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- 1. 成人の再発寛解型多発性硬化症への疾患修飾療法disease modifying treatment of relapsing remitting multiple sclerosis in adults [show details]
- 2. 成人における進行性多発性硬化症の治療treatment of progressive multiple sclerosis in adults [show details]
- 3. 小児多発性硬化症の治療および予後treatment and prognosis of pediatric multiple sclerosis [show details]
- 4. 生物学的療法により誘発された二次性免疫不全症secondary immunodeficiency induced by biologic therapies [show details]
- 5. 妊娠に合併した神経障害neurologic disorders complicating pregnancy [show details]
Japanese Journal
- 田辺三菱製薬の創薬最前線：フロンティア疾患領域における創薬─標的疾患の体系的病態解析に基づく創薬パラダイムへの変革─
- 菊地 松夫
- MEDCHEM NEWS 26(2), 62-66, 2016
- … <p>田辺三菱製薬は2007年10月に田辺製薬と三菱ウェルファーマとの合併により誕生し、多発性硬化症治療薬であるイムセラ<sup>®</sup>、2型糖尿病治療薬であるテネリア<sup>®</sup>、カナグル<sup>®</sup>など、独自性の高い自社創製医薬品を世に送り出してきている。 …
- NAID 130007383308
- プライムローション100，プライムセラム100， プライムクリーム100:ナノクリスフェアシリーズ
- 粉砕 60(0), 88-88, 2016
- NAID 130006326083
- 新薬くろ~ずあっぷ(137)イムセラカプセル0.5mg ジレニアカプセル0.5mg(フィンゴリモド塩酸塩カプセル)
- 高橋 順子,髙栁 和伸
- 調剤と情報 = Rx info 18(8), 1215-1222,1251, 2012-08
- NAID 40019398789
Related Links
- イムセラ製品情報：田辺三菱製薬の医療関係者向け製品情報サイト。添付文書、インタビューフォーム、薬価、使用期限検索、製剤写真、患者用資材など。 ... 安全性情報 適正使用ガイド イムナビ 多発性硬化症情報サイト （患者さん ...
- 多発性硬化症[MS]の再発予防として使用されるイムセラ、ジレニア[フィンゴリモド]の作用機序、特徴、副作用について解説しています。
- 販売名 欧文商標名 製造会社 YJコード 薬価 規制区分 イムセラカプセル0.5mg IMUSERA Capsules 0.5mg 田辺三菱製薬 3999029M1029 8124.7円／カプセル 劇薬 , 処方箋医薬品
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 多発性硬化症治療剤
販売名
イムセラ カプセル 0.5mg
組成
有効成分（1カプセル中）
- フィンゴリモド塩酸塩0.56mg
（フィンゴリモドとして0.5mg）
添加物
- D-マンニトール，ステアリン酸マグネシウム
カプセル本体にゼラチン，酸化チタン，三二酸化鉄含有
効能または効果
- 多発性硬化症の再発予防及び身体的障害の進行抑制
- 進行型多発性硬化症に対する本剤の有効性及び安全性は確立していない．
一次性進行型多発性硬化症患者を対象とした海外のプラセボ対照臨床試験において，身体的障害の進行抑制効果は示されなかったとの報告がある．（「その他の注意」の項参照）
- 通常，成人にはフィンゴリモドとして1日1回0.5mgを経口投与する．
慎重投与
- 感染症のある患者又は感染症が疑われる患者〔感染症が増悪するおそれがある．（「重要な基本的注意」の項参照）〕
- 水痘又は帯状疱疹の既往歴がなく，予防接種を受けていない患者（「重要な基本的注意」の項参照）
- 易感染性の状態にある患者〔感染症を誘発するおそれがある．（「重要な基本的注意」の項参照）〕
- 第II度以上の房室ブロック，洞不全症候群，虚血性心疾患又はうっ血性心不全のある患者〔投与開始時に重篤な心リズム障害があらわれるおそれがある．（「重要な基本的注意」の項参照）〕
- 心拍数の低い患者，β遮断薬を投与中の患者，カルシウム拮抗薬を投与中の患者又は失神の既往歴のある患者〔投与開始時に本剤による心拍数低下の影響を受けやすい．（「重要な基本的注意」の項参照）〕
- 低カリウム血症，先天性QT延長症候群又はQT延長のある患者〔QT間隔を過度に延長させるおそれがある．（「薬物動態」の項参照）〕
- 高血圧の患者〔症状が増悪するおそれがある．（「重要な基本的注意」の項参照）〕
