ニカルジピン塩酸塩

ニカルジピン

UpToDate Contents

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1. 高血圧緊急症の薬物治療 drug treatment of hypertensive emergencies
2. 高血圧緊急症の治療 treatment of specific hypertensive emergencies
3. 特発性脳出血：予後および治療 spontaneous intracerebral hemorrhage prognosis and treatment
4. 動脈瘤性くも膜下出血の治療 treatment of aneurysmal subarachnoid hemorrhage
5. 急性脳卒中の初期評価およびマネージメント initial assessment and management of acute stroke

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*ニカルジピン塩酸塩注射液2mg「サワイ」／*ニカルジピン塩酸塩 ...

販売名 *ニカルジピン塩酸塩注射液10mg「サワイ」販売名コード 2149400A2155 承認・許可番号 *承認番号 22400AMX00083000 商標名 NICARDIPINE HYDROCHLORIDE 薬価基準収載年月 2012年12月販売開始年月 1998年7月貯法 ...

ニカルジピン塩酸塩│お薬事典│ニカルジピン塩酸塩の詳細 ...

ニカルジピン塩酸塩（Ca拮抗剤系の降圧薬）について主な作用副作用用い方と注意点を説明します ... 主な作用血管の平滑筋に働いて、細胞の外から細胞の内に、カルシウムイオンが流れ込むのを抑えることによって、血管の筋肉の ...

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

注射用Ca拮抗剤

販売名

ニカルピン注射液２mg

禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
急性心不全において、高度な大動脈弁狭窄・僧帽弁狭窄、肥大型閉塞性心筋症、低血圧(収縮期血圧90mmHg未満)、心原性ショックのある患者〔心拍出量及び血圧が更に低下する可能性がある。〕
急性心不全において、発症直後で病態が安定していない重篤な急性心筋梗塞患者〔広範囲、３枝病変による梗塞等の重篤な急性心筋梗塞患者では血行動態の急激な変化を生じることがあり、更に病態が悪化するおそれがある。〕

効能または効果

手術時の異常高血圧の救急処置

本剤は、生理食塩液又は５％ブドウ糖注射液で希釈し、ニカルジピン塩酸塩として0.01〜0.02％(１mL当たり0.1〜0.2mg)溶液を点滴静注する。この場合１分間に、体重１kg当たり２〜10μgの点滴速度で投与を開始し、目的値まで血圧を下げ、以後血圧をモニターしながら点滴速度を調節する。なお、急速に血圧を下げる必要がある場合には、本剤をそのまま体重１kg当たりニカルジピン塩酸塩として10〜30μgを静脈内投与する。
高血圧性緊急症

本剤は、生理食塩液又は５％ブドウ糖注射液で希釈し、ニカルジピン塩酸塩として0.01〜0.02％(１mL当たり0.1〜0.2mg)溶液を点滴静注する。この場合１分間に、体重１kg当たり0.5〜６μgの点滴速度で投与する。なお、投与に際しては１分間に、体重１kg当たり0.5μgより開始し、目的値まで血圧を下げ、以後血圧をモニターしながら点滴速度を調節する。
急性心不全(慢性心不全の急性増悪を含む)

本剤は、生理食塩液又は５％ブドウ糖注射液で希釈し、ニカルジピン塩酸塩として0.01〜0.02％(１mL当たり0.1〜0.2mg)溶液を点滴静注する。この場合１分間に、体重１kg当たり１μgの点滴速度で投与する。なお、患者の病態に応じて１分間に、体重１kg当たり0.5〜２μgの範囲で点滴速度を調節する。
高血圧性緊急症においては、本剤投与により目的の血圧が得られた後、引き続いて降圧治療が必要で経口投与が可能な場合には、経口投与に切り替えること。
高血圧性緊急症において、本剤投与終了後に血圧が再上昇することがあるので、本剤の投与を終了する際には徐々に減量し、投与終了後も血圧を十分に管理すること。なお、経口投与に切り替えた後にも血圧の再上昇等に留意すること。
急性心不全において、本剤の投与によっても、期待された改善がみられない場合には投与を中止し、他の治療法(利尿薬、陽性変力作用をもついわゆる強心薬、血管拡張薬等の静脈内投与又は機械的補助循環等)に切り替えるなど必要な措置を講じること。
点滴静注時の薬剤の調製法の例示
点滴静注する場合の本剤の0.01〜0.02％溶液は、下表の例示を参考に本剤と配合可能な輸液に本剤の必要量を加えて調製する。

