシー様症状（いずれも頻度不明）を起こすことがあるので，観察を十分に行い，血圧低下，呼吸困難，喉頭浮腫，冷感等があらわれた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと。
肝機能障害，黄疸
- 著しいAST（GOT）・ALT（GPT）の上昇等を伴う重症な肝機能障害（0.01％），黄疸（頻度不明）があらわれることがあるので，観察を十分に行い，このような場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。
血小板減少
- 血小板減少（0.06％）があらわれることがあるので，このような症状があらわれた場合には減量又は投与を中止すること。
白血球減少，顆粒球減少
- 白血球減少，顆粒球減少（いずれも頻度不明）があらわれることがあるので，このような症状があらわれた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと。発症時には発熱や悪寒等がみられることが多いので，これらの症状があらわれた時は本症を疑い血液検査を行うこと。
腎機能障害
- 重篤な腎機能障害（急性腎不全等）があらわれることがある（頻度不明）ので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。なお，腎機能障害時には血小板減少を伴うことが多い。
薬効薬理
作用機序
- 本剤はトロンボキサン合成酵素を選択的に阻害してトロンボキサンＡ2の産生を抑制し，プロスタサイクリンの産生を促進して，両者のバランス異常を改善するとともに血小板凝集抑制作用を示す。さらに，脳血管攣縮及び脳血流量の低下を抑制し，脳の微小循環障害やエネルギー代謝異常を改善して，クモ膜下出血術後の脳血管攣縮およびこれに伴う脳虚血症状を改善すること並びに脳血栓症急性期に伴う運動障害を改善する。
薬理作用
アラキドン酸代謝酵素に対する作用
- オザグレルナトリウムは，ヒト及びウサギ血小板のトロンボキサンA2（TXA2）合成酵素に対し強い阻害作用を示す5,6)。一方，シクロオキシゲナーゼ，プロスタサイクリン（PGI2）合成酵素，PGE2イソメラーゼ及び12-リポキシゲナーゼに対しては影響を及ぼさない（in vitro）5)。
TXA2，PGI2の産生に対する作用
- 健康成人及び脳血栓症患者に静脈内投与すると，TXA2産生が著明に抑制され，PGI2の産生促進が認められる1,2)。
- ラットの中大脳動脈閉塞・再開通モデルに閉塞後静脈内持続投与（100μg/kg/分）すると，再開通後の血漿中PGI2／TXA2濃度比の低下を抑制する7)。
血小板に対する作用
- ウサギ多血小板血漿におけるアラキドン酸及びコラーゲンによる凝集を10-5Ｍ〜10-4Ｍで濃度依存的に抑制し，また，ヒト多血小板血漿におけるアラキドン酸，コラーゲン及びADPによる凝集，並びに血小板からのセロトニン遊離を抑制する（in vitro）8)。
- ネコ脳軟膜血管内皮傷害モデルに静脈内投与（10mg/kg）すると，脳軟膜動脈の血小板血栓形成を抑制する9)。
- 10-4Ｍを添加したウサギ多血小板血漿をアラキドン酸で刺激すると，血小板中サイクリックＡＭＰが増加する（in vitro）8)。
脳血管攣縮，脳血管径及び脳血流量に対する作用
- 自家血を大槽内に注入したイヌのクモ膜下出血モデルに静脈内持続投与又は大槽内に直接注入すると，脳底動脈の攣縮及び局所脳血流量の低下を抑制する10，11）。
- 高血圧自然発症ラットの両側総けい動脈閉塞・再開通モデルに閉塞前より静脈内持続投与（100μg/kg/分）すると，局所脳血流量の低下を抑制する12）。
- ネコ脳軟膜血管内皮傷害モデルに静脈内投与（10mg/kg）すると，脳軟膜動脈を拡張する9）。
- 脳血栓症患者に静脈内投与すると，白質脳血流量が増加する 13）。
脳エネルギー代謝に対する作用
- 高血圧自然発症ラットの両側総けい動脈閉塞・再開通モデルに閉塞前より静脈内持続投与（100μg/kg/分）すると，局所脳ブドウ糖代謝の低下を抑制する12）。
- 高血圧自然発症ラット両側総けい動脈閉塞・再開通モデルに閉塞前に静脈内投与(30mg/kg）すると，脳内ATPの減少と乳酸量の増加を抑制する14）。
脳塞栓形成に対する作用
- アラキドン酸を持続注入したウサギの脳梗塞モデルに静脈内投与（0.3，1mg/kg）すると，脳梗塞巣の形成を抑制する5）。
- ラットの中大脳動脈閉塞・再開通モデルに閉塞前より静脈内持続投与（100μg/kg/分）すると，脳梗塞巣の形成を抑制する7）。
運動機能障害に対する作用
- ラットの中大脳動脈閉塞・再開通モデルに閉塞後静脈内持続投与（100μg/kg/分）すると，片麻痺等の運動機能障害を改善する7）。
有効成分に関する理化学的知見
分子式
- Ｃ13Ｈ11Ｎ2ＮａＯ2
分子量
- 250.23
性状
- 本品は白色の結晶又は結晶性の粉末である。本品は水に溶けやすく，メタノールにやや溶けやすく，エタノール(99.5)にほとんど溶けない。
★リンクテーブル★
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- ロミプレート
「オザグレル」
- 英
- ozagrel
- JAN
- 塩酸オザグレル ozagrel hydrochloride
- 化
- 塩酸オザグレル ozagrel hydrochloride、オザグレルナトリウム ozagrel sodium
- 商
- (塩酸オザグレル):ドメナン、ベガ
- (オザグレルナトリウム):アトロンボン、オキリコン、オザグレルNa、オザグレルナトリウム、オサグレン、オグザロット、オザペン、カタクロット、カタクロン、キサクロット、キサンボン、キサンボンS
- 関
- トロンボキサン合成酵素阻害薬。他に分類されない代謝性医薬品
分類
- トロンボキサンA合成阻害薬
- →抗血栓薬の分類だが、血小板凝集抑制を目的とした適応はない、らしい？
作用機序
- トロンボキサンA2の産生を抑制
薬理作用
- 気道過敏性抑制、気道収縮抑制
- 血小板凝集抑制
適応
「S」