アヘンアルカロイド

opiate alkaloid, opium alkaloid
アヘンアルカロイド塩酸塩 塩酸アヘンアルカロイド opium alkaloid hydrochloride
オピアトオピアルオピスコパンアトパンオピンパンスコ弱オピスコ弱パンスコ
アヘンアルカロイド系麻薬


UpToDate Contents

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Japanese Journal

  • わが国の無痛分娩第1例目は与謝野晶子の分娩?
  • 5 アヘンアルカロイドによる皮疹がフェンタニルパッチで改善した1症例(I.一般演題,第66回新潟癌治療研究会)
  • 八木 元広,宇野 勝次,香山 誠司
  • 新潟医学会雑誌 122(4), 216, 2008-04
  • NAID 110007146321

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モルヒネなどの多くのアルカロイド類(アヘンアルカロイド)を含んでおり、製薬原料として 広く利用されている。アヘンはモルヒネのジアセチル体であるヘロインの原料となるが、 ヘロインは麻薬性に偏った成分を持つため、アヘンよりもさらに危険な麻薬として厳しく ...
以上の成分はいずれもアルカロイドであり、アヘン中のアルカロイド含量は約25%を 占め、約40種のアルカロイド成分が知られている。アヘンの成分は ... アヘン アルカロイドはモルヒナン(morphinan)系、ベンジルイソキノリン(benzylisoquinoline)系 、フタリドイソ ...


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 としてのアヘンアルカロイドアヘンアルカロイド図5 アヘンアルカロイドの 2.アヘンアルカロイドの

Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

  • アヘンアルカロイド系麻薬

販売名

オピアト皮下注「第一三共」

組成

  • 1mL中に次の成分を含有

有効成分

  • アヘンアルカロイド塩酸塩(日局) 20mg
    アトロピン硫酸塩水和物(日局) 0.3mg

添加物

  • pH調節剤

禁忌

  • 重篤な心疾患のある患者[症状を悪化させるおそれがある。]
  • 重篤な呼吸抑制のある患者[呼吸抑制を増強する。]
  • 気管支喘息発作中の患者[気道分泌を妨げる。]
  • 重篤な肝障害のある患者[昏睡に陥ることがある。]
  • 慢性肺疾患に続発する心不全の患者[呼吸抑制や循環不全を増強する。]
  • 痙攣状態(てんかん重積症、破傷風、ストリキニーネ中毒)にある患者[脊髄の刺激効果があらわれる。]
  • 急性アルコール中毒の患者[呼吸抑制を増強する。]
  • アヘンアルカロイド及びアトロピンに対し過敏症の既往歴のある患者
  • 緑内障の患者[アトロピンの抗コリン作用により房水通路が狭くなり眼圧が上昇し、緑内障を悪化させるおそれがある。]
  • 前立腺肥大による排尿障害、尿道狭窄、尿路手術術後の患者[排尿障害を増悪することがある。]
  • 器質的幽門狭窄、麻痺性イレウス又は最近消化管手術を行った患者[消化管運動を抑制する。]
  • 出血性大腸炎の患者[腸管出血性大腸菌(O157等)や赤痢菌等の重篤な細菌性下痢のある患者では、症状の悪化、治療期間の延長をきたすおそれがある。]

効能または効果

  • 激しい疼痛時における鎮痛・鎮静・鎮痙

激しい咳嗽発作における鎮咳
激しい下痢症状の改善及び手術後等の腸管蠕動運動の抑制
麻酔前投薬

  • 通常、成人には、アヘンアルカロイド塩酸塩として、1回10mg(本剤0.5mL)を皮下に注射する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

慎重投与

  • 心機能障害のある患者[循環不全を増強するおそれがある。またアトロピンの抗コリン作用により、心臓に過負荷をかけるおそれがある。]
  • 呼吸機能障害のある患者[呼吸抑制を増強するおそれがある。]
  • 肝・腎機能障害のある患者[代謝・排泄が遅延し副作用があらわれるおそれがある。]
  • 脳に器質的障害のある患者[呼吸抑制や頭蓋内圧の上昇を起こすおそれがある。]
  • ショック状態にある患者[循環不全や呼吸抑制を増強するおそれがある。]
  • 代謝性アシドーシスのある患者[呼吸抑制を起こすおそれがある。]
  • 甲状腺機能低下症(粘液水腫等)の患者[呼吸抑制や昏睡を起こすおそれがある。]
  • 甲状腺機能亢進症の患者[アトロピンの抗コリン作用により、頻脈、体温上昇等の交感神経興奮様症状が増強するおそれがある。]
  • 副腎皮質機能低下症(アジソン病等)の患者[呼吸抑制作用に対し、感受性が高くなっている。]
  • 薬物依存の既往歴のある患者[依存性を生じやすい。]
  • 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
  • 新生児、乳児(「小児等への投与」の項参照)
  • 衰弱者[呼吸抑制作用に対し、感受性が高くなっている。]
  • 痙攣の既往歴のある患者[痙攣を誘発するおそれがある。]
  • 前立腺肥大のある患者[排尿困難を悪化させるおそれがある。]
  • 胆嚢障害及び胆石のある患者[胆道痙攣を起こすことがある。]
  • 炎症性腸疾患のある患者[巨大結腸症を起こすおそれがある。]
  • ジドブジン(アジドチミジン)を投与中の患者(「相互作用」の項参照)
  • 高温環境にある患者[アトロピンの抗コリン作用により発汗抑制が起こり、体温調節が困難になるおそれがある。]

