アノーロ
Wikipedia preview
出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2020/04/20 20:31:31」(JST)
[Wiki ja表示]
ウメクリジニウム臭化物
|
IUPAC命名法による物質名 |
---|
IUPAC名 Diphenyl-[1-(2-phenylmethoxyethyl)-1-azoniabicyclo[2.2.2]octan-4-yl]methanol bromide |
臨床データ |
---|
法的規制 |
|
---|
識別 |
---|
CAS番号
|
869113-09-7 |
---|
ATCコード |
R03BB07 (WHO) R03AL03 (WHO) (+vilanterol) |
---|
PubChem |
CID: 11519069 |
---|
ChemSpider |
9693857 |
---|
KEGG |
D10181 |
---|
ChEBI |
CHEBI:79040 |
---|
化学的データ |
---|
化学式 |
C29H34BrNO2 |
---|
分子量 |
508.49 g/mol |
---|
SMILES
C1C[N+]2(CCC1(CC2)C(C3=CC=CC=C3)(C4=CC=CC=C4)O)CCOCC5=CC=CC=C5.[Br-]
|
InChI
InChI=1S/C29H34NO2.BrH/c31-29(26-12-6-2-7-13-26,27-14-8-3-9-15-27)28-16-19-30(20-17-28,21-18-28)22-23-32-24-25-10-4-1-5-11-25;/h1-15,31H,16-24H2;1H/q+1;/p-1 Key:PEJHHXHHNGORMP-UHFFFAOYSA-M
|
テンプレートを表示 |
ウメクリジニウム臭化物(Umeclidinium bromide)は長時間作用型抗コリン剤(LAMA)の一つである。商品名エンクラッセ。単剤[1]またはビランテロール(LABAの一つ)との合剤[2]で、慢性閉塞性肺疾患(COPD)の治療に用いられる[3][4]。
禁忌
閉塞隅角緑内障の患者、前立腺肥大等による排尿障害がある患者、成分に過敏症のある患者には禁忌である[1]。
心不全、心房細動、期外収縮またはこれらの既往のある患者には慎重投与とされている。
副作用
添付文書に記載されている重大な副作用は、心房細動(頻度不明) である。
そのほか、0.5%以上の患者に 頻脈、咳嗽、口内乾燥、便秘が発現する[1]。
ビランテロールとの合剤ではさらにその副作用が加わり、0.5%以上に動悸が出現するほか、頻度不明の副作用として発疹、蕁麻疹、血管浮腫、咽頭炎、振戦、味覚異常、筋痙縮が追加される[2]。
効能・効果
慢性閉塞性肺疾患(慢性気管支炎・肺気腫)の気道閉塞性障害に基づく諸症状の緩解
出典
- ^ a b c “エンクラッセ62.5µgエリプタ7吸入用/エンクラッセ62.5µgエリプタ30吸入用 添付文書” (2015年3月). 2016年5月27日閲覧。
- ^ a b “アノーロエリプタ7吸入用/アノーロエリプタ30吸入用 添付文書” (2016年5月). 2016年5月27日閲覧。
- ^ Feldman, GJ; Edin, A (2013). “The combination of umeclidinium bromide and vilanterol in the management of chronic obstructive pulmonary disease: Current evidence and future prospects”. Therapeutic advances in respiratory disease 7 (6): 311–9. doi:10.1177/1753465813499789. PMID 24004659.
- ^ “FDA Approves Umeclidinium and Vilanterol Combo for COPD”. Medscape. (2013年12月18日). http://www.medscape.com/viewarticle/817964
|
この項目は、薬学に関連した書きかけの項目です。この項目を加筆・訂正などしてくださる協力者を求めています(プロジェクト:薬学/Portal:医学と医療/Portal:化学)。 |
UpToDate Contents
全文を閲覧するには購読必要です。 To read the full text you will need to subscribe.
