シブトラミン

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sibutramine

関

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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2014/11/10 21:28:53」(JST)

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シブトラミン

臨床データ
胎児危険度分類	C(AU) C(US) No human data exists; inconclusive evidence of teratogenic potential in animal studies
法的規制	Schedule IV (US)
識別
ATCコード	A08AA10
KEGG	D08513
化学的データ
化学式	C17H26ClN

シブトラミン（Sibutramine。ジブトラミンとも。販売名Meridia®（メリディア）、Reductil®（リダクティル））は、いわゆる痩せ薬の一（医薬品、日本においてはエーザイにより2007年11月29日に医薬品製造販売承認申請されたが、2009年9月26日に却下された）。

用法・用量

通常は塩酸塩である塩酸シブトラミンの形で使用される。本薬添付文書および種々の公表論文においては、5～15mgを1日1回服用するのが標準的な用法・用量である（作用機序および有効性の項を参照のこと。）。なお、20 mgより多い量の投与結果は公表論文には存在せず、当該用量における安全性も確認されていない。本薬は中枢神経系に作用することと、安全性の項に詳述したとおり、高血圧等の循環器系に関連する有害事象が発現する可能性があることに鑑みると、安易な服用およびオーバードースは避けるべきである。また、本薬は日本において医薬品製造販売承認を取得していないため、医薬品副作用被害救済制度の適用対象にはならない。したがって、何らかの深刻な副作用が発生したとしても、用量にかかわらず救済対象とはならないことに注意すべきである。

作用機序および有効性

脳内の神経細胞によるセロトニンおよびノルアドレナリンの取り込みを阻害する、SNRIである。ただし、通常のSNRIとしての効果は有しておらず、抗うつ薬として処方されることはない。
本薬の添付文書によると、食餌療法とともに本薬を半年間継続的に服用（10～15mg/日）することで、約6kgから10kg弱の体重減少が観察されることが報告されている。なお、プラセボ群でも約1kgから約5kgの体重減少が観察されている。また、健康人、2型糖尿病患者、高血圧患者（ただし、病態が安定した患者）を対象とした臨床試験（5～20mg/日 投与）の結果、数%～10%以上の体重減少が観察されている。ただし、これらの臨床試験は、いずれもBMIが32以上、かつ体重が87 kg以上の肥満人を対象としたものであることに注意されたい。

安全性

シブトラミンはその薬理作用の関係で、モノアミン酸化酵素阻害薬のような、セロトニンの分解を阻害する薬物との併用は禁忌である。また、本薬はSNRIであること踏まえると、SSRIなどの神経細胞のセロトニンを再取り込みを阻害する薬物や、SNRIとの併用も警戒を要する。したがって、うつ病のような、これら薬物の投与を受けている可能性がある疾患を抱えている人は、医師に相談した上で使用の可否を考える必要がある。なお、Meridiaの製造販売元であるアボット・ラボラトリーズ社は、本薬の添付文書において、摂食障害の人や他の中枢神経に作用する痩せ薬（フェンフルラミンやリモナバンなど）、モノアミン酸化酵素阻害薬との併用は禁忌である旨記述している。また、緑内障患者も禁忌である。さらに、シブトラミンの投与による高血圧、肺高血圧や心拍数上昇が発現することも注意喚起されており、循環器系に係わる基礎疾患を有する人は、服用前に医師に相談するのが望ましい。その他の有害事象としては、口渇がある。

市販後調査について

2007年7月26日、フランスの医薬品当局であるAFSSAPSは、シブトラミンに関連した有害事象（心血管副作用）が効能を上回る問題であるとして、シブトラミン配合製剤の輸入、調合、処方、投薬を全て禁じた（ただし承認済みの製剤を除く）。

2007年10月9日、カナダの政府機関であるHealth Canadaは、2001年6月1日から2007年5月31日までの本薬の市販後調査結果を公表し、シブトラミン服用者に65件の有害事象が発生したことを明らかにした。うち13件では少なくとも1以上の禁忌事項に該当していた。以下にそれらの事例を紹介する。