慎重投与

脳出血急性期の患者〔出血を促進させる可能性があるので、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。〕
脳卒中急性期で頭蓋内圧が亢進している患者〔頭蓋内圧を高めるおそれがあるので、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。〕
肝・腎機能障害のある患者〔本剤は肝臓で代謝される。また一般に重篤な腎機能障害のある患者では、急激な降圧に伴い腎機能低下を来す可能性がある。〕
大動脈弁狭窄症の患者〔症状を悪化させるおそれがある。〕
急性心不全において、重篤な不整脈のある患者〔一般にこのような患者では、不整脈を慎重に管理しながら治療する必要がある。〕
急性心不全において、血圧が低い患者〔更なる血圧低下を来す可能性がある。(「重要な基本的注意」の項参照)〕

重大な副作用

（頻度不明）
麻痺性イレウス：麻痺性イレウスがあらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
低酸素血症：低酸素血症があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
肺水腫、呼吸困難：肺水腫、呼吸困難があらわれることがあるので、これらの症状が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
狭心痛：外国においてニカルジピン塩酸塩注射剤で治療した冠動脈疾患患者の１％未満に狭心痛の発現あるいは悪化が認められたとの報告がある。このような症状が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
血小板減少：血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には本剤の投与を中止し、適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸：AST(GOT)・ALT(GPT)・γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には本剤の投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

血管平滑筋へのCa²⁺取込みを抑制することにより血管を拡張させる。血管平滑筋に対する作用は、心筋に対する作用の30,000倍強く、血管選択性が高い。冠血管拡張作用により、冠血流量を増加させるとともに、末梢血管抵抗を低下させる。
麻酔イヌにおいて用量に依存した有意な血圧降下を示し、アンジオテンシンII誘発異常高血圧モデル(ラット)において用量に依存した有意な血圧降下を示した。また、ノルアドレナリンによる血圧上昇を有意に抑制した(ラット)。¹⁾

有効成分に関する理化学的知見

一般名

ニカルジピン塩酸塩(Nicardipine Hydrochloride)

化学名

2-[Benzyl(methyl)amino]ethyl methyl (4RS)-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate monohydrochloride

分子式

C₂₆H₂₉N₃O₆・HCl

分子量

515.99

融点

167〜171℃

性状

ニカルジピン塩酸塩はわずかに緑みを帯びた黄色の結晶性の粉末である。メタノール又は酢酸(100)に溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けにくく、水、アセトニトリル又は無水酢酸に溶けにくい。メタノール溶液(１→20)は旋光性を示さない。光によって徐々に変化する。

★リンクテーブル★

リンク元	「血圧降下剤」「マルトース」「nicardipine hydrochloride」
関連記事	「ニカルジピン」「塩酸」「塩酸塩」

「血圧降下剤」

関: 降圧薬

商品

「マルトース」

英: maltose
同: 麦芽糖 malt sugar
商: アクマルト、アルトフェッド、エスロンB、サリペックス、ソルマルト、ソルラクトTMR、ダイメジン・マルチ、ニカルジピン塩酸塩、ニソリM、ピシバニール、ペンライブ、ポタコールR、ポリグロビン、マドロス、マルトース、マルトースML、マルトス、ラクトリンゲルM
関: 二糖類

「nicardipine hydrochloride」

塩酸ニカルジピン、ニカルジピン塩酸塩

関: nicardipine

「ニカルジピン」

英: nicardipine
化: ニカルジピン塩酸塩塩酸ニカルジピン nicardipine hydrochloride
商: アポジピン、イセジピール、コポネント、サリペックス、ツルセピン、ニカジルスL、ニカルジレート、ニカルピン、ニコデール、ニスタジール、ペルジピン、ラジストミン
関: カルシウム拮抗薬; 血圧降下剤

分類

カルシウム拮抗薬

ジヒドロピリジン系

「塩酸」

英: hydrogen chloride
同: 塩化水素
関

HCl。

「塩酸塩」

英: hydrochloride
関: ハイドロクロライド

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