重大な副作用

依存性

頻度不明

  • 連用により薬物依存を生じることがあるので、観察を十分に行い、慎重に投与すること。また、連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、あくび、くしゃみ、流涙、発汗、悪心、嘔吐、下痢、腹痛、散瞳、頭痛、不眠、不安、譫妄、振戦、全身の筋肉・関節痛、呼吸促迫等の退薬症候があらわれることがあるので、投与を中止する場合には、1日用量を徐々に減量するなど、患者の状態を観察しながら行うこと。

呼吸抑制

頻度不明

  • 呼吸抑制があらわれることがあるので、息切れ、呼吸緩慢、不規則な呼吸、呼吸異常等があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

なお、本剤による呼吸抑制には、麻薬拮抗剤(ナロキソン、レバロルファン等)が拮抗する。

錯乱、譫妄

頻度不明

  • 錯乱、譫妄があらわれることがあるので、このような場合には、減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

無気肺、気管支痙攣、喉頭浮腫

頻度不明

  • 無気肺、気管支痙攣、喉頭浮腫があらわれるとの報告がある。

麻痺性イレウス、中毒性巨大結腸

頻度不明

  • 炎症性腸疾患の患者に投与した場合、麻痺性イレウス、中毒性巨大結腸があらわれるとの報告がある。

薬効薬理

  • アヘンアルカロイド塩酸塩とアトロピン硫酸塩水和物の相互作用により、鎮痛・鎮痙・鎮静作用が増強される一方、後者により唾液、気管支、胃液等の分泌が抑制される。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • アヘンアルカロイド塩酸塩

性状

  • 白色?淡褐色の粉末である。

水にやや溶けやすく、エタノール(99.5)に溶けにくい。
光によって着色する。

一般名

  • アトロピン硫酸塩水和物

性状

  • 無色の結晶又は白色の結晶性の粉末で、においはない。

水又は酢酸(100)に極めて溶けやすく、エタノール(95)に溶けやすく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
光によって変化する。


★リンクテーブル★
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拡張検索アヘンアルカロイド系麻薬」「アヘンアルカロイド・アトロピン合剤」「アヘンアルカロイド・スコポラミン合剤」「塩酸アヘンアルカロイド
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モルヒネ」

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morphine
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塩酸モルヒネ morphine hydrochloride
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アヘンアルカロイドオピオイドモルヒネ中毒
アヘンアルカロイド系麻薬

薬理作用

・鎮痛作用:経口投与では効果小(肝初回通過効果)

  • 精神作用:痔痛患者に陶酔感euphoria,健常人に不快感dysphoria
  • 鎮静作用:ヒト,サル,イヌ,ウサギ,ラット
  • Straub tail反応: morphineの脊髄興奮作用によりマウスの尾が立ちあがる。
  • 呼吸抑制作用:呼吸中枢のC02に対する反応性低下 う急性中毒死
  • 催吐作用:延髄chemoreceptor trigger zone (CTZ)に作用--吐き気,噛吐
  • 心血管作用:動静脈の緊張低下-心臓負荷減少-→肺うっ血,浮腫を軽減  ←  肺静脈各調査用により肺うっ血を改善させるからこういう症例に良いらしい(105C031)
  • 消化管作用:腸管神経叢のACh遊離抑制 →蠕動運動抑制 

       腸管壁から5-HT遊離   →腸管平滑筋の緊張亢進

  • 胆管内圧上昇: Oddi括約筋の収縮(だから胆石症の時には注意)
  • 縮瞳作用:動眼神経核の刺激
  • 反復投与-耐性,身体的・精神的依存が形成
  • 突然の休薬・オピオイド括抗薬投与-禁断症状withdrawal symptoms
  • (振戦,不安,不眠,疫撃,発汗,鼻汁,流涙,発熱,血圧上昇,頻脈,
  • 下痢,腹痛,堰吐など)
SPC.206
  • 中枢作用
  • 鎮痛
  • 快感、鎮静、眠気、知的鈍麻
  • 呼吸抑制
  • 鎮咳
  • 悪心・嘔吐
  • 瞳孔縮小
  • 末梢作用
  • 循環器系:ほとんど影響ない
  • 消化器系:消化管運動低下(平滑筋の緊張亢進によるらしいい)、胆管攣縮
  • 泌尿器:平滑筋の緊張により尿管スパズム、膀胱排尿筋収縮、利尿ホルモン分泌増加、尿閉。
  • その他:肥満細胞からのヒスタミン遊離により発赤、熱覚、発汗、気管支収縮。

