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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2013/03/01 23:05:32」(JST)
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UpToDate Contents
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- 1. 骨粗鬆症の予防および治療のための選択的エストロゲン受容体調節剤 selective estrogen receptor modulators for prevention and treatment of osteoporosis
- 2. 乳癌予防のための選択的エストロゲン受容体調節因子およびアロマターゼ阻害剤 selective estrogen receptor modulators and aromatase inhibitors for breast cancer prevention
- 3. 選択的エストロゲン受容体モジュレーターの作用機序 mechanisms of action of selective estrogen receptor modulators
- 4. 子宮平滑筋腫（子宮筋腫）の治療の概要 overview of treatment of uterine leiomyomas fibroids
- 5. 閉経後の女性における骨粗鬆症のマネージメントの概要 overview of the management of osteoporosis in postmenopausal women
Japanese Journal
- 薬剤@ttention!(16)エビスタ錠60mgとエビプロスタット
- エマージェンシー・ケア 19(7), 671-673, 2006-07
- NAID 40007345106
- 閉経後骨粗鬆症婦人に対する塩酸ラロキシフェン(エビスタ60mg)によるコンプライアンスおよび満足度の評価試験--リセドロネートとの比較試験から (第1回(平成17年度)リリー研究助成成果報告)
- オステオポローシスジャパン 14(2), 330-333, 2006
- NAID 40007315210
- 閉経後骨粗鬆症治療薬, 塩酸ラロキシフェン(エビスタ^【○!R】錠60mg)の薬理作用と臨床成績
- 日本薬理学雑誌 : FOLIA PHARMACOLOGICA JAPONICA 125(1), 37-48, 2005-01-01
- NAID 10014385254
Related Links
- エビスタ専門店街（物販店・サービス店）午前10～午後9時※一部店舗を除く （飲食店）午前11時～午後11時※一部店舗を除く 阪神・にしのみや（阪神百貨店）午前10時～午後9時
- エビスタとは?ラロキシフェンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:薬事典版) ... 用法用量は医師・薬剤師の指示を必ずお守りください。 すべての副作用を掲載しているわけではありません。
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 骨粗鬆症治療剤
販売名
エビスタ錠60mg
組成
成分・含量
（1錠中）：
- ラロキシフェン塩酸塩として60mg
添加物：
- 無水乳糖、乳糖水和物、クロスポビドン、ポビドン、ポリソルベート80、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、酸化チタン、マクロゴール400、カルナウバロウ
禁忌
深部静脈血栓症、肺塞栓症、網膜静脈血栓症等の静脈血栓塞栓症のある患者又はその既往歴のある患者［副作用として静脈血栓塞栓症（深部静脈血栓症、肺塞栓症、網膜静脈血栓症を含む）が報告されており、このような患者に投与するとこれらの症状が増悪することがある（「重要な基本的注意」及び「副作用」の項参照）。］
長期不動状態（術後回復期、長期安静期等）にある患者［「重要な基本的注意」の項参照］
抗リン脂質抗体症候群の患者［本症候群の患者は静脈血栓塞栓症を起こしやすいとの報告がある。］
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人及び授乳婦［「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照］
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- 閉経後骨粗鬆症
- 通常、ラロキシフェン塩酸塩として、1日1回60mgを経口投与する。
慎重投与
肝障害のある患者［安全性は確立していない（「薬物動態」の項参照）。］
経口エストロゲン療法にて顕著な高トリグリセリド血症（＞500mg/dL）の既往のある患者［本剤服用により血清トリグリセリド上昇がみられることがあるため、血清トリグリセリド値のモニターを行うこと。]
腎障害のある患者［安全性は確立していない（「薬物動態」の項参照）。］
重大な副作用
静脈血栓塞栓症（0.2％※）：深部静脈血栓症、肺塞栓症、網膜静脈血栓症があらわれることがあるので、下肢の疼痛・浮腫、突然の呼吸困難、息切れ、胸痛、急性視力障害等の症状が認められた場合には投与を中止すること。
- ※ 国内臨床試験（治験）311例及び長期使用に関する特定使用成績調査6967例における発現頻度。
肝機能障害（頻度不明）：AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP等の著しい上昇を伴う肝機能障害があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
薬理作用
骨密度及び骨強度に及ぼす影響
- ラットの卵巣切除モデルにおいて本剤1〜10mg/kg/日を卵巣切除4日後より投与した結果、腰椎、脛骨等における骨密度減少及び骨強度低下を抑制し8), 9) 、これらの効果は12ヵ月間投与後でも保持された。サルにおいても本剤1及び5mg/kg/日を卵巣切除翌日より投与した結果、卵巣切除による骨密度減少を抑制し、これらの効果は2年間投与後でも保持され、腰椎における骨密度増加作用と骨強度低下抑制作用との間には正の相関が認められた10) 。また、卵巣切除したラット及びサルでの生化学的マーカー値の変動から亢進した骨代謝回転に対する抑制効果が示された10), 11) 。
骨組織形態に及ぼす影響
- ラットの卵巣切除モデルにおいて、本剤3mg/kg/日の投与は海綿骨における骨梁数の減少や骨梁間隙の増大を改善し、正常な微細構造を有する骨を形成した。ラットにおけるこれらの効果は10ヵ月間投与後でも保持された12) 。
骨折治癒に及ぼす影響
- 卵巣切除ラットに本剤1mg/kg/日を投与し、大腿骨骨折部分における力学的性質及び材質特性を検討した結果、卵巣切除による骨折部分における剛性低下、材質特性（ヤングの剛性率）の低下あるいは骨形成速度の上昇に対する抑制効果が認められた13) 。
作用機序
- ラロキシフェンはエストロゲン受容体を介して作用を発現する14) 。骨においてはエストロゲン受容体に結合後、骨代謝回転に関与するサイトカインを介して、エストロゲンと同様な骨吸収抑制作用を示す15)〜17) 。また、脂質代謝に対してもエストロゲンと同様の作用を示す9), 10), 12), 18) 。卵巣切除ラットの子宮重量に関する試験において、エストロゲン0.1mg/kg/日投与群では子宮重量は285％増加し、本剤0.01から10mg/kg/日投与群では18％から66％増加したが用量反応性は認められなかった19)。なお、本剤投与により卵巣切除ウサギ（70及び210mg/日）及びサル（1及び5mg/kg/日）においては子宮重量の増加は認められなかった10), 20) 。乳腺刺激作用の有無を確認する目的で、卵巣切除サルを用いて乳腺小葉組織量を計測した結果、本剤投与群と対照群との間に差は認められなかった10) 。
有効成分に関する理化学的知見
一般名：
- ラロキシフェン塩酸塩（JAN）
Raloxifene Hydrochloride
化学名：
- ［6-Hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)benzo［b］thien-3-yl］［4-(2-piperidin-1-ylethoxy)phenyl］methanone monohydrochloride
分子式：
- C28H27NO4S・HCl
分子量：
- 510.04
- 3.81（水−1-オクタノール）
★リンクテーブル★
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「他に分類されない代謝性医薬品」
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- selective estrogen-receptor modulator, selective estrogen-receptor modulators SERMs
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