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- 1. 糖尿病合併症の予防におけるアルドース還元酵素阻害剤 aldose reductase inhibitors in the prevention of diabetic complications
Japanese Journal
- 麻黄附子細辛湯と補中益気湯で難治性疼痛と糖尿病が共に改善した1例
- 武田 義雄,武田 由美子
- 日本東洋醫學雜誌 49(1), 21-27, 1998-07-01
- … キネダック, NSAIDs, 牛車腎気丸は無効だった。 …
- NAID 110004000978
- 糖尿病合併症の治療薬, アルドース還元酵素阻害剤エパルレスタット(キネダック^【○!R】)の開発とその企業化
- 川村 雅範,浜中 信行
- 有機合成化学協会誌 55(7), 651-657, 1997-07-01
- It is believed that the aldose reductase (AR, EC 1.1.21), the initial enzyme of sorbitol pathway, plays a significant role in the initiation of diabetic complications. In a search for AR inhibitors, a …
- NAID 10009337869
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![写真]エパルレスタット錠50mg](https://1mg.info/0/7/v/2273.jpg)
Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- アルドース還元酵素阻害剤
販売名
キネダック錠50mg
組成
成分・含量（1錠中）
- エパルレスタット・50mg
添加物
- D-マンニトール、ヒドロキシプロピルセルロース、カルメロースカルシウム、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、酸化チタン、ポリオキシエチレン(105)ポリオキシプロピレン(5)グリコール
剤 形
- フィルムコート錠
効能または効果
- 糖尿病性末梢神経障害に伴う自覚症状（しびれ感、疼痛）、振動覚異常、心拍変動異常の改善
（糖化ヘモグロビンが高値を示す場合） - 通常、成人にはエパルレスタットとして1回50mgを1日3回毎食前に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
重大な副作用
血小板減少
- 血小板減少（頻度不明※）があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には、投与を中止すること。
劇症肝炎、肝機能障害、黄疸、肝不全
- 劇症肝炎（頻度不明※）、著しいAST（GOT）・ALT（GPT）の上昇等を伴う肝機能障害（0.04%）、黄疸（頻度不明※）、肝不全（頻度不明※）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。
薬効薬理
作用機序
- 本剤はアルドース還元酵素を特異的に阻害し、神経内ソルビトールの蓄積を抑制することにより、糖尿病性末梢神経障害における自覚症状及び神経機能異常を改善する。
薬理作用
アルドース還元酵素阻害作用
- ラットの坐骨神経、水晶体、網膜、ウサギ水晶体及びヒト胎盤より抽出したアルドース還元酵素に対して強い阻害作用が認められている。50%阻害濃度は1.0〜3.9×10−8Mである（in vitro）。6〜8）
- アルドース還元酵素以外の糖代謝系酵素に対しては10−5Mでほとんど阻害作用を示さない（in vitro）。7）
- 本剤の酵素阻害様式は偏拮抗阻害であり、また、その作用は可逆的である。6,7）
ソルビトール蓄積抑制作用
- 糖尿病性神経障害患者にエパルレスタット150mg/日を4週間経口投与すると、赤血球内ソルビトール値の有意な低下が認められている。9）
- 高濃度グルコース存在下で、ラットの坐骨神経、赤血球、水晶体及びヒト赤血球内ソルビトールの蓄積を抑制する。50%抑制濃度は1.5〜5×10−6Mである（in vitro）。6,7）
- ストレプトゾトシン糖尿病ラットの坐骨神経内ソルビトールの蓄積を抑制する。10,11）また、高フルクトース食を負荷したストレプトゾトシン糖尿病ラットの坐骨神経、網膜及び赤血球内ソルビトール蓄積を抑制する。12）
運動神経伝導速度改善作用
- ストレプトゾトシン糖尿病ラットの尾部神経の運動神経伝導速度の低下を抑制10）あるいは改善11）する。また、高フルクトース食を負荷したストレプトゾトシン糖尿病ラットの尾部神経の運動神経伝導速度を改善する。12）
- 自然発症糖尿病ラットの尾部神経の運動神経伝導速度を改善する。13）
自律神経機能に対する作用
- ストレプトゾトシン糖尿病ラットの副交感神経機能の指標である心電図R−R間隔変動の異常を抑制する。14）
- ストレプトゾトシン糖尿病ラットの交感神経機能の指標である心臓のノルエピネフリンのturn-overの低下を改善する。15）
神経の形態学的変化に対する作用
- ストレプトゾトシン糖尿病ラットの坐骨神経の総有髄神経線維密度の低下を抑制する。14）また、腓腹神経の髄鞘の厚さ、軸索面積及び軸索真円率の低下を抑制する。16）
- ストレプトゾトシン糖尿病ラットの軸索流の異常を改善する。17）
神経血流に対する作用
- ストレプトゾトシン糖尿病ラットの坐骨神経血管の血流を有意に改善し、虚血状態をあらわす坐骨神経内の乳酸含量の上昇を有意に抑制する。18）
神経ミオイノシトール含量に対する作用
- 高フルクトース食を負荷したストレプトゾトシン糖尿病ラットの坐骨神経ミオイノシトール含量の低下を抑制する。16,18）
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- エパルレスタット（Epalrestat）
化学名
- 5-[(1Z,2E)-2-Methyl-3-phenylpropenylidene]-4-oxo-2-thioxo-3-thiazolidineacetic acid
分子式
- C15H13NO3S2
分子量
- 319.40
性状
- 黄色〜だいだい色の結晶又は結晶性の粉末で、におい及び味はない。
テトラヒドロフランに溶けやすく、N,N-ジメチルホルムアミドにやや溶けやすく、アセトンにやや溶けにくく、メタノール、エタノール（95）、酢酸エチル、ジエチルエーテル又はクロロホルムに溶けにくく、水にほとんど溶けない。
融点
- 222〜227℃
分配係数
- 2200（pH4、n-オクタノール／緩衝液）
50（pH6、n-オクタノール／緩衝液）
11（pH8、n-オクタノール／緩衝液）
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- エパタット、エパルドース、キナルドース、キネアドール、キネグルコ、キネスタット、キネダック、キネックス、キネルダー、キャルマック、サイロフト、モネダックス
- 関
- アルドース還元酵素阻害薬、糖尿病治療薬、薬理学
概念
- アルドース還元酵素阻害剤、糖尿病性合併症治療
適応
- 糖尿病性末梢神経障害に伴う自覚症状（しびれ感，疼痛），振動覚異常，心拍変動異常の改善（糖化ヘモグロビンが高値を示す場合）
重大な副作用
- 1. 血小板減少（頻度不明）
- 血小板減少があらわれることがあるので，このような症状があらわれた場合には，投与を中止すること．
- 2. 劇症肝炎，肝機能障害，黄疸，肝不全（頻度不明）
参考
- エパルレスタット錠50mg「タナベ」