レボカルニチン
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Japanese Journal
- 高容量の赤血球造血刺激因子製剤が必要な血液透析患者に対するL-カルニチン補充療法の効果(赤血球寿命への効果も含めて)
- 水口 隆,北條 千春,金山 恭子 [他],高石 幸,岡田 和美,中條 恵子,藤原 佐和子,吉川 悦子,三宅 直美,川島 周
- 日本透析医学会雑誌 47(3), 191-197, 2014
- … 高容量 (遺伝子組換型エリスロポエチン換算で9,000IU/週以上) のerythropoiesis-stimulating agent (ESA) が必要な血液透析患者13例にレボカルニチン塩化物補充療法 (エルカルチン® 600mg/日, 12週間) を行い, 貧血やESA必要量に対する効果を観察した. …
- NAID 130003395196
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
エルカルチン錠100mg
組成
有効成分
添加物
- ヒドロキシプロピルセルロース、結晶セルロース、軽質無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム、タルク、ヒプロメロース、マクロゴール6000、酸化チタン
禁忌
効能または効果
- 本剤は、臨床症状・検査所見からカルニチン欠乏症と診断された場合あるいはカルニチン欠乏症が発症する可能性が極めて高い状態である場合にのみ投与すること。
- 本剤の投与に際しては、原則として、カルニチンの欠乏状態の検査に加え、カルニチン欠乏の原因となる原疾患を特定すること。
- 通常、成人には、レボカルニチン塩化物として、1日1.8〜3.6gを3回に分割経口投与する。なお、患者の状態に応じて適宜増減する。
*通常、小児には、レボカルニチン塩化物として、1日体重1kgあたり30〜120mgを3回に分割経口投与する。なお、患者の状態に応じて適宜増減する。
- 本剤の投与に際しては、低用量から投与を開始し、臨床症状の改善の程度と副作用の発現の程度及び定期的な臨床検査、バイタルサイン、カルニチンの欠乏状態等から投与量を総合的に判断すること。また、増量する場合には慎重に判断し、漫然と投与を継続しないこと。
- 血液透析患者への本剤の投与に際しては、高用量を長期間投与することは避け、本剤投与により期待する効果が得られない場合には、漫然と投与を継続しないこと。また、血液透析日には透析終了後に投与すること。(「慎重投与」の項参照)
- 小児への投与に際しては、原則として、成人用量を超えないことが望ましい。
慎重投与
- 重篤な腎機能障害のある患者又は透析下の末期腎疾患患者[本剤の高用量の長期投与により、トリメチルアミン等の有害な代謝物が蓄積するおそれがある。低用量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与し、漫然と投与を継続しないこと。重篤な腎機能障害のある患者に対する有効性及び安全性は確立されていない。]
薬効薬理
- 組織内における“慢性的なカルニチン欠乏”状態を是正する。
- 組織内で過剰に蓄積した有害な“プロピオニル基”をプロピオニルカルニチンとして体外(尿中)へ排泄する。
- 有害な“プロピオニル基”からミトコンドリア機能を保護し、その代謝を賦活する3)。
ラット肝ミトコンドリアを用いて、レボカルニチン塩化物(l-体)を光学異性体であるd-カルニチン塩化物及びdl-カルニチン塩化物と比較検討した。その結果、l-体はミトコンドリア呼吸活性への抑制作用を示さず、プロピオン酸によるミトコンドリア呼吸能の抑制作用に対して有意な回復作用を示した3)。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- レボカルニチン塩化物〔Levocarnitine Chloride(JAN)〕
化学名
- (−)-(R)-(3-carboxy-2-hydroxypropyl)trimethylammonium chloride
分子式
分子量
性状
- 白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはなく、酸味がある。水に極めて溶けやすく、メタノール、酢酸(100)又はエタノール(95)に溶けやすく、アセトン又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。吸湿性である。水溶液(1→20)のpHは2.0〜2.5である。
融点
旋光度
- 〔α〕20D:−22.7〜−24.0°(乾燥後、1g、水、50mL、100mm)
★リンクテーブル★
[★]
商品
[★]
- 英
- levocarnitine
- 化
- 塩化レボカルニチン レボカルニチン塩化物 levocarnitine chloride
- 商
- エルカルチン
- 関
- カルニチン
[★]
- 英
- rutin
- 同
- ルトシド rutoside
- 関
- ビタミンP