アリミデックス

アナストロゾール

UpToDate Contents

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• 1. 転移性ホルモン受容体陽性乳癌に対する治療アプローチ：内分泌療法 treatment approach to metastatic hormone receptor positive breast cancer endocrine therapy
• 2. アロマターゼ阻害剤による骨量減少の評価およびマネージメント evaluation and management of aromatase inhibitor induced bone loss
• 3. 非転移性ホルモン受容体陽性乳癌に対する補助内分泌療法 adjuvant endocrine therapy for non metastatic hormone receptor positive breast cancer
• 4. 女性化乳房のマネージメント management of gynecomastia
• 5. 思春期早発症の治療 treatment of precocious puberty

Japanese Journal

• がんの薬事典(7)アリミデックス(一般名アナストロゾール) : 閉経後乳がんの第1選択アロマターゼ阻害薬3薬の1つ

• がんサポート 12(12), 144-147, 2014-11
• NAID 40020239232

• リンパ球刺激試験で内分泌療法薬に陽性を示した乳癌温存手術後の bronchiolitis obliterans organizing pneumonia (BOOP) の2例

• 日本臨床外科学会雑誌 = The journal of the Japan Surgical Association 72(3), 613-618, 2011-03-25
• NAID 10028121763

• P5-1-9 アリミデックス^<TM>の関与が考えられた,乳房温存術後放射線治療関連BOOP症候群2例の検討(P5-1薬物アレルギー1,一般演題,第22回日本アレルギー学会春季臨床大会)

• アレルギー 59(3・4), 447, 2010-04-10
• NAID 110008015636

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• アリミデックス（一般名 アナストロゾール）：患者のためのがんの薬事典 ...

アリミデックスは、閉経後乳がんの治療に使われる新しい経口治療薬です。乳がん ... アリミデックス錠（一般名アナストロゾール）は、そのうちの1つです。この抗がん ... この 際に、タモキシフェンとアリミデックスのどちらを用いたほうが良いのか議論されてきまし た。

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• アロマターゼ阻害剤/閉経後乳癌治療剤

販売名

アリミデックス錠1mg

組成

成分・含量(1錠中)

• アナストロゾール1mg

添加物

• 乳糖水和物、ポビドン、デンプングリコール酸ナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール300、酸化チタン

禁忌

• 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人［動物実験（ラット）で胎児の発育遅延が認められている。また、動物実験（ラット及びウサギ）で胎児への移行が認められている。］（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）
• 授乳婦［本剤の授乳中婦人における使用経験はない。］（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）
• 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

• 閉経後乳癌

• 通常、成人にはアナストロゾールとして1mgを1日1回、経口投与する。

慎重投与

• 重度の肝・腎障害のある患者[本剤の重度の肝・腎障害患者における安全性は確立していない。]

重大な副作用

• 皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）（0.1%未満）：皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
• アナフィラキシー様症状、血管浮腫、蕁麻疹（0.1%未満）：アナフィラキシー、血管浮腫、蕁麻疹等の過敏症状があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
• 肝機能障害、黄疸（0.1%未満）：AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、定期的な肝機能検査を行うなど、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
• 間質性肺炎（0.1%未満）：間質性肺炎があらわれることがあるので、咳嗽、呼吸困難、発熱等の臨床症状を十分に観察し、異常が認められた場合には、胸部X線、胸部CT等の検査を実施すること。間質性肺炎が疑われた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
• 血栓塞栓症（0.1%未満）：深部静脈血栓症、肺塞栓症等があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

薬効薬理

• アナストロゾールはアロマターゼの活性を阻害することにより、アンドロゲンからのエストロゲン生成を阻害し、乳癌の増殖を抑制する。

アロマターゼ阻害作用¹²⁾

• 閉経後進行乳癌患者にアナストロゾール1日1回1mgを反復投与したとき、アロマターゼ活性は約96%阻害された（ノルウェーでの成績）。

血漿中エストラジオール濃度低下作用⁴⁾

• 閉経後進行乳癌患者にアナストロゾール1日1回1mg及び10mgを反復投与したときの血漿中エストラジオール濃度は投与前値に対してそれぞれ約90%低下し、本薬の血漿中エストラジオール濃度低下作用は両用量でほぼ同程度であった。

抗腫瘍効果^13),14)

• DMBA（7,12-Dimethylbenz[a]anthracene）により誘発したラットの乳癌に対し、アナストロゾールは10mg/kg/日の反復経口投与により、腫瘍の増殖を有意に抑制した。
• 卵巣摘除ヌードマウスに移植したヒト乳癌細胞株MCF-7_CAに対し、アナストロゾールは5μg/日の反復皮下投与により、エストロゲン依存性の増殖を有意に抑制した。

作用の選択性¹⁵⁾

• ラット、イヌ、サルを用いた試験で、アナストロゾールはアロマターゼを阻害する用量でステロイドホルモン生合成に関与する他のチトクロームP450酵素に対し阻害作用を示さなかった。

有効成分に関する理化学的知見

• 一般名：アナストロゾール（Anastrozole）（JAN）
• 化学名：2-[3-(1-Cyano-1-methylethyl)-5-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)phenyl]-2-methylpropanenitrile
• 構造式：
• 分子式：C₁₇H₁₉N₅
• 分子量：293.37
• 融点　：約84℃
• 性状　：白色の粉末。アセトニトリルに極めて溶けやすく、メタノール、エタノール(99.5)、アセトン及びテトラヒドロフランに溶けやすく、ジエチルエーテルに溶けにくく、水に極めて溶けにくい。

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