UpToDate Contents
全文を閲覧するには購読必要です。 To read the full text you will need to subscribe.
- 1. Immune thrombocytopenia (ITP) in adults: Second-line and subsequent therapies
- 2. 血小板産生因子の臨床応用 clinical applications of thrombopoietic growth factors
- 3. 小児における免疫性血小板減少症（ITP）：慢性疾患のマネージメント immune thrombocytopenia itp in children management of chronic disease
- 4. 慢性C型肝炎ウイルス感染の治療に使用したペグインターフェロン＋リバビリンの副作用のマネージメント management of the side effects of peginterferon and ribavirin used for treatment of chronic hepatitis c virus infection
- 5. Treatment of aplastic anemia in adults
Japanese Journal
- 血液透析でeltrombopagを使用した免疫性血小板減少症の1例
- 2013-03-31
- NAID 120005436510
- びまん性大細胞型B細胞リンパ腫に伴う免疫性血小板減少症に対するeltrombopag olamineの有効性
- 東京女子医科大学雑誌 83(E2), E608-E611, 2013-03-31
- NAID 110009575073
- 慢性特発性血小板減少性紫斑病患者を対象としたレボレード錠使用成績調査の中間報告
- 臨血 9, 1265, 2012
- NAID 50008464251
Related Links
- 12.09.03 日常診療にご活用いただける資材の一部を「サポートツール」からもご利用いただける ようになりました。 12.05.16 Expert opinion【ITP治療とレボレード（TPO受容体作動薬）による治療】を公開しました。 12.01.01 世界初の経口 ...
- レボレードは、内因性TPOと競合せず、TPO受容体膜貫通領域と特異的に相互作用することにより、TPOのシグナル伝達経路の一部を活性化させて、巨核球の分化・増殖を促進させる。 -レボレード（Revolade）-｜グラクソ・スミスクライン ...
Related Pictures
Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 経口血小板増加薬/トロンボポエチン受容体作動薬
販売名
レボレード錠12.5mg
組成
1錠中のエルトロンボパグ オラミン（エルトロンボパグとして）含量
- 15.9mg（12.5mg）
添加物
- 結晶セルロース、D-マンニトール、デンプングリコール酸ナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、ポビドン、ヒプロメロース、酸化チタン、マクロゴール400、ポリソルベート80
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- 慢性特発性血小板減少性紫斑病
- 他の治療にて十分な効果が得られない場合、又は忍容性に問題があると考えられる場合に使用すること。
- 血小板数、臨床症状からみて出血リスクが高いと考えられる場合に使用すること。
- 通常、成人には、エルトロンボパグとして初回投与量12.5mgを1日1回、食事の前後2時間を避けて空腹時に経口投与する。なお、血小板数、症状に応じて適宜増減する。また、1日最大投与量は50mgとする。
- 本剤の投与中は、血液検査及び肝機能検査を定期的に実施し、本剤の用量は下記(1）〜(7）を参照の上、調節すること。本剤の投与開始時及び用量調節時には血小板数及び末梢血塗抹標本検査を含む全血球計算を、血小板数が安定する（血小板数50,000/μL以上が少なくとも4週間）までは毎週、安定した後は毎月検査することが望ましい。
- 本剤は治療上必要最小限の用量で使用すること。
- 本剤の効果は、通常1〜2週間であらわれるので、効果の確認のためには少なくとも2週間は同一用量を維持すること。ただし、肝障害のある患者では、血小板数が定常状態に達するまでの期間が長くなるため、効果の確認のためには少なくとも3週間は同一用量を維持すること。
