英: periciazine

Japanese Journal

フェノチアジン誘導体の製剤的研究(第4報) : プロペリシアジンおよびそのスルホオキシドの光分解と安定化

藤沢正計,川端韶子
藥學雜誌 86(6), 504-510, 1966-06-25
Photodecomposition of propericiazine (I) and its sulfoxide (II) was carried out by irradiation of fluorescent light (twelve 20 W tubes of cool white light, ca. 5000 luces) on their acid solution seale …
NAID 110003653244

プロペリシアジンおよびそのスルホオキシドの光分解と安定化 (フェノチアジン誘導体の製剤的研究-4〜6-)

薬学雑誌 86(6), ????, 1966-06
NAID 40018543329

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

精神神経用剤

販売名

ニューレプチル錠５mg

組成

成分・分量

１錠中
プロペリシアジン：５mg

添加物

乳糖水和物、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、白糖、ゼラチン、アラビアゴム末、タルク、沈降炭酸カルシウム、安息香酸ナトリウム、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、カルナウバロウ、黄色５号

禁忌

昏睡状態、循環虚脱状態にある患者［これらの状態を悪化させるおそれがある。］
バルビツール酸誘導体・麻酔剤等の中枢神経抑制剤の強い影響下にある患者［中枢神経抑制剤の作用を延長し増強させる。］
アドレナリンを投与中の患者（「相互作用」の項参照）
フェノチアジン系化合物及びその類似化合物に対し過敏症の患者

効能または効果

統合失調症
通常、成人にはプロペリシアジンとして、１日10〜60mgを分割経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

参考：液剤の使用方法

誤用（過量を飲み込むなど）の危険を避けるため、原液のままは避け、１回の服用量を水、ジュース又は汁物等に混ぜて、コップ一杯くらいに、必ず希釈して使用すること。
希釈後はなるべく速やかに使用すること。
添付のスポイトの目盛はそれぞれ約0.5mL、１mL、２mL、３mLに相当する。

慎重投与

肝障害又は血液障害のある患者［肝障害又は血液障害を悪化させるおそれがある。］
褐色細胞腫、動脈硬化症あるいは心疾患の疑いのある患者［血圧の急速な変動がみられることがある。］
重症喘息、肺気腫、呼吸器感染症等の患者［呼吸抑制があらわれることがある。］
てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者［痙攣閾値を低下させることがある。］
幼児、小児（「小児等への投与」の項参照）
高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
高温環境にある患者［体温調節中枢を抑制するため、環境温度に影響されるおそれがある。］
脱水・栄養不良状態等を伴う身体的疲弊のある患者［悪性症候群（Syndrome malin）が起こりやすい。］

重大な副作用

悪性症候群（Syndrome malin）

頻度不明

無動緘黙、強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗等が発現し、それに引き続き発熱がみられる場合は、投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと。
本症発症時には、白血球の増加や血清CK（CPK）の上昇がみられることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられることがある。
なお、高熱が持続し、意識障害、呼吸困難、循環虚脱、脱水症状、急性腎不全へと移行し、死亡した例が報告されている。

突然死

頻度不明

血圧降下、心電図異常（QT間隔の延長、T波の平低化や逆転、二峰性T波ないしU波の出現等）に続く突然死が報告されているので、特にQT部分に変化があれば投与を中止すること。
また、フェノチアジン系化合物投与中の心電図異常は、大量投与されていた例に多いとの報告がある。

再生不良性貧血、無顆粒球症、白血球減少

頻度不明

再生不良性貧血、無顆粒球症、白血球減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、減量又は投与を中止すること。

麻痺性イレウス

0.1％未満

腸管麻痺（食欲不振、悪心・嘔吐、著しい便秘、腹部の膨満あるいは弛緩及び腸内容物のうっ滞等）を来し、麻痺性イレウスに移行することがあるので、腸管麻痺があらわれた場合には、投与を中止すること。
なお、この悪心・嘔吐は、本剤の制吐作用により不顕性化することもあるので注意すること。

遅発性ジスキネジア

0.1〜５％未満

長期投与により、口周部等の不随意運動があらわれ、投与中止後も持続することがある。

抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（SIADH）

0.1％未満

低ナトリウム血症、低浸透圧血症、尿中ナトリウム排泄量の増加、高張尿、痙攣、意識障害等を伴う抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（SIADH）があらわれることがあるので、このような場合には、投与を中止し、水分摂取の制限等適切な処置を行うこと。^2，3）

眼障害

頻度不明

長期又は大量投与により、角膜・水晶体の混濁、網膜・角膜の色素沈着があらわれることがある。

SLE様症状

頻度不明

SLE様症状があらわれることがある。

肺塞栓症、深部静脈血栓症

頻度不明

抗精神病薬において、肺塞栓症、静脈血栓症等の血栓塞栓症が報告されているので、観察を十分に行い、息切れ、胸痛、四肢の疼痛、浮腫等が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

薬効薬理

薬理作用⁴⁾

本剤の薬理作用と臨床効果の関係

条件反射抑制作用を含めた抗ドパミン作用は、幻覚・妄想や概念の統合障害等の陽性症状の改善及び悪心・嘔吐の改善に関連する。
自発運動抑制作用を含めた抗ノルアドレナリン作用は、躁状態や緊張状態の改善に関連する。
抗セロトニン作用は、思考の貧困化や感情鈍麻等の陰性症状の改善に関連する。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

プロペリシアジン（Propericiazine）

化学名

10-[3-(4-Hydroxypiperidino)propyl]-phenothiazine-2-carbonitrile

分子式

C₂₁H₂₃N₃OS

分子量

365.49

性状

黄色の結晶性の粉末又は粒で、においはないか、又はわずかに特異なにおいがある。
メタノール、酢酸（100）、クロロホルム又はN,N-ジメチルホルムアミドに溶けやすく、エタノール（95）又はアセトンにやや溶けやすく、ジエチルエーテルに溶けにくく、水又はヘキサンにほとんど溶けない。
光によって徐々に褐色を帯びる。