セチリジン
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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2015/10/31 03:55:22」(JST)
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セチリジン
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| IUPAC命名法による物質名 |
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(±) - [2- [4- [ (4-クロロフェニル)フェニルメチル] -1- ピペラジニル] エトキシ]酢酸, ジヒドロクロライド
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| 臨床データ |
| ライセンス |
US FDA:リンク |
| 胎児危険度分類 |
|
| 法的規制 |
- UK: 自由販売医薬品 (GSL, OTC)
- US: OTC
- OTC (CA)
|
| 投与方法 |
経口 |
| 薬物動態データ |
| 生物学的利用能 |
容易に吸収される |
| 血漿タンパク結合 |
93% avg |
| 代謝 |
CYP3A4 (Cytochrome P450 3A4) |
| 半減期 |
8.3 時間 |
| 排泄 |
尿 |
| 識別 |
| CAS番号 |
83881-51-0 |
| ATCコード |
R06AE07 |
| PubChem |
CID: 2678 |
| DrugBank |
APRD00630 |
| KEGG |
D07662 |
| 別名 |
Alatrol, Alzene, Cetirizina MERCK, Cetzine Glaxo, Cetirizin, Humex, Letizen, Razene, Reactine, Zyrtec, Zirtec, Zodac, Zirtek, Zynor, Zyrlek |
| 化学的データ |
| 化学式 |
C21H25ClN2O3 |
| 分子量 |
461.82 |
SMILES
-
C1CN(CCN1CCOCC(=O)O)C
(C2=CC=CC=C2)C3=CC=C(C=C3)Cl
|
セチリジン(英:cetirizine)は、第2世代の抗ヒスタミン薬のひとつで、アレルギー反応を抑制する作用を持つ化合物である。日本では商品名ジルテックなどで販売されている。適応はアレルギー性鼻炎や蕁麻疹、皮膚の発疹、湿疹である。
セチリジンはラセミ体で抗ヒスタミン作用が強いが、その副作用である眠気が少ないR体を光学分割したものが、レボセチリジンとしてグラクソスミスクラインで開発され、2010年に日本で同社から商品名ザイザルで発売された。
開発
ベルギーのUCB社が開発した。日本では第一三共、グラクソ・スミスクラインから商品名ジルテックなどで販売されている。
薬理
ヒドロキシジンの代謝産物の一つであり、ヒドロキシジンと異なり血液脳関門を通過しないとされているが、ジストニア反応（筋緊張異常反応）や鎮静効果が認められている。
用法・用量
1日1回 10mg を経口投与する。なお症状、年齢により適宜増量し 20mg まで増量することができる。
種類
- 錠剤:5mg,10mg
- ドライシロップ:1.25%
セチリジン塩酸塩 (Cetirizine hydrochloride)または、セチリジンジヒドロクロライド(Cetirizine Dihydrochloride)などの塩の形態をとる。
副作用
重大な副作用として添付文書に記載されているものは、ショック、アナフィラキシー様症状、痙攣、肝機能障害、黄疸、血小板減少。
眠気、倦怠感、嘔吐など。
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抗ヒスタミン薬 |
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| エタノールアミン系 |
- ブロマジン (bromodiphenhydramine)
- クレマスチン
- クロルフェノキサミン
- ジフェニルピラリン
- ジフェンヒドラミン
- ドキシラミン
- オルフェナドリン
- フェニルトロキサミン
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| プロピルアミン系 |
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| エチレンジアミン系 |
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| フェノチアジン 系 |
- アリメマジン
- ヒドロキシエチルプロメタジン
- イソチペンジル
- メキタジン
- オキソメマジン
- プロメタジン
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| ピペラジン 系 |
- ブクリジン
- セチリジン
- クロルシクリジン
- シクリジン
- ヒドロキシジン
- レボセチリジン
- メクリジン
- オキサトミド
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| その他 |
- アンタゾリン
- アザタジン
- バミピン
- シプロヘプタジン
- デプトロピン
- エバスチン
- エメダスチン
- エピナスチン
- ケトチフェン
- メブヒドロリン
- ミゾラスチン
- オロパタジン
- ピメチキセン
- ピロブタミン
- キフェナジン
- ルパタジン
- トリプロリジン
- アクリバスチン
- アステミゾール
- アゼラスチン
- ビラスチン
- デスロラタジン
- フェキソフェナジン
- ロラタジン
- テルフェナジン
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Japanese Journal
- アトピー性皮膚炎患者に対し, 外用薬と塩酸セチリジンを併用した場合の〓痒およびQOLに対する効果 : VASによる〓痒の評価と DLQI-base QOL 調査票によるQOL評価
- 増田 裕子,渡辺 大輔,田中 伸,玉田 康彦,松本 義也
- 西日本皮膚科 = The Nishinihon journal of dermatology 71(6), 597-602, 2009-12-01
- NAID 10026321798
- MS10-7 塩酸セチリジンとプロピオン酸フルチカゾンによる花粉症初期治療の臨床効果と酸化ストレスマーカーについて(アレルギー性鼻炎-病態生理,第58回日本アレルギー学会秋季学術大会)
- 小嶋 章弘,山田 武千代,鈴木 弟,意元 義政,窪 誠太,藤枝 重治
- アレルギー 57(9・10), 1416, 2008-10-30