- 血小板数50,000/μLを目安とし、血小板数がそれを下回る場合には増量を考慮すること。
- 血小板数が50,000/μL〜200,000/μLの場合には、出血のリスクを低下できる治療上必要最小限の用量となるよう、適宜減量も考慮すること。
- 血小板数が200,000/μL〜400,000/μLの場合には本剤を減量すること。
- 血小板数が400,000/μLを超えた場合には本剤を休薬すること。この場合血小板数の測定は週に2回実施することが望ましい。休薬後、血小板数が150,000/μLまで減少した場合には休薬前の投与量よりも原則として一段階用量を減量した上で投与を再開すること。
- 投与量を調節する場合には、通常、12.5mg/日ずつとする。
- 本剤は食事とともに服用すると血中濃度が低下することがあるので、食事の前後2時間を避けて空腹時に服用すること（「薬物動態」の項参照）。
- 制酸剤、乳製品、多価陽イオン（鉄、カルシウム、アルミニウム、マグネシウム、セレン、亜鉛等）含有製剤等とともに服用すると本剤の血中濃度が低下するので、本剤服用の前後4時間はこれらの摂取を避けること（「相互作用」の項参照）。
- 本剤を1日50mg、4週間投与しても血小板数が増加せず、臨床的に問題となる出血傾向の改善が認められない場合には、本剤の投与中止を考慮すること。
慎重投与
- 肝障害のある患者［肝障害が悪化するおそれがある。また、血中濃度−時間曲線下面積（AUC）が増加する可能性がある（「薬物動態」の項参照）。］
- 腎障害のある患者［腎障害患者での有効性及び安全性は確立していないため、これらの患者では血小板数の推移に加えて安全性についても慎重に観察すること（「薬物動態」の項参照）。］
- アンチトロンビンIII欠損、抗リン脂質抗体症候群等の血栓塞栓症の素因のある患者［血栓塞栓症があらわれるおそれがある。］
重大な副作用
肝機能障害
- AST（GOT、4%）、ALT（GPT、9%）、ビリルビン（4%）の増加等の肝機能障害があらわれることがあるので、本剤投与開始前及び投与中は定期的に肝機能検査を行う等、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止する等適切な処置を行うこと（「重要な基本的注意」の項参照）。
血栓塞栓症
- 肺塞栓症（頻度不明注））、深部静脈血栓症（頻度不明注））、一過性脳虚血発作（4%）、心筋梗塞（頻度不明注））、虚血性脳卒中（頻度不明注））等の血栓塞栓症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止する等適切な処置を行うこと（「重要な基本的注意」の項参照）。
出血
- 本剤の投与中止後に出血（頻度不明注））を生じることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、適切な処置を行うこと（「重要な基本的注意」の項参照）。
骨髄線維化
- 骨髄線維化（頻度不明注））があらわれる可能性があるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止する等適切な処置を行うこと（「重要な基本的注意」の項参照）。
薬効薬理
作用機序1）
- ヒトトロンボポエチン受容体との特異的な相互作用を介して、トロンボポエチンのシグナル伝達経路の一部を活性化することにより骨髄前駆細胞から巨核球に至る過程における細胞の増殖及び分化を促進させ、その結果として血小板数を増加させる。
血小板産生促進作用1）
- In vitroにおいて、ヒト巨核球系細胞株の増殖を促進させ、ヒト骨髄前駆細胞の巨核球への分化を誘導した。
- チンパンジーへの5日間経口投与により、最終投与の6〜10日後に血小板数は約2倍に増加した。
正常血小板機能に及ぼす影響2）
- ヒト正常血小板においてアデノシン二リン酸誘発の血小板凝集に影響を及ぼさず、P-セレクチンの発現を誘導しなかった。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- エルトロンボパグ オラミン（Eltrombopag Olamine）
化学名
- 3′-{(2Z)-2-[1-(3,4-Dimethylphenyl)-3-methyl-5-oxo-1,5-dihydro-4H-pyrazol-4-ylidene]hydrazino}-2′-hydroxybiphenyl-3-carboxylic acid bis(2-aminoethanol)