- 黄斑浮腫のある患者，糖尿病の患者又はブドウ膜炎の既往歴のある患者〔黄斑浮腫が増悪又は発現するおそれがある．（「重要な基本的注意」の項参照）〕
- 肝機能障害又はその既往歴のある患者〔血中濃度が上昇又は半減期が延長するおそれがある．また，症状が増悪するおそれがある．（「重要な基本的注意」，「薬物動態」の項参照）〕
- 重度の呼吸器疾患を有する患者〔症状が増悪するおそれがある．〕
- 高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
重大な副作用
注1）
感染症（45.3％）
- 細菌，真菌，ウイルス等による感染症があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には適切な処置を行うこと．
なお，重篤な感染症が認められた場合には本剤を休薬又は中止し，適切な処置を行うこと．播種性帯状疱疹注2），へルペス脳炎注2）の死亡例が報告されている．（「重要な基本的注意」の項参照）
徐脈性不整脈（徐脈：11.2％，房室ブロック（第I度から第II度：5.0％，第III度注2）：0.04％）等）
- 心拍数低下，房室伝導の遅延等の徐脈性不整脈があらわれ，血圧低下，浮動性めまい，疲労，動悸等の症状を伴うこともあるため，観察を十分に行い，異常が認められた場合には適切な処置を行うこと．（「重要な基本的注意」の項参照）
黄斑浮腫注2）（0.6％）
- 黄斑浮腫があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には眼科学的検査を実施し，投与を中止するなど適切な処置を行うこと．（「重要な基本的注意」の項参照）
悪性リンパ腫（頻度不明）
- 悪性リンパ腫が認められたとの報告があるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には適切な処置を行うこと．
可逆性後白質脳症症候群注2）（頻度不明）
- 可逆性後白質脳症症候群があらわれることがあるので，患者の状態を十分に観察し，頭痛，意識障害，痙攣，視力障害等の症状があらわれた場合は，MRI等による画像診断を行うとともに，投与を中止し，適切な処置を行うこと．
虚血性及び出血性脳卒中注2）（頻度不明）
- 虚血性及び出血性脳卒中があらわれることがあるので，患者の状態を十分に観察し，頭痛，嘔気，麻痺症状，言語障害等の症状があらわれた場合は，MRI等による画像診断を行うとともに，投与を中止するなど適切な処置を行うこと．
末梢動脈閉塞性疾患注2）（0.04％）
- 末梢動脈閉塞性疾患があらわれることがあるので，患者の状態を十分に観察し，四肢の疼痛，しびれ等の症状があらわれた場合には，投与を中止するなど適切な処置を行うこと．
進行性多巣性白質脳症（PML）（頻度不明）
- 進行性多巣性白質脳症（PML）があらわれることがあるので，本剤の投与中及び投与中止後は患者の状態を十分に観察すること．意識障害，認知障害，麻痺症状（片麻痺，四肢麻痺），言語障害等の症状があらわれた場合は，MRIによる画像診断及び脳脊髄液検査を行うとともに，投与を中止し，適切な処置を行うこと．
薬効薬理
作用機序
- フィンゴリモドは，生体内で活性代謝物のリン酸化体に代謝される22）．リン酸化体は，スフィンゴシン1-リン酸（S1P）受容体1（S1P1受容体）と結合し，その内在化と分解を誘導することで，S1P1受容体の機能的アンタゴニストとして作用するため，リンパ節などの二次リンパ組織からのリンパ球の移出を抑制する．ミエリン抗原特異的なTh17細胞を含む自己反応性T細胞も，同様の機序でリンパ節からの移出が抑制されるため，中枢神経系組織への浸潤が抑制される23,24)．
一方，外来性病原体の感染に対し重要な役割を担うエフェクターメモリーT細胞は，二次リンパ組織を介する循環能を有さないため，フィンゴリモドはエフェクターメモリーT細胞に対しほとんど影響しない25）．
また，フィンゴリモドは，ヒト及び動物の中枢神経系（CNS）への移行性を有し，アストログリオーシス，脱随，及び神経細胞の傷害を抑制することが明らかにされている26）．
実験的自己免疫性脳脊髄炎（EAE）
- 多発性硬化症の動物モデルであるマウスの再発寛解型EAEにおいて，フィンゴリモドを治療的に経口投与したとき，神経症状の再発抑制作用を示した27）．
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- フィンゴリモド塩酸塩（Fingolimod Hydrochloride）
化学名
- 2-Amino-2-［2-（4-octylphenyl）ethyl］propane-1,3-diol monohydrochloride
分子式
- C19H33NO2・HCl
分子量
- 343.93
性 状
- 白色の粉末である．水，メタノール又はエタノールに溶けやすく，アセトニトリルにほとんど溶けない．
分配係数
- D22.26（1-オクタノール/水）
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「フィンゴリモド」
参考
- 1.
「イム」
- 英
- imu
- 関
- アイヌ民族のイム