フサン

ナファモスタット


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Japanese Journal

  • オオサンショウウオの季節的な移動 : 流水に棲む両生類による繁殖移動の可能性
  • 田口 勇輝
  • 日本生態学会誌 59(2), 117-128, 2009-07-31
  • … 移動性の両生類(大部分のカエル類と、トラフサンショウウオ科・サンショウウオ科・イモリ科のサンショウウオ類)が繁殖のため陸上から水中に移動するように、流水域に棲息する両生類が流水域内で繁殖移動を行うかどうかは知られていない。 …
  • NAID 110007340218
  • O-2-25 膵臓癌に対する次世代治療薬の検討 : フサンとグリベックの有用性(企画関連口演22 免疫化学療法2,第64回日本消化器外科学会総会)
  • 上村 直,前田 広道,竹崎 由佳,岡林 雄大,花崎 和弘
  • 日本消化器外科学会雑誌 42(7), 1086, 2009-07-01
  • NAID 110007718028

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血液・呼吸器内科のお役立ち情報 北陸から良き内科医を、そして世界に通用する血液と呼吸器の専門医を育てる ... 播種性血管内凝固症候群(DIC)に対するフサン(FUT)治療 メシル酸ナファモスタット(商品名:フサン) 【はじめに】
体の中では酵素というタンパク質が、いろいろな場面で活躍しています。酵素は、体の中での化学反応を手助けして、すみやかに目的の物質を生成させます。また、酵素によっては、他のタンパク質の形を変えたり壊したりすることもあります。


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製造販売元 東京都中央区 注射用フサン10 10mg注射用フサン 酵素 阻害 剤 注射 用 フサン 50医薬品買取 ・通販なら 注射用フサン50 50mg

Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

  • 蛋白分解酵素阻害剤

販売名

注射用フサン10

組成

有効成分(1バイアル中)

  • (日局)ナファモスタットメシル酸塩10mg

添加物(1バイアル中)

  • コハク酸 1mg

添加物(1バイアル中)

  • D-マンニトール 適量

禁忌

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

効能又は効果

  • 膵炎の急性症状(急性膵炎、慢性膵炎の急性増悪、術後の急性膵炎、膵管造影後の急性膵炎、外傷性膵炎)の改善
  • 汎発性血管内血液凝固症(DIC)
  • 出血性病変又は出血傾向を有する患者の血液体外循環時の灌流血液の凝固防止(血液透析及びプラスマフェレーシス)

膵炎の急性症状(急性膵炎、慢性膵炎の急性増悪、術後の急性膵炎、膵管造影後の急性膵炎、外傷性膵炎)の改善

  • 通常、1回、ナファモスタットメシル酸塩として10mgを5%ブドウ糖注射液500mLに溶解し、約2時間前後かけて1日1?2回静脈内に点滴注入する。
    なお、症状に応じ適宜増減する。

汎発性血管内血液凝固症(DIC)

  • 通常、1日量を5%ブドウ糖注射液1,000mLに溶解し、ナファモスタットメシル酸塩として毎時0.06?0.20mg/kgを24時間かけて静脈内に持続注入する。

出血性病変又は出血傾向を有する患者の血液体外循環時の灌流血液の凝固防止(血液透析及びプラスマフェレーシス)

  • 通常、体外循環開始に先だち、ナファモスタットメシル酸塩として20mgを生理食塩液500mLに溶解した液で血液回路内の洗浄・充てんを行い、体外循環開始後は、ナファモスタットメシル酸塩として毎時20?50mgを5%ブドウ糖注射液に溶解し、抗凝固剤注入ラインより持続注入する。
    なお、症状に応じ適宜増減する。

注射液の調製法

  • 本剤の使用にあたっては以下の手順で注射液を調製すること。

膵炎の急性症状の改善に使用する場合

  • 10mgバイアルに1mL以上の5%ブドウ糖注射液又は注射用水を加え、完全に溶解する。
  • 溶解した液を5%ブドウ糖注射液に混和する。

汎発性血管内血液凝固症(DIC)に使用する場合

  • 10mgバイアルには1mL以上、50mgバイアルには5mL以上の5%ブドウ糖注射液又は注射用水を加え、完全に溶解する。
  • 溶解した液を5%ブドウ糖注射液に混和する。