分子式
- C25H22N4O4・2（C2H7NO）
分子量
- 564.63
性状
- 赤色〜褐色の粉末
分配係数（log P）
- 4.05
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「他に分類されない代謝性医薬品」 |
「他に分類されない代謝性医薬品」
商品
- ＡＴＰ
- アーチメント
- アガリット
- アクトネル
- アザニン
- アスオスト
- アスリカン
- アダント
- アデシノンP
- アデタイド
- アデノP
- アデビロック
- アデホス
- アドマック
- アトロンボン
- アマドラ
- アラバ
- アルギU
- アルギメート
- アルツ
- アルヒーロ
- アレディア
- アレンドロン酸
- アログリセム
- アンコーマ
- アンブジール
- イソプリノシン
- イバナシン
- イプリプラスト
- イプリフラボン
- イムセラ
- イムラン
- イラリス
- エカテニン
- エカルトニン
- エコラン
- エスカトニール
- エスポー
- エパタット
- エパルドース
- エパルレスタット
- エビスタ
- エフオーワイ
- エポエチンアルファ
- エポジン
- エラスポール
- エリンダシン
- エルカ
- エルカトニン
- エルカルチン
- エルシトニン
- エルベスタール
- エンブレル
- オキリコン
- オグザロット
- オザグレルNa
- オザグレルナトリウム
- オサグレン
- オザペン
- オザペンバッグ
- オステトニン
- オステン
- オプサン
- オレンシア
- ガイシード
- カタクロット
- カタクロン
- ガベキサートメシル酸塩
- カモエント
- カモスタール
- カモスタットメシル酸塩
- カモステート
- カモストン
- カモタット
- カルシトラン
- カルモザシン
- カロリールゼリー
- キサクロット
- キサンボン
- キサンボンS
- キナルドース
- キネアドール
- キネグルコ
- キネスタット
- キネダック
- キネックス
- キネルダー
- キャルマック
- グラセプター
- グリオロン
- ケアラム
- コアヒビター
- コバステン
- コルベット
- コンドナール
- コンドロイチン
- コンドロイチン硫酸ナトリウム
- コンドロン
- サーティカン
- サーモストン
- サイビスク
- サイポリン
- サイロフト
- サメット
- サモカルトン
- サンディミュン
- ジアゾキシド
- シクポラール
- シクロスポリン
- ジレニア
- シンポニー
- ステラーラ
- ストリーム
- スパニジン
- スベニール
- セルセプト
- ゾメタ
- ソルペント
- ダイドロネル
- チオトミン
- テイロック
- トリノシン
- トリノシンS
- トレキサメット
- ナオタミン
- ナファストン
- ナファタット
- ナファモスタット
- ナファモスタットメシル酸塩
- ナモスタット
- ニコゼット
- ネオーラル
- ネスプ
- ハイチオール
- パスロン
- パナベート
- パミドロン酸二Na
- ハリソン
- パンクレール
- パンルーク
- ピアーレ
- ピアーレDS
- ヒアルトーワ
- ヒアロス
- ビオプテン
- ヒカミロン
- ビビアント
- ヒュースレン
- ヒュミラ
- ヒルネート
- ピレスパ
- ファモセット
- フィオランス
- ブイペル
- フオイパン
- フォサマック
- フサン
- ブセロン
- フラボステン
- プリーラ
- ブレーザベス
- ブレディニン
- プログラフ
- プロビトール
- ベネット
- ベラブ
- ホスビロン
- ポセビン
- ボナロン
- ボノテオ
- ホモック
- ポルトラック
- ミゾリビン
- ミラクリッド
- ミルセラ
- ムービニン
- メクロセート
- メシタット
- メシルパン
- メトトレキサート
- メトレート
- モスパン
- モニラック
- モネダックス
- モンタルジー
- ユニヒロン
- ラインタット
- ラクツロース
- ラグノスゼリー
- ラスカルトン
- ランマーク
- リーナック
- リウマトレックス
- リカルボン
- リセドロン酸
- リビリスター
- リフォロース
- リポアラン
- ルミステロン
- レグパラ
- レセプロン
- レトン
- レボレード
- レミナロン
- ロナスタット
- ロミプレート