- 英
- flurbiprofen、flurbiprofen axetil
- 商
- アドフィード、アップノン、ステイバン、ゼポラス、ファルケン、フロベン、フループ、フルルバン、ヤクバン、ロピオン
- 関
- フルルビプロフェンアキセチル
WordNet
- a nonsteroidal anti-inflammatory drug (trade name Ansaid) that is administered only orally (同)Ansaid
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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2015/10/17 10:53:03」(JST)
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フルルビプロフェン
Flurbiprofen
|
IUPAC命名法による物質名 |
(RS)-2-(2-fluorobiphenyl-4-yl)propanoic acid |
臨床データ |
胎児危険度分類 |
|
法的規制 |
|
投与方法 |
経口 |
薬物動態的データ |
血漿タンパク結合 |
> 99% |
代謝 |
肝臓 (CYP2C9) |
半減期 |
4.7-5.7 時間 |
排泄 |
腎臓 |
識別 |
CAS番号 |
5104-49-4 |
ATCコード |
M01AE09 , M02AA19 , R02AX01
, S01BC04 |
PubChem |
CID 3394 |
DrugBank |
APRD00753 |
KEGG |
D00330 |
別名 |
(±)-2-fluoro-α-methyl-(1,1'-biphenyl)-4-acetic acid |
化学的データ |
化学式 |
C15H13FO2 |
分子量 |
244.261 g/mol |
SMILES
- Fc2cc(ccc2c1ccccc1)C(C)C(=O)O
|
物理的データ |
融点 |
117 °C (243 °F) |
フルルビプロフェン(英: Flurbiprofen)は化学式C15H13FO2で表されるフェニルアルカン酸誘導体の一種。非ステロイド性抗炎症薬として、関節炎による痛みの緩和などに用いられる。
一般的な性質
白色の結晶性粉末で、弱い刺激臭がある。メタノール・エタノール・アセトン・ジエチルエーテルに易溶、アセトニトリルに可溶、水に難溶。鏡像異性体があることが知られている[1]。
作用機序
プロスタグランジン生合成酵素であるシクロオキシゲナーゼ阻害作用により、消炎・解熱・鎮痛作用を均等に持つ。フルルビプロフェンを含む貼付薬が、アドフィード(リードケミカル、科研製薬)、ステイバン(トクホン、吉富製薬)、ゼポラス(三笠製薬)の商品名で、内服薬がフロベン(科研製薬)の商品名で販売されている。内服薬は胃腸症状などの副作用が生じることがある。プロドラッグとしてのフルルビプロフェンアキセチルは1992年に、がんの鎮痛などを効能として承認され、ロピオン注(科研製薬)などの商品名で静脈注射用脂肪懸濁液が販売されている[2]。
脚注
- ^ ゼポラスパップ添付文書(三笠製薬)
- ^ フルルビプロフェンアキセチルと痙攣 (大学病院医療情報ネットワーク)
|
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Japanese Journal
- アルブミンサイト2結合阻害薬である6-メトキシー2-ナフチル酢酸によるフチルビプロフェンの蛋白結合阻害に関する基礎的検討
- 徳永 仁,高村 徳人,緒方 賢次,吉田 裕樹,瀬戸口 奈央,近藤 照義,西尾 豊隆,川井 恵一
- 九州保健福祉大学研究紀要 11, 153-158, 2010-03
- … 非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)フルルビプロフェン(FP)の蛋白結合率は約99%であり、組織移行性が低い。 …
- NAID 110007577972
- 携帯型インフューザーポンプを使用したフルルビプロフェンアキセチル(ロピオン静注)持続流出の精度調査
Related Links
- フロベンとは?フルルビプロフェンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:薬事典版) ... 概説 腫れや痛みをやわらげるお薬です。 作用 【働き】 炎症をしずめて、腫れや発赤、痛みなどの症状をおさえます。
- アドフィード,ゼポラスとは?フルルビプロフェンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:薬事典版) ... 概説 腫れや痛みをやわらげるお薬です。関節痛や筋肉痛に用います。 作用 【働き】 抗炎症薬を含む貼り薬 ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
組成
有効成分
- 1枚10cm×14cm(膏体12g/136cm2)中に日本薬局方フルルビプロフェン40mgを含有する。
添加物
- 濃グリセリン、タルク、ポリアクリル酸部分中和物、pH調整剤、カルメロースナトリウム、l-メントール、クロタミトン、ポリソルベート80、酸化チタン、ハッカ油、ソルビタンセスキオレイン酸エステル、乾燥水酸化アルミニウムゲル、ノニル酸ワニリルアミド、その他2成分
禁忌
(次の患者には使用しないこと)
- 本剤又は他のフルルビプロフェン製剤に対して過敏症の既往歴のある患者
- アスピリン喘息(非ステロイド性消炎鎮痛剤等による喘息発作の誘発)又はその既往歴のある患者[喘息発作を誘発することがある。]
