- 英
- serotonin receptor agonist
- 関
- セロトニン、セロトニン受容体
UpToDate Contents
全文を閲覧するには購読必要です。 To read the full text you will need to subscribe.
Japanese Journal
- 山田 健太郎,成冨 博章
- 日本内科学会雑誌 90(4), 45-50, 2001-04-10
- コハク酸スマトリプタンはセロトニン受容体の選択的なアゴニストで, 1990年代から海外で広く使用されるようになった片頭痛治療薬である.我が国では2000年1月から皮下注用製剤の使用が認可されている.本剤は,前駆症状期,前兆期に投与して頭痛発現を阻止しようとする従来の治療薬とは大きく異なり,頭痛増強期に投与して強力な頭痛抑制効果が得られる.作用機序に関する研究は片頭痛の病態解明に大きく貢献している.
- NAID 10007312532
Related Links
- タンドスピロン tandospirone(クエン酸タンドスピロン:セディール Sediel®) セロトニン5-HT1A受容体作動薬、アザピロン系の抗不安薬 住友製薬(現、大日本住友製薬)が中国で1996年に開発した。 心身症からくる不安・緊張・抑うつ ...
- セロトニン受容体サブタイプ ガスモチン(モサプリドクエン酸塩) ガスモチン(モサプリドクエン酸塩)は選択的セロトニン5-HT4受容体アゴニスト。消化管内在神経叢にあるコリン作動性神経の5-HT4受容体を刺激し ...
- セロトニン受容体のサブタイプ一覧 セロトニンの受容体には5-HT1~5-HT7が存在しており、その中でさらに5-HT1A、5-HT1Bなどとサブタイプが存在しています。その中で抗うつ薬に関係するものをあげました。
Related Pictures
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- serotonin syndrome
- 関
- セロトニン、セロトニン受容体
概念
- 抗うつ薬(特に SSRI と呼ばれる選択的セロトニン再取り込み阻害薬。≒セロトニン受容体作動薬)などのセロトニン系の薬物を服用中に出現する副作用
- 精神症状(不安、混乱する、いらいらする、興奮する、動き回るなど)
- 錐体外路症状(手足が勝手に動く、震える、体が固くなるなど)
- 自律神経症状(汗をかく、発熱、下痢、脈が速くなるなど)
- 服薬開始数時間以内に症状が表れることが多い
- 服薬を中止すれば24時間以内に症状は消失
- 「不安」、「混乱する」、「いらいらする」に加えて以下の症状がみられる場合に医療機関受診を推奨している(参考1)
- 「興奮する」、「動き回る」、「手足が勝手に動く」、「眼が勝手に動く」、「震える」、「体が固くなる」、「汗をかく」、「発熱」、「下痢」、「脈が速くなる」
原因となりうる薬剤
トリプトファン、アンフェタミン、コカイン、MDMA、LSD、レボドパ、カルビドパ、トラマドール、ペンタゾシン、メペリジン、SSRI、SNRI、TCA、MAO阻害薬、リネゾリド、5-HT3阻害薬(オンダンセトロン、グラニセトロン)、メトクロプラミド(プリンペラン)、バルプロ酸、カルバマゼピン、シブトラミン(やせ薬)、シクロベンザプリン(中枢性筋弛緩)デキストロメルファン、(メジコン)、ブスピロン(5-HT1A阻害薬、抗不安薬)、トリプタン製剤、エルゴタミン、フェンタニル、リチウム
診断基準
- QJM. 2003 Sep;96(9):635-42
Hunter criteria
感度84%, 特異度97%
参考
- http://www.pmda.go.jp/files/000144659.pdf
[★]
- 英
- benzodiazepine
- 関
- セロトニン受容体作動薬
特徴
睡眠薬
- 大脳辺縁系、視床下部の抑制に基づく抗不安作用、抗緊張作用によるものであり、自然の睡眠に近い。つまり睡眠パターンをさほど変えない。
抗不安薬
作用機序
副作用
睡眠薬
- トリアゾラム
- ミダゾラム:血漿半減期t1/2=1.9hr
- 作用時間の長い薬剤を使用した場合、翌日のふらつき、薬効の持ち越しを起こしやすい
- ジアゼパム:血漿半減期t1/2=43hr
離脱症候群
- ICU.780
- 長期連用後の中止により生じる。
- 症状:不安、興奮、失見当識、高血圧、頻脈、幻覚、痙攣
相互作用
ベンゾジアゼピン系誘導体
拮抗薬
ベンゾジアゼピン系薬の切り替え方法
- NaSSa:レメロン