出血性病変又は出血傾向を有する患者の血液体外循環時の灌流血液の凝固防止に使用する場合

血液回路内の洗浄・充てん

  • 10mgバイアルには1mL、50mgバイアルには5mLの5%ブドウ糖注射液又は注射用水を加え、完全に溶解する。
  • ナファモスタットメシル酸塩20mgを含む溶解液を生理食塩液に混和する。

体外循環時

  • 10mgバイアルには1mL、50mgバイアルには5mLの5%ブドウ糖注射液又は注射用水を加え、完全に溶解する。
  • 溶解した液を抗凝固剤持続注入器の容量に合わせ、5%ブドウ糖注射液で希釈する。

溶解時の注意

  • 白濁あるいは結晶が析出する場合があるので、生理食塩液又は無機塩類を含有する溶液をバイアルに直接加えないこと。

重大な副作用

ショック、アナフィラキシー様症状


*(血液体外循環時の灌流血液の凝固防止:0.16% 再審査終了時以降の調査 3,870 例中6例1)、膵炎、DIC:ともに頻度不明)


  • ショック、アナフィラキシー様症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、血圧低下、意識障害、呼吸困難、気管支喘息様発作、喘鳴、胸部不快、腹痛、嘔吐、発熱、冷汗、そう痒感、紅潮、発赤、しびれ等があらわれた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

高カリウム血症


(膵炎:0.19%、DIC:4.53%、血液体外循環時の灌流血液の凝固防止:0.02% 再審査終了時)


  • 高カリウム血症があらわれることがあるので、カリウム含有製剤 (輸液等)、カリウム保持性利尿剤等を併用する場合には、特に観察を十分に行い、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
    なお、高カリウム血症の発現によって不整脈を誘発した例が報告されている。

低ナトリウム血症


(DIC:0.47% 再審査終了時、膵炎、血液体外循環時の灌流血液の凝固防止:ともに頻度不明)


  • 低ナトリウム血症があらわれることがあるので、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

血小板減少


(膵炎:0.04%、DIC:0.03%、血液体外循環時の灌流血液の凝固防止:0.02% 再審査終了時)


  • 血小板減少があらわれることがあるので、血液検査等の観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

白血球減少


(膵炎:0.13%、DIC:0.08% 再審査終了時、血液体外循環時の灌流血液の凝固防止:頻度不明)


  • 白血球減少があらわれることがあるので、血液検査等の観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

肝機能障害、黄疸


肝機能障害(頻度不明)、黄疸(膵炎:0.01%、DIC:0.28% 再審査終了時、血液体外循環時の灌流血液の凝固防止:頻度不明)


  • AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

薬効薬理

酵素阻害作用18)?25)

  • 本品はトロンビン、活性型凝固因子(XIIa、Xa、VIIa)、カリクレイン、プラスミン、補体(C1r-、C1s-)、トリプシン等の蛋白分解酵素を強力に阻害し、ホスホリパーゼA2に対しても阻害作用を示す。
    トロンビンに対する阻害作用は、ATIIIを介さずに発現する。
    またα2-マクログロブリンに結合したトリプシンを遊離型トリプシンと同様に阻害する(in vitro)。

実験的急性膵炎に対する作用23),26)

  • 本品はトリプシン、エンテロキナーゼ及びエンドトキシンを膵管内に逆行性に注入して惹起した各種実験的膵炎に対し、死亡率を低下させる(ラット、ウサギ)。

血液凝固時間延長作用22),27),28)

  • 本品は各種凝固時間(APTT、PT、TT、LWCT、CCT)を延長させる(in vitro)。

====血小板凝集抑制作用27)

==

  • 本品はトロンビン、アドレナリン、ADP、コラゲン及びエンドトキシンによる血小板凝集を抑制する(in vitro)。

実験的DICに対する作用29)?31)

  • 本品はエンドトキシン投与による実験的DICに対し、各種凝血学的検査値を改善し、腎糸球体のフィブリン血栓形成を抑制する(ラット、ウサギ)。

体外循環路内の抗凝固作用2),17),28)

  • 本剤を血液透析及びプラスマフェレーシスの抗凝固薬として使用したとき、血中濃度に相関した血液凝固時間の延長が体外循環路内にほぼ限局して認められた(ヒト)。

カリクレイン-キニン系に対する作用19),32)

  • 本品は静脈内投与後採取した血漿において、ガラス粉によるキニン生成を抑制する(ラット)。
    本剤を膵炎患者に投与した結果、カリクレインの活性化に基づく総キニノゲン量の減少が改善された。

補体系に対する作用19)

