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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- トロンボキサン合成酵素阻害剤
販売名
オキリコン注シリンジ20mg［キット製剤］
組成
有効成分
- 「日本薬局方」オザグレルナトリウム
1シリンジ(0.5mL)中：20mg
添加物
- pH調整剤
禁忌
- 出血している患者：出血性脳梗塞、硬膜外出血、脳内出血又は原発性脳室内出血を合併している患者［出血を助長する可能性がある］
- 脳塞栓症の患者［脳塞栓症の患者は出血性脳梗塞が発現しやすい］
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- クモ膜下出血術後の脳血管攣縮およびこれに伴う脳虚血症状の改善
- 脳血栓症（急性期）に伴う運動障害の改善
- クモ膜下出血術後の脳血管攣縮およびこれに伴う脳虚血症状の改善
通常成人に、オザグレルナトリウムとして1日量80mgを適当量の電解質液または糖液で希釈し、24時間かけて静脈内に持続投与する。投与はクモ膜下出血術後早期に開始し、2週間持続投与することが望ましい。なお、年齢、症状により適宜増減する。 - 脳血栓症（急性期）に伴う運動障害の改善
通常成人に、オザグレルナトリウムとして1回量80mgを適当量の電解質液または糖液で希釈し、2時間かけて1日朝夕2回の持続静注を約2週間行う。なお、年齢、症状により適宜増減する。
慎重投与
- 出血している患者：消化管出血、皮下出血等［出血を助長する可能性がある］
- 出血の可能性のある患者：脳出血の既往歴のある患者、重症高血圧患者、重症糖尿病患者、血小板の減少している患者等［出血を助長する可能性がある］
- 抗血小板剤、血栓溶解剤、抗凝血剤を投与中の患者 （「相互作用」の項参照）
重大な副作用
- 出血：出血性脳梗塞・硬膜外血腫・脳内出血、消化管出血、皮下出血、血尿等があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止すること。［血小板凝集能を抑制するため］
- ショック、アナフィラキシー様症状：ショック、アナフィラキシー様症状を起こすことがあるので、観察を十分に行い、血圧低下、呼吸困難、喉頭浮腫、冷感等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- 肝機能障害、黄疸：著しいAST（GOT）・ALT（GPT）の上昇等を伴う重症な肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。
- 血小板減少：血小板減少があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には減量又は投与を中止すること。
- 白血球減少、顆粒球減少：白血球減少、顆粒球減少があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。発症時には発熱や悪寒等がみられることが多いので、これらの症状があらわれた時は本症を疑い血液検査を行うこと。
- 腎機能障害：重篤な腎機能障害（急性腎不全等）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。なお、腎機能障害時には血小板減少を伴うことが多い。
薬効薬理
- オザグレルナトリウムは、アラキドン酸カスケード中のトロンボキサンＡ2（ＴＸＡ2）合成酵素を選択的に阻害してＴＸＡ2の産生を抑制し、ＴＸＡ2による血小板凝集能を抑制すると共に、プロスタサイクリンの産生を促進して、両者のバランス異常を改善する。また、脳血管攣縮や脳血流量低下の抑制作用も認められている。1）
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- オザグレルナトリウム（Ozagrel sodium）
化学名
- monosodium(2E)-3-[4-(1H-imidazol-1-ylmethyl)phenyl]prop-2-enoate
分子式
- C13H11N2NaO2
分子量
- 250.23
性 状
- 白色の結晶又は結晶性の粉末である。水に溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、エタノール（99.5）にほとんど溶けない。
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「他に分類されない代謝性医薬品」
商品
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- レボレード
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- ロナスタット
- ロミプレート
「オザグレル」
- 英
- ozagrel
- JAN
- 塩酸オザグレル ozagrel hydrochloride
- 化
- 塩酸オザグレル ozagrel hydrochloride、オザグレルナトリウム ozagrel sodium
- 商
- (塩酸オザグレル):ドメナン、ベガ
- (オザグレルナトリウム):アトロンボン、オキリコン、オザグレルNa、オザグレルナトリウム、オサグレン、オグザロット、オザペン、カタクロット、カタクロン、キサクロット、キサンボン、キサンボンS
- 関
- トロンボキサン合成酵素阻害薬。他に分類されない代謝性医薬品
分類
- トロンボキサンA合成阻害薬
- →抗血栓薬の分類だが、血小板凝集抑制を目的とした適応はない、らしい？
作用機序
- トロンボキサンA2の産生を抑制
薬理作用
- 気道過敏性抑制、気道収縮抑制
- 血小板凝集抑制