エパルレスタット
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
エパルドース錠50
組成
エパルドース錠50
1錠中エパルレスタット50mgを含有する。
添加物として乳糖，ヒドロキシプロピルセルロース，ステアリン酸マグネシウム，ヒプロメロース，酸化チタン，タルク，カルナウバロウを含有する。
効能または効果
- 糖尿病性末梢神経障害に伴う自覚症状（しびれ感，疼痛），振動覚異常，心拍変動異常の改善
（糖化ヘモグロビンが高値を示す場合）
- 通常，成人にはエパルレスタットとして1回50mgを1日3回毎食前に経口投与する。
なお，年齢，症状により適宜増減する。
重大な副作用
血小板減少（頻度不明）
- 血小板減少があらわれることがあるので，このような症状があらわれた場合には，投与を中止すること。
劇症肝炎，肝機能障害，黄疸，肝不全（頻度不明）
- 劇症肝炎，著しいAST（GOT）・ALT（GPT）の上昇等を伴う肝機能障害，黄疸，肝不全があらわれることがあるので，観察を十分に行い，このような場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- エパルレスタットはアルドース還元酵素阻害薬で，高血糖によって生ずる細胞内ソルビトール蓄積を減少させる。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
化学名
- 5-[(1Z,2E)-2-Methyl-3-phenylpropenylidene]-4-oxo-2-thioxo-3-thiazolidineacetic acid
分子式
分子量
性状
- 黄色〜だいだい色の結晶又は結晶性の粉末である。
テトラヒドロフランに溶けやすく，N，N-ジメチルホルムアミドにやや溶けやすく，メタノール，エタノール（95）又は酢酸エチルに溶けにくく，水にほとんど溶けない。
融点
★リンクテーブル★
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商品
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- 英
- epalrestat
- 商
- エパタット、エパルドース、キナルドース、キネアドール、キネグルコ、キネスタット、キネダック、キネックス、キネルダー、キャルマック、サイロフト、モネダックス
- 関
- アルドース還元酵素阻害薬、糖尿病治療薬、薬理学
概念
適応
- 糖尿病性末梢神経障害に伴う自覚症状（しびれ感，疼痛），振動覚異常，心拍変動異常の改善（糖化ヘモグロビンが高値を示す場合）
重大な副作用
- 血小板減少があらわれることがあるので，このような症状があらわれた場合には，投与を中止すること．
- 2. 劇症肝炎，肝機能障害，黄疸，肝不全（頻度不明）
参考
- http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3999013F1282_1_01/3999013F1282_1_01?view=body