  • 本品は補体溶血反応を抑制する(in vitro)。

有効成分に関する理化学的知見

分子式

  • C19H17N5O2・2CH4O3S(539.58)

一般名

  • ナファモスタットメシル酸塩(Nafamostat Mesilate:JAN)

化学名

  • 6-Amidinonaphthalen-2-yl 4-guanidinobenzoate bis (methanesulfonate)

融点

  • 約262℃(分解)

性状

  • 本品は白色の結晶性の粉末である。
    本品はギ酸に溶けやすく、水にやや溶けやすくエタノール(99.5)にほとんど溶けない。
    本品は0.01mol/L塩酸試液に溶ける。

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メシル酸ナファモスタット nafamostat mesilate
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分類

  • 蛋白分解酵素阻害薬
  • 膵炎治療薬
  • 膵プロテアーゼ阻害薬

構造

作用機序

  • トロンビン、活性型凝固因子、カリクレイン、プラスミン、補体、トリプシンなどの蛋白分解酵素を強力に阻害するとともに血小板凝集を抑制

薬理作用

薬効薬理

注射用フサン50
  • 1. 酵素阻害作用18)~25)
  • 本品はトロンビン、活性型凝固因子(XIIa、Xa、VIIa)、カリクレイン、プラスミン、補体(C1r-、C1s-)、トリプシン等の蛋白分解酵素を強力に阻害し、ホスホリパーゼA2に対しても阻害作用を示す。

トロンビンに対する阻害作用は、ATIIIを介さずに発現する。またα2-マクログロブリンに結合したトリプシンを遊離型トリプシンと同様に阻害する(in vitro)。

  • 2. 実験的急性膵炎に対する作用23),26)
  • 本品はトリプシン、エンテロキナーゼ及びエンドトキシンを膵管内に逆行性に注入して惹起した各種実験的膵炎に対し、死亡率を低下させる(ラット、ウサギ)。
  • 3. 血液凝固時間延長作用22),27),28)
  • 本品は各種凝固時間(APTT、PT、TT、LWCT、CCT)を延長させる(in vitro)。
  • 4. 血小板凝集抑制作用27)
  • 本品はトロンビン、アドレナリン、ADP、コラゲン及びエンドトキシンによる血小板凝集を抑制する(in vitro)。
  • 5. 実験的DICに対する作用29)~31)
  • 本品はエンドトキシン投与による実験的DICに対し、各種凝血学的検査値を改善し、腎糸球体のフィブリン血栓形成を抑制する(ラット、ウサギ)。
  • 6. 体外循環路内の抗凝固作用2),17),28)
  • 本剤を血液透析及びプラスマフェレーシスの抗凝固薬として使用したとき、血中濃度に相関した血液凝固時間の延長が体外循環路内にほぼ限局して認められた(ヒト)。
  • 7. カリクレイン-キニン系に対する作用19),32)
  • 本品は静脈内投与後採取した血漿において、ガラス粉によるキニン生成を抑制する(ラット)。本剤を膵炎患者に投与した結果、カリクレインの活性化に基づく総キニノゲン量の減少が改善された。
  • 8. 補体系に対する作用19)
  • 本品は補体溶血反応を抑制する(in vitro)。

動態

適応

  • 膵炎の急性症状の改善、播種性血管内血液凝固症候群(DIC)、出血性病変・出血傾向を有する患者の血液体外循環時の灌流血液の凝固防止

効能又は効果

注射用フサン50
  • 1. 汎発性血管内血液凝固症(DIC)
  • 2. 出血性病変又は出血傾向を有する患者の血液体外循環時の灌流血液の凝固防止(血液透析及びプラスマフェレーシス)

禁忌

  • 過敏症既往

副作用

  • ショック、高カリウム血症・低ナトリウム血症

相互作用

添付文書

  • コアヒビター注射用10mg/コアヒビター注射用50mg/コアヒビター注射用100mg/コアヒビター注射用150mg
[display]http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3999407D1190_2_02/3999407D1190_2_02?view=body
  • 注射用フサン50
[display]http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3999407D2021_1_10/3999407D2021_1_10?view=body

トラフサンショウウオ属」

  [★]

Ambystoma
アホロートルトラフサンショウウオ科Ambystoma属アンビストーマ類アンビストマ属

トラフサンショウウオ科」

  [★]

Ambystomatidae
アホロートルトラフサンショウウオ属アンビストマ科アンビストーマ類