- 英
- epalrestat
- 商
- エパタット、エパルドース、キナルドース、キネアドール、キネグルコ、キネスタット、キネダック、キネックス、キネルダー、キャルマック、サイロフト、モネダックス
- 関
- アルドース還元酵素阻害薬、糖尿病治療薬、薬理学
概念
適応
- 糖尿病性末梢神経障害に伴う自覚症状(しびれ感,疼痛),振動覚異常,心拍変動異常の改善(糖化ヘモグロビンが高値を示す場合)
重大な副作用
- 血小板減少があらわれることがあるので,このような症状があらわれた場合には,投与を中止すること.
- 2. 劇症肝炎,肝機能障害,黄疸,肝不全(頻度不明)
参考
- http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3999013F1282_1_01/3999013F1282_1_01?view=body
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Japanese Journal
- 最新治療 有痛性糖尿病神経障害の薬物治療を中心に (特集 糖尿病性神経障害 : 最新知見と対策)
- 糖尿病患者の神経障害 (特集 糖尿病患者のトータルケア) -- (糖尿病患者の合併症,併発する疾患)
- アルドース還元酵素阻害薬エパルレスタットによる薬物性肝障害の1例
- 藤瀬 幸,孝田 雅彦,加藤 順 [他],徳永 志保,的野 智光,杉原 誉明,永原 天和,植木 賢,岡本 欣也,大山 賢治,岡野 淳一,前田 直人,桑本 聡史,村脇 義和
- 肝臓 52(6), 351-355, 2011-06-25
- … よびエパルレスタット150 mg/日と高コレステロール血症に対してロスバスタチンが開始された.7月中旬にAST 246 IU/L,ALT 375 IU/Lと肝機能障害を認めたため被疑薬を中止したが,肝機能障害が悪化し当科入院となった.8月中旬に総ビリルビン2.1 mg/dl ,ALT 1166 IU/Lまで上昇した.肝生検では小葉内にspotty necrosisを散見し,門脈域にはリンパ球を主体に炎症細胞浸潤を認めた.DLSTにてエパルレスタットのみ …
- NAID 10029285548
- O-26. エパルレスタットによる糖尿病患者の胃排出機能への影響(6.消化器・その他,一般演題,第50回日本平滑筋学会総会)
- 高島 早百合,松本 敦史,今 昭人,野木 正之,田中 光,柳町 幸,丹藤 雄介,中村 光男
- 日本平滑筋学会雑誌 12(1), "J-43", 2008-06-19
- NAID 110006825651
Related Links
[display]http://www.interq.or.jp/ox/dwm/se/se39/se3999013.html
- エパルレスタット:キネダック
- キネダックとは?エパルレスタットの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べ られる(おくすり110番:薬事典版)
[display]http://www.yakuzaisi.net/study/report/026.pdf
- エパルレスタット
- エパルレスタット. グルコース. ソルビトース. アルドース還元酵素. エパルレスタット . グルコースは高血糖状態ではソルビトールの生成量が増加する。 そのソルビトールの 蓄積により末梢神経障害を生じる。 エパルレスタットはグルコースからソルビトール ...
[display]http://www.kobayashikako.co.jp/product/prodc_dtl.html?prodcid=25
- エパルレスタット錠50「EK」|小林化工株式会社
- 一般名, エパルレスタット. 成分・含量, 1錠中エパルレスタット 50mg. 性状, 白色 フィルムコート錠. 効能又は効果, ■糖尿病性末梢神経障害に伴う自覚症状(しびれ感、 疼痛)、振動覚異常、心拍変動異常の改善(糖化ヘモグロビンが高値を示す場合) ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
キャルマック錠50mg
組成
有効成分
添加物
- D-マンニトール、ヒドロキシプロピルセルロース、カルメロースカルシウム、タルク、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール、酸化チタン、カルナウバロウ
効能または効果
- 糖尿病性末梢神経障害に伴う自覚症状(しびれ感、疼痛)、振動覚異常、心拍変動異常の改善
(糖化ヘモグロビンが高値を示す場合)
- 通常、成人にはエパルレスタットとして1回50mgを1日3回毎食前に経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
重大な副作用
血小板減少
(頻度不明)
- 血小板減少があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には、投与を中止すること。
劇症肝炎、肝機能障害、黄疸、肝不全
(頻度不明)
- 劇症肝炎、著しいAST(GOT)・ALT(GPT)の上昇等を伴う肝機能障害、黄疸、肝不全があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。
有効成分に関する理化学的知見
一般名:
化学名:
- 5-[(1Z ,2E )-2-methyl-3-phenylpropenylidene]-4-oxo-2-thioxo-3-thiazolidineacetic acid
分子式:
分子量:
★リンクテーブル★
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商品
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- 英
- aldose reductase inhibitor, ARI
- 関
- 糖尿病治療薬、薬理学、アルドースレダクターゼ阻害薬
- 糖尿病自体の治療ではなく、糖尿病合併症の治療薬である
- 糖尿病性末梢神経障害の治療に用いられる。
作用機序
- 高血糖では、細胞内で以下の反応が盛んに起こっている。ソルビトールが末梢神経障害の原因とされる。アルドース還元酵素阻害薬は細胞内のソルビトールの蓄積を妨げ、症状を改善する。
- グルコース-(アルドース還元酵素)→ソルビトール
アルドース還元酵素阻害薬