- NAID 110007012570
Related Links
- 成分（一般名） ： セチリジン塩酸塩 製品例 ： ジルテック錠5~10、ジルテックドライシロップ1.25% ・・その他(ジェネリック) & 薬価 区分 ： 他のアレルギー用薬／抗ヒスタミン薬／持続性選択H1受容体拮抗・アレルギー性疾患治療剤
- 主成分 セチリジン塩酸塩 剤形 白色の錠剤、直径7.1mm、厚さ2.8mm シート記載 （表）セチリジン塩酸塩、10mg「NPI」、NPI-103、10 （裏）Cetirizine、10mg、セチリジン塩酸塩、10mg「NPI」
Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
ジルテック錠5
組成
日本薬局方 セチリジン塩酸塩含量
添加物
- 乳糖水和物、結晶セルロース、軽質無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、酸化チタン、マクロゴール400
禁忌
- 本剤の成分又はピペラジン誘導体（レボセチリジン、ヒドロキシジンを含む）に対し過敏症の既往歴のある患者
- 重度の腎障害（クレアチニンクリアランス10mL/min未満）のある患者［高い血中濃度が持続するおそれがある。］
効能または効果
〔成人〕
- アレルギー性鼻炎
蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症
〔小児〕
- アレルギー性鼻炎
蕁麻疹、皮膚疾患（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）に伴うそう痒
〔10mg錠〕
- 通常、成人にはセチリジン塩酸塩として1回10mgを1日1回、就寝前に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減するが、最高投与量は1日20mgとする。
〔5mg錠〕
〔成人〕
- 通常、成人にはセチリジン塩酸塩として1回10mgを1日1回、就寝前に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減するが、最高投与量は1日20mgとする。
〔小児〕
- 通常、7歳以上15歳未満の小児にはセチリジン塩酸塩として1回5mgを1日2回、朝食後及び就寝前に経口投与する。
- 腎障害患者では、血中濃度半減期の延長が認められ、血中濃度が増大するため、クレアチニンクリアランスに応じて、下表のとおり投与量の調節が必要である（「薬物動態」の項参照）。
なお、クレアチニンクリアランスが10mL/min未満の患者への投与は禁忌である。
成人患者の腎機能に対応する用法・用量の目安（外国人データ）
クレアチニンクリアランス（mL/min）：≧80
クレアチニンクリアランス（mL/min）：50〜79
クレアチニンクリアランス（mL/min）：30〜49
クレアチニンクリアランス（mL/min）：10〜29
- 推奨用量：5mgを2日に1回
- 腎障害を有する小児患者では、各患者の腎クリアランスと体重を考慮して、個別に用量を調整すること。
慎重投与
- 腎障害のある患者〔高い血中濃度が持続するおそれがある。（「用法・用量に関連する使用上の注意」及び「薬物動態」の項参照）〕
- 肝障害のある患者〔高い血中濃度が持続するおそれがある。（「薬物動態」の項参照）〕
- 高齢者〔高い血中濃度が持続するおそれがある。（「高齢者への投与」及び「薬物動態」の項参照）〕
- てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者〔痙攣を発現するおそれがある。〕
重大な副作用
ショック、アナフィラキシー（頻度不明注））
- ショック、アナフィラキシー（呼吸困難、血圧低下、蕁麻疹、発赤等）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
痙攣（0.1%未満）
- 異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸（頻度不明注））
- AST（GOT）、ALT（GPT）、γ-GTP、LDH、Al-Pの上昇等の肝機能障害（初期症状：全身けん怠感、食欲不振、発熱、嘔気等）、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
血小板減少（頻度不明注））
- 血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
ヒスタミンH1受容体拮抗作用
- ヒスタミンH1受容体に選択的に結合することにより、ヒスタミンの作用を阻害する。ヒスタミンH2、ドパミン、アセチルコリン、セロトニンの各受容体に対する親和性は低く（ラット、モルモット）17)、中枢神経系におけるヒスタミンH1受容体への影響が少ない（ラット）18)。摘出臓器（ヒト気管支平滑筋）のヒスタミン反応を濃度依存的に抑制した19)。また、ヒスタミン誘発皮膚反応及びヒスタミン誘発鼻症状を抑制し、その作用は速効的かつ持続的であった（ヒト）20)21)。
好酸球に対する作用
- 好酸球に対しin vitro及びin vivoにおいて遊走抑制を示し、好酸球活性化の指標であるスーパーオキサイド産生を抑制した（ヒト）22)23)。
メディエーター遊離抑制作用
- ヒト肺切片からのロイコトリエン及びプロスタグランジンD2遊離を抑制した24)。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- セチリジン塩酸塩（Cetirizine Hydrochloride）
化学名
- 2-(2-{4-[(RS)-(4-Chlorophenyl)(phenyl)methyl]piperazin-1-yl}ethoxy)acetic acid dihydrochloride
分子式
分子量
融点
性状
- 白色の結晶性の粉末である。水に極めて溶けやすく、エタノール（99.5）に溶けにくい。0.1mol/L塩酸試液に溶ける。水溶液（1→10）は旋光性を示さない。
分配係数
★リンクテーブル★
[★]
セチリジン。塩酸セチリジン
[★]
- 英
- lysine, Lys, K ≠ ricin
- 同
- リシン
- 関
- アミノ酸、アルギニン、ヒスチジン
-CH2-CH2-CH2-CH2-NH2
α β γ ε ＞εアミノ基を有する。即ち、側鎖には炭素が４つ含まれる。
- ヒストンにLysが豊富なこと、Lysのεアミノ基がアセチル化を受けると正電荷が失われる。-NH-CO-CH3
[★]
- 英
- cetirizine
- 化
- 塩酸セチリジン cetirizine hydrochloride
- 商
- ジルテック Zyrtec、ザイザル
- 関
- その他のアレルギー用薬、抗ヒスタミン薬
[★]
- 英
- acid
- 関
- 塩基
ブランステッド-ローリーの定義
ルイスの定義
[★]
- 英
- hydrogen chloride
- 同
- 塩化水素
- 関