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1. 閉経後女性における骨粗鬆症に対するビスホスホネート投与 the use of bisphosphonates in postmenopausal women with osteoporosis
2. 骨粗鬆症患者におけるビスホスホネート療法のリスク risks of bisphosphonate therapy in patients with osteoporosis
3. ステロイド誘発性骨粗鬆症の予防および治療 prevention and treatment of glucocorticoid induced osteoporosis
4. HIV感染患者における骨およびカルシウム異常 bone and calcium disorders in hiv infected patients
5. 閉経後の女性における骨粗鬆症のマネージメントの概要 overview of the management of osteoporosis in postmenopausal women

Japanese Journal

ビスフォスフォネート製剤に関連した顎骨壊死の４症例

吉仲正記,藤本佳之,古谷暢子,前田芳信
老年歯科医学 24(2), 97-102, 2009
… <BR>症例4 : 骨粗鬆症にてアレンドロネート (ボナロン®) を投与していた患者で, 右下顎の顎骨壊死から顎下部に外歯瘻と下顎の病的骨折を認めた。 …
NAID 130004835412

骨粗鬆症治療薬 (新薬展望2008) -- (治療における最近の新薬の位置付け<薬効別>--新薬の広場)

遠藤逸朗,松本俊夫
医薬ジャ-ナル 44(S1), 201-213, 2008
NAID 40015839218

骨粗鬆症治療薬アレンドロネート週1回投与製剤(フォサマック錠35mg/ボナロン錠35mg)の薬理学特性と臨床効果

内田真嗣,東由明,谷口忠明 [他],有薗宏教,清水隆史,岡庭雅彦,中村圭介,太田知裕
日本薬理学雑誌 : FOLIA PHARMACOLOGICA JAPONICA 130(4), 305-312, 2007-10-01
… め，2006年1月までに95ヵ国以上で許認可を受けている．本邦においても骨粗鬆症に対するアレンドロネート5 mg1日1回投与製剤の有効性および安全性が確認され，2001年8月よりフォサマック錠5（万有製薬），ボナロン錠5 mg（帝人，現帝人ファーマ）の販売名で販売されている．また，アレンドロネートの週1回投与製剤は，海外においてその有効性・安全性が証明され80ヵ国以上で承認されている．本邦においても，腰椎 …
NAID 10020167559

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

骨粗鬆症治療剤

販売名

ボナロン錠５ｍｇ

組成

有効成分・名称

アレンドロン酸ナトリウム水和物

有効成分・含量(1錠中)

6.53mg(アレンドロン酸として5mg)

添加物

無水乳糖
結晶セルロース
クロスカルメロースナトリウム
ステアリン酸マグネシウム

禁忌

食道狭窄又はアカラシア(食道弛緩不能症)等の食道通過を遅延させる障害のある患者［本剤の食道通過が遅延することにより、食道局所における副作用発現の危険性が高くなる。］
30分以上上体を起こしていることや立っていることのできない患者(「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照)
本剤の成分あるいは他のビスホスホネート系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者
低カルシウム血症の患者(「重要な基本的注意」の項参照)

効能または効果

骨粗鬆症

本剤の適用にあたっては、日本骨代謝学会の診断基準等を参考に、骨粗鬆症との診断が確定している患者を対象とすること。

通常、成人にはアレンドロン酸として5mgを1日1回、毎朝起床時に水約180mLとともに経口投与する。

なお、服用後少なくとも30分は横にならず、飲食(水を除く)並びに他の薬剤の経口摂取も避けること。

本剤は水のみで服用すること。水以外の飲み物(Ca，Mg等の含量の特に高いミネラルウォーターを含む)、食物及び他の薬剤と一緒に服用すると、吸収を抑制するおそれがある。
食道及び局所への副作用の可能性を低下させるため、速やかに胃内へと到達させることが重要である。服用に際しては、以下の事項に注意すること。
起床してすぐにコップ1杯の水(約180mL)とともに服用すること。
口腔咽頭部に潰瘍を生じる可能性があるため、本剤を噛んだり又は口中で溶かしたりしないこと。
本剤を服用後、少なくとも30分経ってからその日の最初の食事を摂り、食事を終えるまで横にならないこと。
就寝時又は起床前に服用しないこと。

慎重投与

嚥下困難、食道炎、胃炎、十二指腸炎、又は潰瘍等の上部消化管障害がある患者［上部消化管粘膜に対し、刺激作用を示すことがあるので基礎疾患を悪化させるおそれがある。］
重篤な腎機能障害のある患者［使用経験が少なく安全性が確立していない。］

重大な副作用

食道・口腔内障害

食道障害(食道穿孔(頻度不明)^注1)、食道狭窄(頻度不明)^注1)、食道潰瘍(0.04％)、食道炎(0.2％)、食道びらん(頻度不明)^注1) があらわれ、出血を伴う場合がある。)、口腔内潰瘍(頻度不明)^注1) があらわれることがある。観察を十分に行い、徴候又は症状(吐血、下血、貧血、嚥下困難、嚥下痛、胸骨下痛、胸やけ、口腔内異和感、口内痛の発現・悪化等)に注意し、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