効能または効果
- 変形性関節症、肩関節周囲炎、腱・腱鞘炎、腱周囲炎、上腕骨上顆炎(テニス肘等)、筋肉痛、外傷後の腫脹・疼痛
慎重投与
(次の患者には慎重に使用すること)
- 気管支喘息のある患者[気管支喘息患者の中にはアスピリン喘息の患者も含まれており、それらの患者では喘息発作を誘発することがある。]
重大な副作用
ショック、アナフィラキシー様症状
- ショック、アナフィラキシー様症状(頻度不明※)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、胸内苦悶、悪寒、冷汗、呼吸困難、四肢しびれ感、血圧低下、血管浮腫、蕁麻疹等があらわれた場合には使用を中止し、適切な処置を行うこと。
喘息発作の誘発(アスピリン喘息)
- 喘息発作(頻度不明※)を誘発することがあるので、乾性ラ音、喘鳴、呼吸困難感等の初期症状が発現した場合は使用を中止すること。なお、本剤による喘息発作の誘発は、貼付後数時間で発現している。
薬効薬理
- 疼痛、急性炎症・慢性炎症に対し、優れた鎮痛・抗炎症作用を示す。
鎮痛作用18,19)
- ランダルセリット法(ラット)、尿酸滑膜炎(イヌ)での疼痛反応に対して、基剤より有意に強い抑制作用を示した。
抗炎症作用18,20,21)
急性炎症に対する作用
- カラゲニンによる足浮腫(ラット)、抗ラット家兎血清による背部浮腫(ラット)、紫外線紅斑(モルモット)に対して、基剤より有意に強い抑制作用を示す。
カラゲニンによる背部浮腫(ラット)、抗ラット家兎血清による背部浮腫(ラット)、紫外線紅斑(モルモット)に対しては、インドメタシン1%含有軟膏、副腎エキス含有軟膏及びサリチル酸メチル含有貼付剤と同等かそれ以上の抑制作用を示した。
慢性炎症に対する作用
- ホルマリン浸漬濾紙法による肉芽形成(ラット)、アジュバント関節炎(ラット)に対して、基剤より有意に強い抑制作用を示した。
ペーパーディスク法による肉芽形成(モルモット)に対しては、インドメタシン1%含有軟膏、副腎エキス含有軟膏及びサリチル酸メチル含有貼付剤とほぼ同等かそれ以上の抑制作用を示した。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
化学名
- (2RS)-2-(2-Fluorobiphenyl-4-yl)propanoic acid
分子式
分子量
融点
性状
- フルルビプロフェンは白色の結晶性の粉末で、わずかに刺激性のにおいがある。
メタノール、エタノール(95)、アセトン又はジエチルエーテルに溶けやすく、アセトニトリルにやや溶けやすく、水にほとんど溶けない。
エタノール(95)溶液(1→50)は旋光性を示さない。
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- WHO method for relief of cancer pain
- 同
- WHO式癌疼痛治療法 WHO Cancer Pain Relief Programme、WHO3段階除痛ラダー WHO three-stepanalgesic ladder、3段階ラダー
WHOの基本5原則
- 1. WHOのラダーに沿って
- 2. できるかぎり内服で、
- 3. 少量で始めて疼痛が消える量へと漸増し、
- 4. 定時投与とし、 ← 頓用ではない
- 5. 必要に応じて鎮痛補助薬の併用も考慮
鎮痛補助薬 SAN.410
参考
- http://www.geocities.jp/study_nasubi/l/l13.html
国試
- 106C030:吐き気はオピオイド服用開始に出現しやすいので、開始時から制吐薬を開始する。副作用に対してはオピオイドの減量ではなく、制吐薬・緩下薬などを利用し、オピオイドの減量は避ける、だったっけ?
メモ
[★]
フルルビプロフェン
[★]
フルルビプロフェン
[★]
フルルビプロフェン
[★]
フルルビプロフェン
[★]
- 英
- flurbiprofen axetil
- 商
- ロピオン Ropion
- 関
- フルルビプロフェン
特徴
- プロピオン酸系の非ステロイド性抗炎症薬
- フルルビプロフェンのプロドラッグ
- 脂肪乳剤化した静注用鎮痛剤 → NSAIDsのうち静注できるもの → 白濁
構造
作用機序
薬理作用
抗菌スペクトル
動態
効能又は効果
- ロピオン静注50mg
注意
禁忌
- 消化性潰瘍、重篤な血液・肝・腎障害、重篤な心機能不全・高血圧症、アスピリン喘息
- ロピオン静注50mg
[消化性潰瘍を悪化させることがある。]
- [副作用として血液障害があらわれることがあるので、血液の異常を更に悪化させるおそれがある。]
- [副作用として肝機能異常があらわれることがあるので、肝障害を更に悪化させるおそれがある。]
- [プロスタグランジン合成阻害作用による腎血流量の低下等により、腎障害を更に悪化させるおそれがある。]
- [プロスタグランジン合成阻害作用による水・ナトリウム貯留傾向があるため、心機能不全が更に悪化するおそれがある。]
- [プロスタグランジン合成阻害作用による水・ナトリウム貯留傾向があるため、血圧を更に上昇させるおそれがある。]
- 7. 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 8. アスピリン喘息(非ステロイド性消炎鎮痛剤等による喘息発作の誘発)又はその既往歴のある患者
- 9. エノキサシン水和物、ロメフロキサシン、ノルフロキサシン、プルリフロキサシンを投与中の患者
副作用
参考
- http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1149407A1040_1_03/1149407A1040_1_03?view=body
[★]
- 英
- pro