- 1. 慢性閉塞性肺疾患(COPD)における抗コリン療法の役割role of anticholinergic therapy in copd [show details]
…frequency at the higher doses. Umeclidinium is available in a combination inhaler, umeclidinium-vilanterol (62.5 mcg/25 mcg), that is approved for use in COPD. The umeclidinium dose in this inhaler is lower …
- 2. 喘息とCOPDの併存(ACO)asthma and copd overlap aco [show details]
…(LAMA-LABA-ICS). A randomized, open-label crossover pilot study in 17 patients with ACO found that adding umeclidinium (LAMA) to fluticasone furoate/vilanterol (ICS/LABA) achieved a greater improvement in forced expiratory …
- 3. 安定期慢性閉塞性肺疾患: フォローアップ薬物療法stable copd follow up pharmacologic management [show details]
…containing three agents (fluticasone furoate, vilanterol, umeclidinium) was compared with a once daily LAMA-LABA inhaler (vilanterol, umeclidinium) or a once daily glucocorticoid-LABA inhaler (fluticasone …
- 4. 安定期慢性閉塞性肺疾患:初期薬物療法stable copd initial pharmacologic management [show details]
…combination inhalers with umeclidinium or fluticasone furoate. Vilanterol is not available for use as a monotherapy . Its use in combination inhalers with either umeclidinium or fluticasone is discussed …
- 5. 慢性閉塞性肺疾患(COPD)患者における肺過膨張dynamic hyperinflation in patients with copd [show details]
…improvements in dyspnea and exercise tolerance versus placebo. Two randomized crossover studies of umeclidinium/vilanterol demonstrated that combination therapy was associated with improvement in forced expiratory…
Japanese Journal
- 新薬まるわかり 長時間作用性吸入気管支拡張薬 エンクラッセ62.5μgエリプタ7吸入用/30吸入用(ウメクリジニウム臭化物)
- 東京大学大学院薬学系研究科育薬学講座,NPO法人医薬品ライフタイムマネジメントセンター
- 日経ドラッグインフォメーションプレミアム版 (229), PE30-32, 2016-11
- … ●COPDを対象にした長時間作用性抗コリン薬(LAMA)の吸入薬●前立腺肥大や心血管系事象のリスクがある患者には慎重に投与●腎機能に基づく使用上の注意は設定されていない エンクラッセ(一般名ウメクリジニウム臭化物)は、2015年10月に発売された長時間作用性… …
- NAID 40021008487
- 新薬の最近の話題 ウメクリジニウム/ビランテロール配合薬
- 臨床 新薬レビュー ウメクリジニウム臭化物/ビランテロールトリフェニル酢酸塩 Umeclidinium Bromide/Vilanterol Trifenatate アノーロエリプタ グラクソ・スミスクライン
Related Links
- エンクラッセの有効成分ウメクリジニウムは、β2刺激薬との配合薬であるアノーロで既に使用されています。 副交感神経を支配している神経伝達物質アセチルコリンが、気管支のムスカリン受容体に作用すると、気管支を収縮させる作用があり
- ウメクリジニウムは抗コリン薬に分類されています。 アセチルコリンM 3 受容体を遮断することで気管支平滑筋の収縮を抑制し、 気管支を拡張 するといった作用機序を有しています。 ビランテロールの作用機序 ビランテロールはβ 2 ...
- 通常、成人は1回1吸入(ウメクリジニウムとして62.5μg)を1日1回吸入します。必ず指示された吸入方法に従ってください。 なるべく同じ時間帯に吸入してください。 使用説明書に書かれている「吸入器(エリプタ)の使い方」をよく読んで
Related Pictures
Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
エンクラッセ62.5μgエリプタ7吸入用
組成
1ブリスター中のウメクリジニウム臭化物含量
- 74.2μg
(ウメクリジニウムとして62.5μg)
添加物
- 乳糖水和物注)、ステアリン酸マグネシウム
- 注)夾雑物として乳蛋白を含む。
禁忌
- 閉塞隅角緑内障の患者[抗コリン作用により、眼圧が上昇し症状を悪化させるおそれがある。]
- 前立腺肥大等による排尿障害がある患者[抗コリン作用により、尿閉を誘発するおそれがある。]
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- 慢性閉塞性肺疾患(慢性気管支炎・肺気腫)の気道閉塞性障害に基づく諸症状の緩解
- 本剤は慢性閉塞性肺疾患の症状の長期管理に用いること。
- 本剤は慢性閉塞性肺疾患の増悪時の急性期治療を目的として使用する薬剤ではない。
- 通常、成人にはエンクラッセ62.5μgエリプタ1吸入(ウメクリジニウムとして62.5μg)を1日1回吸入投与する。
- 本剤はなるべく同じ時間帯に1日1回吸入するよう患者を指導すること。
慎重投与
- 心不全、心房細動、期外収縮の患者又はこれらの既往歴のある患者[心不全、心房細動、期外収縮が発現又は悪化するおそれがある。]
- 前立腺肥大のある患者[排尿障害が発現するおそれがある。]
重大な副作用
心房細動
(頻度不明注))
- 心房細動が発現することがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。(「慎重投与」の項参照)
薬効薬理
- UMECは長時間作用性の選択的ムスカリン受容体拮抗薬であり、すべてのムスカリン受容体サブタイプ(M1〜M5受容体)に対して高い親和性を示す。UMECは気管支平滑筋に存在するムスカリン受容体へのアセチルコリンの結合を競合的に阻害することにより気管支平滑筋収縮を抑制する。In vitroでUMECのM3受容体に対する作用は緩徐な回復性を示し、UMECのモルモットへの単回気管内投与により、アセチルコリン誘発気管支収縮に対して長時間持続性の抑制作用を示した。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- ウメクリジニウム臭化物(Umeclidinium Bromide)
化学名
- 1-[2-(Benzyloxy)ethyl]-4-(hydroxydiphenylmethyl)-1-azoniabicyclo[2.2.2]octane bromide
分子式
分子量
性状
★リンクテーブル★
[★]
商品名
会社名
成分
薬効分類
薬効
- 慢性閉塞性肺疾患(慢性気管支炎・肺気腫)の気道閉塞性障害に基づく諸症状の緩解(長時間作用性吸入抗コリン剤及び長時間作用性吸入β2 刺激剤の併用が必要な場合)を効能・効果とする新有効成分含有医薬品・新医療用配合剤
[★]
商品名
テリルジー
会社名
グラクソ・スミスクライン
成分
薬効分類
第6の1
薬効
慢性閉塞性肺疾患(慢性気管支炎・肺気腫)の諸症状の緩解(吸入ステロイド剤、長時間作用性吸入抗コリン剤及び長時間作用性吸入β2刺激剤の併用が必要な場合)を効能・効果とする新医療用配合剤
[★]
商品名
会社名
成分
薬効分類
薬効
- 慢性閉塞性肺疾患(慢性気管支炎・肺気腫)の気道閉塞性障害に基づく諸症状の緩解を効能・効果とする新用量・その他の医薬品