- デジレル:抗うつ薬。HT2A blockerが強い。セトロニン債取り込みを阻害。抗ヒスタミン薬強くない。体重増加は軽度。ノルアドレナリン濃度は増加させない。
- ジプレキサ:抗セロトニン作用、抗ドパミン作用。
[★]
- 英
- serotonin receptor agonist、serotonergic agonist、serotonin agonist、5-HT agonist
- 関
- セロトニン作動薬、セロトニン作用薬、5-HT1作動薬、セロトニン受容体作動薬、セロトニンアゴニスト、5-HT2作動薬、5-HT3アゴニスト、セロトニン刺激薬、5-HT3刺激薬、5-HT2刺激薬、セロトニン受容体アゴニスト
[★]
- 英
- serotonergic agonist、serotonin agonist、5-HT agonist
- 関
- セロトニン作用薬、5-HT1作動薬、セロトニン受容体作動薬、セロトニンアゴニスト、5-HT2作動薬、5-HT3アゴニスト、セロトニン刺激薬、セロトニン受容体刺激薬、5-HT3刺激薬、5-HT2刺激薬
- 同
- agonist
[★]
- 英
- serotonergic agonist、serotonin agonist、5-HT agonist
- 関
- セロトニン作動薬、セロトニン作用薬、5-HT1作動薬、セロトニン受容体作動薬、セロトニンアゴニスト、5-HT2作動薬、5-HT3アゴニスト、セロトニン受容体刺激薬、5-HT3刺激薬、5-HT2刺激薬
[★]
- 英
- receptor
- 同
- レセプター、リセプター
- 関
種類
First Aid FOR THE USMLE STEP 1 2006 p.199
一般的作動薬
|
受容体
|
G protein subunit
|
作用
|
アドレナリン ノルアドレナリン
|
α1
|
Gq
|
血管平滑筋収縮
|
α2
|
Gi
|
中枢交感神経抑制、インスリン放出抑制
|
β1
|
Gs
|
心拍数増加、収縮力増加、レニン放出、脂肪分解
|
β2
|
骨格筋筋弛緩、内臓平滑筋弛緩、気道平滑筋弛緩、グリコーゲン放出
|
β3
|
肥満細胞脂質分解亢進
|
アセチルコリン
|
M1
|
Gq
|
中枢神経
|
M2
|
Gi
|
心拍数低下
|
M3
|
Gq
|
外分泌腺分泌亢進
|
ドーパミン
|
D1
|
Gs
|
腎臓平滑筋弛緩
|
D2
|
Gi
|
神経伝達物質放出を調節
|
ヒスタミン
|
H1
|
Gq
|
鼻、器官粘膜分泌、細気管支収縮、かゆみ、痛み
|
H2
|
Gs
|
胃酸分泌
|
バソプレシン
|
V1
|
Gq
|
血管平滑筋収縮
|
V2
|
Gs
|
腎集合管で水の透過性亢進
|
チャネルの型による分類(SP. 154改変)
イオンチャネル連結型受容体
Gタンパク質共役型受容体
受容体とシグナル伝達系
リガンド、受容体、細胞内情報伝達系
PKA,PKC
癌細胞における
[★]
- 英
- serotonin, 5-HT, 5-hydroxytryptamine
- 関
- 神経伝達物質、セロトニン受容体、セロトニン作動性ニューロン、5-ヒドロキシインドール酢酸 5-HIAA
生合成
トリプトファン → 5-ヒドロキシトリプトファン
トリプトファン5-モノオキシゲナーゼ
OH
/\ /\/
-OOC-CH(NH3+)-CH2----|○| → -OOC-CH(NH3+)-CH2----| ○|
|| | | || | |
\ / \/ \ / \/
NH NH
+ +
テトラヒドロビオプテリン ジヒドロビオプテリン
+
O2
5-ヒドロキシトリプトファン → セロトニン
芳香族アミノ酸デカルボキシラーゼ
OH
/\ /\/
-OOC-CH(NH3+)-CH2----|○ | → H2N-CH2-CH2----| ○|
|| | | || | |
\ / \/ \ /\/
NH NH
薬理学
セロトニン再取り込み阻害薬
セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬
[★]
- 英
-
- 関
- オペレーティング、機能、行為、作用、手術、操作、措置、オペ、運用、操縦、施行
[★]
- 英
- receptor agonist
- 関
- 受容体刺激薬、レセプターアゴニスト、受容体アゴニスト、受容体作用薬、受容体活性化剤、受容体活性化薬
[★]
- 英
- drug, agent
- 同
- 薬物
- 関
- 作用薬、剤、ドラッグ、媒介物、病原体、麻薬、薬剤、薬物、代理人、薬品