胃・十二指腸障害

(出血性)胃・十二指腸潰瘍(0.4％)、出血性胃炎(0.02％)があらわれることがある。観察を十分に行い、徴候又は症状(吐血、下血、貧血、上腹部痛、心窩部痛、上腹部不快感の発現・悪化等)に注意し、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

肝機能障害、黄疸

いずれも頻度不明^注1)

AST(GOT)、ALT(GPT)の上昇を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

低カルシウム血症

0.2％

痙攣、テタニー、しびれ、失見当識、QT延長等を伴う低カルシウム血症があらわれることがあるので、異常が認められた場合にはカルシウム剤の点滴投与等を考慮すること。

中毒性表皮壊死融解症(Toxic　Epidermal　Necrolysis：TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)

いずれも頻度不明^注1)

中毒性表皮壊死融解症(TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)等の重篤な皮膚症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

顎骨壊死・顎骨骨髄炎

頻度不明^注1)

顎骨壊死・顎骨骨髄炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。

大腿骨転子下及び近位大腿骨骨幹部の非定型骨折

頻度不明^注1)

大腿骨転子下及び近位大腿骨骨幹部の非定型骨折を生じることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

作用機序

アレンドロン酸は骨のハイドロキシアパタイトに強い親和性を持ち、ラットでは破骨細胞が存在する骨表面に選択的に分布した。アレンドロン酸は破骨細胞に取り込まれた後その活性を抑制することにより、骨吸収を減少させる^{12), 13)}。

骨量減少に対する作用

動物種：卵巣摘出ラット¹⁴⁾

方法：アレンドロン酸として0.04〜5mg/kg/日を卵巣摘出の翌日から2ヵ月間経口投与

結果：卵巣摘出による骨量減少をアレンドロン酸として1mg/kg/日以上の投与量で骨石灰化に障害を与えずに抑制した。

動物種：卵巣摘出ラット

方法：アレンドロン酸として0.1、0.5mg/kg/日を卵巣摘出の翌日から12ヵ月間経口投与

結果：アレンドロン酸として0.5mg/kg/日の1年間の経口投与により、卵巣摘出による腰椎の骨量の減少を抑制し、卵巣非摘出ラットと同様の骨強度を維持した。

動物種：卵巣摘出ヒヒ¹⁵⁾

方法：アレンドロン酸として0.04、0.19mg/kgを、卵巣摘出後2週に1回、2年間静脈内投与

結果：アレンドロン酸として0.04mg/kg以上で骨代謝回転亢進が卵巣非摘出群レベルまで抑制されることが、生化学的マーカー及び骨形態により示された。また、海綿骨量を骨石灰化を障害せずに増加させ、皮質骨の粗鬆性の亢進を防止した。腰椎の海綿骨の強度はアレンドロン酸ナトリウム水和物投与により増加し、骨量と骨強度には正の相関が認められた。

骨石灰化に対する影響

アレンドロン酸ナトリウム水和物は、上記の骨量減少モデルにおいて1年以上の投与(ラット：1年、ヒヒ：2年)を行ったとき、骨量減少を抑制する投与量では骨石灰化障害を示唆する結果は得られていない¹⁵⁾。成長過程のラット(Schenk評価系)において、骨吸収を抑制する投与量は骨石灰化を障害する投与量の約1/6000であり、広い安全域が示されている。

骨強度、骨折治癒過程に対する影響

動物種：正常イヌ^{16), 17)}

方法：アレンドロン酸として0.25〜1mg/kgを1日1回、3年間経口投与

結果：正常イヌに臨床用量の約10倍量に相当するアレンドロン酸ナトリウム水和物を3年間経口投与したところ、骨強度に対する影響、微小骨折、骨軟化症を示す所見は認められなかった。

動物種：骨折イヌ¹⁸⁾

方法：アレンドロン酸として2mg/kgを1日1回、骨折前9週間、骨折後16週間経口投与

結果：臨床用量の約20倍量に相当する投与によっても、骨折修復部位の骨強度に変化は認められず、骨折の治癒過程に対し影響を与えないことが示された。

有効成分に関する理化学的知見

分子式

C₄H₁₂NNaO₇P₂・3H₂O

分子量

325.12

融点

約252℃(分解、ただし乾燥後)

性状

白色の結晶性の粉末である。水にやや溶けにくく、エタノール(99.5)にほとんど溶けない。0.1mol/Lクエン酸三ナトリウム試液に溶ける。

★リンクテーブル★

リンク元	「他に分類されない代謝性医薬品」「アレンドロン酸」

「他に分類されない代謝性医薬品」

　　[★]

商品

「アレンドロン酸」

　　[★]

英: alendronate, alendronic acid
化: アレンドロン酸ナトリウム alendronate sodium、アレンドロン酸ナトリウム水和物 alendronate sodium hydrate AHBuBP ABDP
同: アレンドロネート
商: オンクラスト、テイロック、ボナロン、フォサマック
関: 骨粗鬆症

骨粗鬆症に対する治療薬としてアレンドロン酸ナトリウム水和物が用いられる

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