UpToDate Contents

全文を閲覧するには購読必要です。 To read the full text you will need to subscribe.

1. 成人における全身性エリテマトーデスの治療および予後の概要 overview of the therapy and prognosis of systemic lupus erythematosus in adults
2. 小児における特発性ネフローゼ症候群の治療 treatment of idiopathic nephrotic syndrome in children
3. 難治性の尋常性天疱瘡および落葉状天疱瘡のマネージメント management of refractory pemphigus vulgaris and pemphigus foliaceus
4. シェーグレン症候群における口内乾燥およびその他の非眼結膜炎症状の治療 treatment of dry mouth and other non ocular sicca symptoms in sjogrens syndrome

Japanese Journal

発熱・紅斑の再燃症状にミゾリビン (ブレディニン) が有効であったSLEの2例

木俣敬仁
臨リウマチ 16, 167-172, 2004
NAID 50000511262

慢性関節リウマチに対するブレディニン^<【○!R】>錠の用量比較試験(2) : 多施設共同研究による市販後臨床試験(長期投与成績)

近藤啓文,小池隆夫,斎藤輝信,粕川禮司,柏木平八郎,秋月正史,蕨治言,水島裕,橋本明,鳥飼勝隆,長屋郁郎,越智隆弘,小松原良雄,江澤英光,山本純己,延永正,柏崎禎夫
炎症 : 日本炎症学会雑誌 : Japanese journal of inflammation 18(1), 61-80, 1998-01-30
NAID 10009358932

慢性関節リウマチに対するブレディニン^<【○!R】>錠の用量比較試験 : 多施設共同研究による市販後臨床試験

柏崎禎夫,近藤啓文,小池隆夫,斎藤輝信,粕川禮司,柏木平八郎,秋月正史,蕨治言,水島裕,橋本明,鳥飼勝隆,長屋郁郎,越智隆弘,小松原良雄,江澤英光,山本純己,延永正
炎症 : 日本炎症学会雑誌 : Japanese journal of inflammation 16(4), 269-289, 1996-07-10
NAID 10009357522

Related Pictures

Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

免疫抑制剤

販売名

ブレディニン錠25

組成

成分・含量(１錠中)

ミゾリビン25mg

添加物

無水乳糖、結晶セルロース、カルメロースカルシウム、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、酸化チタン、エチルセルロース、セタノール、ラウリル硫酸ナトリウム、クエン酸トリエチル、タルク、カルナウバロウ

禁忌

本剤に対し重篤な過敏症の既往歴のある患者
白血球数3,000/mm³以下の患者［骨髄機能抑制を増悪させ、重篤な感染症、出血傾向等が発現するおそれがある。］
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人［「使用上の注意6.妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照］

効能または効果

腎移植における拒否反応の抑制
原発性糸球体疾患を原因とするネフローゼ症候群（副腎皮質ホルモン剤のみでは治療困難な場合に限る。また、頻回再発型のネフローゼ症候群を除く。）
ループス腎炎（持続性蛋白尿、ネフローゼ症候群または腎機能低下が認められ、副腎皮質ホルモン剤のみでは治療困難な場合に限る。）
＊関節リウマチ（過去の治療において、非ステロイド性抗炎症剤さらに他の抗リウマチ薬の少なくとも１剤により十分な効果の得られない場合に限る。）

腎移植における拒否反応の抑制

通常、体重１kg当り下記量を１日量として、１日１〜３回に分けて経口投与する。
しかし、本剤の耐薬量および有効量は患者によって異なるので、最適の治療効果を得るために用量の注意深い増減が必要である。
初期量としてミゾリビン２〜３mg相当量
維持量としてミゾリビン１〜３mg相当量
原発性糸球体疾患を原因とするネフローゼ症候群（副腎皮質ホルモン剤のみでは治療困難な場合に限る。）およびループス腎炎（持続性蛋白尿、ネフローゼ症候群または腎機能低下が認められ、副腎皮質ホルモン剤のみでは治療困難な場合に限る。）
通常、成人１回ミゾリビンとして50mgを１日３回経口投与する。
ただし、腎機能の程度により減量等を考慮すること。
なお、本剤の使用以前に副腎皮質ホルモン剤が維持投与されている場合には、その維持用量に本剤を上乗せして用いる。症状により副腎皮質ホルモン剤の用量は適宜減量する。

＊関節リウマチ

通常、成人１回ミゾリビンとして50mgを１日３回経口投与する。なお、症状により適宜増減する。
ただし、腎機能の程度により減量等を考慮すること。
本剤は主として腎臓から排泄されるため、腎障害のある患者では排泄が遅延し、骨髄機能抑制等の重篤な副作用が起こることがあるので、腎機能（血清クレアチニン値等）及び年齢、体重等を考慮し、低用量から投与を開始するなど用量に留意して、患者の状態を十分に観察しながら慎重に投与すること[患者のクレアチニンクリアランスと本剤の消失速度との関係、またクレアチニンクリアランスを血清クレアチニン値、年齢及び体重より換算する計算式例は「薬物動態 1.吸収」の項参照］。