適応

  • 術後痛(硬膜外投与,副作用に拝み,呼吸抑制)。末期癌疼痛
  • 心筋梗塞の疼痛
  • 手術後の腸管揺動運動抑制
  • 激しい下痢(ロペラミドの開発により使用は減少)、激しい咳

循環器

  • 末梢血管を拡張し静脈還流量を減少させる。ファロー四徴症における無酸素発作の予防につかわれる(YN.C-123)、らしい

注意

禁忌

モヒアト注射液
  • 1. 重篤な心疾患のある患者〔症状を悪化させるおそれがある。〕
  • 2. 重篤な呼吸抑制のある患者〔呼吸抑制を増強する。〕
  • 3. 気管支喘息発作中の患者〔気道分泌を妨げる。〕
  • 4. 重篤な肝障害のある患者〔昏睡に陥ることがある。〕
  • 5. 慢性肺疾患に続発する心不全の患者〔呼吸抑制や循環不全を増強する。〕
  • 6. 痙攣状態(てんかん重積症、破傷風、ストリキニーネ中毒)にある患者〔脊髄の刺激効果があらわれる。〕
  • 7. 急性アルコール中毒の患者〔呼吸抑制を増強する。〕
  • 8. アヘンアルカロイド及びアトロピンに対し過敏症の既往歴のある患者
  • 9. 緑内障の患者〔アトロピンの抗コリン作用により房水通路が狭くなり眼圧が上昇し、緑内障を悪化させるおそれがある。〕
  • 10. 前立腺肥大による排尿障害、尿道狭窄、尿路手術術後の患者〔排尿障害を増悪することがある。〕
  • 11. 器質的幽門狭窄、麻痺性イレウス又は最近消化管手術を行った患者〔消化管運動を抑制する。〕
  • 12. 出血性大腸炎の患者〔腸管出血性大腸菌(O157等)や赤痢菌等の重篤な細菌性下痢のある患者では、症状の悪化、治療期間の延長をきたすおそれがある。〕

副作用

添付文書

  • モヒアト注射液
[display]http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/8119505A1050_2_01/8119505A1050_2_01?view=body

濫用薬物」

  [★]

毒物及び劇薬取締法 毒物 シアン化合物、ヒ素黄リン水銀ニコチン
劇物 硫酸硝酸塩酸メタノール
特定毒物 パラチオン四アルキル鉛メタノール
  毒薬 アトロピンジギタリス配糖体スコポラミンストリキニーネ
劇薬 カフェインプロカイン
麻薬及び向精神薬取締法 麻薬 アヘンアルカロイドコカイン合成麻薬LSD
第1腫向精神薬 セロバルビタール、メチルフェニデート
第2腫向精神薬 アキサゾラム、ペンタゾシンペントバルビタール
第3腫向精神薬 アロバルビタールオキサゾラムクロルジアゼポキシドジアゼパムトリアゾラムフェノバルビタール、トラゼパム
覚醒剤取締法 覚醒剤 アンフェタミンメタンフェタミン
大麻取締法 大麻 大麻草及び製品
あへん法 けし属 けし、けしがら、アヘン

アルカロイド」

  [★]

alkaloid
植物塩基 plant base
  • 古典的な定義は植物に存在する含窒素の塩基性物質の総称であった。
  • 現在では定義はあいまいとなり、動物由来で非塩基性物質も含まれる。
  • アヘンアルカロイド麦角アルカロイドベラドンナアルカロイド
  • 多数の薬物がこのグループに所属しており、薬理作用を有するため医薬品として、あるいは毒物として用いられている。

パパベリン」

  [★]

papaverine
塩酸パパベリン papaverine hydrochlorideパパベリン塩酸塩
アストフィリン配合ストミンA配合, Cerespan, Pavabid
アヘンアルカロイド

ノスカピン」

  [★]

noscapine
noscapinum
ナルコチン narcotine
塩酸ノスカピン noscapine hydrochloride
ナルコチンノスカピン
アヘンアルカロイド

アヘンアルカロイド系麻薬」

  [★]

商品

アヘンアルカロイド・アトロピン合剤」

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opium alkaloid and atropine mixture
オピアトパンアト、塩酸アヘンアルカロイド・硫酸アトロピン合剤

アヘンアルカロイド・スコポラミン合剤」

  [★]

opium alkaloid and scopolamine mixture
オピスコパンスコ弱オピスコ弱パンスコ

塩酸アヘンアルカロイド」

  [★] アヘンアルカロイド

アヘン」

  [★]

opium
あへん阿片、鴉片(中国)
opiate濫用薬物薬物濫用