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薬効分類名
- 非ペプタイド蛋白分解酵素阻害剤
販売名
注射用プロビトール500
組成
注射用プロビトール500
1バイアル中ガベキサートメシル酸塩500mgを含有する。
添加物としてD-マンニトール200mgを含有する。
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- 汎発性血管内血液凝固症
- 通常，成人１日量ガベキサートメシル酸塩として20〜39mg／kgの範囲内で24時間かけて静脈内に持続投与する。
- 本剤は高濃度で血管内壁を障害し，注射部位及び刺入した血管に沿って静脈炎や硬結，潰瘍・壊死を起こすことがあるので，末梢血管から投与する場合，本剤100mgあたり50mL以上の輸液(0.2％以下）で点滴静注することが望ましい。
重大な副作用
ショック，アナフィラキシーショック（頻度不明）
- ショック，アナフィラキシーショック（血圧低下，呼吸困難，意識消失，咽・喉頭浮腫等）があらわれることがあるので，異常が認められた場合には直ちに投与を中止し，適切な処置を行うこと。
アナフィラキシー様症状（頻度不明）
- アナフィラキシー様症状（呼吸困難，咽・喉頭浮腫等）があらわれることがあるので，異常が認められた場合には直ちに投与を中止し，適切な処置を行うこと。
*注射部位の皮膚潰瘍・壊死（頻度不明）
- 本剤の濃度が高くなると，血管内壁を障害し，注射部位及び刺入した血管に沿って静脈炎や硬結，潰瘍・壊死を起こすことがあるので観察を十分に行い，注射部位の血管痛，発赤，炎症等があらわれた場合には投与部位の変更又は投与を中止し，適切な処置を行うこと。
*無顆粒球症，白血球減少，血小板減少（頻度不明）
- 無顆粒球症，白血球減少，血小板減少があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には投与を中止すること。
高カリウム血症（頻度不明）
- 高カリウム血症があらわれることがあるので，異常が認められた場合には直ちに投与を中止し，適切な処置を行うこと。
薬効薬理
酵素阻害作用
- トリプシン，カリクレイン，プラスミン，トロンビン，C1-エステラーゼ等の蛋白分解酵素を阻害し，キニン系，線溶系，凝固系並びに補体系の酵素系を抑制する(in vitro)。2）
汎発性血管内血液凝固症（DIC）に及ぼす作用
- ウサギのトロンビン，トロンボプラスチン，エンドトキシン惹起DICに対し，血中凝固因子の消費の抑制及び二次的な線溶亢進の抑制が認められている。3)
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- ガベキサートメシル酸塩（Gabexate Mesilate）
別名
- メシル酸ガベキサート
化学名
- Ethyl 4-(6-guanidinohexanoyloxy)benzoate monomethanesulfonate
分子式
- C16H23N3O4・CH4O3S
分子量
- 417.48
性状
- 白色の結晶又は結晶性の粉末である。
水に極めて溶けやすく，エタノール（95）に溶けやすく，ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
融点
- 90〜93℃
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「プロ」
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