慎重投与

骨髄機能抑制のある患者［骨髄機能抑制を増悪させ、重篤な感染症、出血傾向等が発現するおそれがある。］
細菌・ウイルス・真菌等の感染症を合併している患者
ウイルス性肝炎においては、肝炎を増悪させることがある［骨髄機能抑制により、感染症を増悪させるおそれがある。］
出血性素因のある患者［骨髄機能抑制により、出血傾向が発現するおそれがある。］
腎障害のある患者［「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照］

重大な副作用

骨髄機能抑制

（2.19％）

汎血球減少、無顆粒球症、白血球減少、血小板減少、赤血球減少、ヘマトクリット値の低下等があらわれることがあるので、頻回に検査を行うなど観察を十分に行い、重篤な血液障害が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

＊＊感染症

（1.32％）

肺炎、髄膜炎、敗血症、帯状疱疹等があらわれることがある。また、B型肝炎ウイルスの再活性化による肝炎やC型肝炎の悪化があらわれることがある。本剤を投与する場合は観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

間質性肺炎

（頻度不明）

発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部Ｘ線異常を伴う間質性肺炎があらわれることがあるので、患者の状態を十分に観察し、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤投与等の適切な処置を行うこと。

急性腎不全

（0.04％）

急性腎不全があらわれることがある。腎障害のある患者（「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照）で尿酸値の上昇を伴ってあらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、血液透析等の適切な処置を行うこと。

肝機能障害、黄疸

（1.74％）

AST（GOT）、ALT（GPT）、ALPの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

消化管潰瘍、消化管出血、消化管穿孔

（0.39％）

消化管潰瘍、消化管出血、消化管穿孔があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

重篤な皮膚障害

（頻度不明）

皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、中毒性表皮壊死症（Lyell症候群）等の重篤な皮膚障害があらわれることがあるので、観察を十分に行い、発熱、紅斑、そう痒感、眼充血、口内炎等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

膵炎

（頻度不明）

膵炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

高血糖、糖尿病

（0.11％）

高血糖、糖尿病及び糖尿病の悪化があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

薬効薬理

免疫抑制作用

各種の哺乳動物由来培養細胞を用いたin vitroの実験において、リンパ系細胞の増殖を抑制する²⁹⁾。
イヌ³⁰⁾及びヒト³¹⁾末しょう血のリンパ球を用いたin vitroの実験において、各種マイトージェンによる幼若化反応を抑制する。
ウサギをヒツジ赤血球で免疫した実験において、一次応答及び二次応答による抗体産生を抑制する³⁰⁾。
イヌ腎移植^32,33)において、移植片の生着延長が認められる。
腎炎の病態モデルであるウサギ馬杉腎炎において生存日数の延長、尿蛋白出現日の遅延が認められ³⁴⁾、ラット馬杉腎炎においては尿蛋白量増加の抑制が³⁵⁾、また、マウスBSA腎炎において尿蛋白量増加の抑制、血清抗BSA抗体価の上昇抑制³⁶⁾、更にこれらの試験では腎組織障害の軽減が認められる。
ループス腎炎（SLE）の病態モデルであるNew Zealand Black/White F₁マウスにおいて、延命効果^37,38)、抗DNA抗体価の上昇抑制³⁸⁾、腎組織障害の進行遅延³⁸⁾等が認められる。
関節リウマチの病態モデルであるアジュバント関節炎ラットにおいて後肢の腫脹増加及び骨破壊の抑制が認められ^39,40)、また、コラーゲン関節炎ラットにおいても関節炎発症率及び腫脹増加の抑制、更に抗コラーゲン抗体価の減少が認められる³⁹⁾。

作用機序

プリン合成系のイノシン酸からグアニル酸に至る経路を拮抗阻害することにより核酸合成を抑制する⁴¹⁾が、高分子核酸中には取り込まれない⁴²⁾(in vitro）。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

ミゾリビン（Mizoribine）

化学名

5-Hydroxy-1-β-_D-ribofuranosyl-1H-imidazole-4-carboxamide

分子式

Ｃ₉Ｈ₁₃Ｎ₃Ｏ₆

分子量

259.22

性状

本品は白色〜帯黄白色の結晶性の粉末である。
本品は水に溶けやすく、メタノール又はエタノール（99.5）にほとんど溶けない。
本品の水溶液（１→100）のpHは3.5〜4.5である。

融点

約198℃（分解）

★リンクテーブル★

リンク元	「他に分類されない代謝性医薬品」「ミゾリビン」

「他に分類されない代謝性医薬品」

　　[★]

商品

「ミゾリビン」

　　[★]

英: mizoribine
商: ブレディニン

匿名

検索

案内

ブレディニン

UpToDate Contents

Japanese Journal

Related Links

Related Pictures

Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

販売名

組成

成分・含量(１錠中)

添加物

禁忌

効能または効果

腎移植における拒否反応の抑制

＊関節リウマチ

慎重投与

重大な副作用

骨髄機能抑制

＊＊感染症

間質性肺炎

急性腎不全

肝機能障害、黄疸

消化管潰瘍、消化管出血、消化管穿孔

重篤な皮膚障害

膵炎

高血糖、糖尿病

薬効薬理

免疫抑制作用

作用機序

有効成分に関する理化学的知見

一般名

化学名

分子式

分子量

性状

融点

★リンクテーブル★

「他に分類されない代謝性医薬品」

商品

「ミゾリビン」