• 服用開始2日後の致死的心室細動（当該患者は心筋梗塞の既往があり、フルオキセチンを服用していた）が1例
• 服用開始21日後の非ST上昇型心筋梗塞（当該患者は心筋梗塞の既往あり）が1例
• 心血管性の有害事象（例: 高血圧、動悸、頻脈）を伴うセロトニン症候群が3例（いずれの患者もSSRIを同時服用していた）
• 不整脈が5例（いずれの患者も不整脈の既往があった）
• カナダ国内では未認可の薬と同時にシブトラミンを3日間で10カプセル服用（用法および用量は1日1カプセルである）し、頻脈および錯乱が1例
• 術前にシブトラミンを服用しており、外科手術後の不安定高血圧状態で、手術2日後にシブトラミンの服用を再開し、高血圧、頭痛、脳浮腫を発生が1例
• 服用開始後10日間の硝子体出血（当該患者はパロキセチンとブプロピオンをシブトラミン服用前日まで服用）が1例

2010年1月22日、欧州医薬品庁（EMEA：European Medicines Agency）は、抗肥満薬シブトラミン塩酸塩水和物（商品名　Meridia　など）について、心臓発作などの心臓血管病のリスクがベネフィットを上回るとして、使用の中止勧告。

2010年10月30日、中国の政府機関である国家食品薬品監督管理局はシブトラミン製剤と原料薬の中国での製造、販売及び使用を停止すると決定。

いわゆるジェネリック薬

Leptos（レプトス）、Obestat（オベスタット）、Sibutrex（シブトレックス）、曲美などの存在が知られている。

なお、ここで言われるジェネリック薬とは、日本国内で通常使用される用語とは意味が異なることに注意されたい。

違法な配合

中国製などのやせ薬に、未許可で配合されている例がある。香港衛生署は2010年6月7日，香港でサンプリング購入したやせ薬「繊婷II（桜花精油減肥カプセル）」、「繊婷III（桜花精油減肥カプセル）」、「スリム・ストーリー　痩身の語III」、「婷美丽人」からシブトラミンを検出し、市民に対して購入や使用の中止を呼びかけた。

日本国内での現状

医薬品であるのに、サプリメントであるという宣伝がしばしば成されている。

個人輸入するしか入手方法がないのが建前ではあるが、実際には幾つかの美容内科や美容外科で処方されている。

脚注

UpToDate Contents

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• 1. 肥満の薬物療法 drug therapy of obesity
• 2. 気晴らし食い-摂食障害：成人における治療の概要 binge eating disorder overview of treatment in adults
• 3. 非ホルモン性機能改善 non hormonal performance enhancement
• 4. 多嚢胞性卵巣症候群の治療を目的としたメトホルミン metformin for treatment of the polycystic ovary syndrome
• 5. 肥満治療における行動戦略 behavioral strategies in the treatment of obesity

Japanese Journal

• 肥満が主体のメタボリックシンドロームの薬物療法 シブトラミン (メタボリックシンドローム(第2版)--基礎・臨床の最新知見) -- (予防・管理・治療)

• 永山 大二,白井 厚治
• 日本臨床 69(-) (992), 678-682, 2011-01
• NAID 40018269721

• ＧＣ－ＭＳ／ＭＳによるダイエット健康食品中の医薬品成分分析法の検討

• 山本 新也,墨岡 成治,藤岡 正信 [他],三上 栄一,宮本 謙一
• 食品衛生学雑誌 52(6), 363-369, 2011
• … 健康被害を惹起させることがある．このような無承認無許可医薬品による健康被害事例に迅速かつ正確に対応するため，ダイエット健康食品中のフェンフルラミン(FEN)，N-ニトロソフェンフルラミン(NFE)，シブトラミン(SIB)，マジンドール(MAZ)，フェノールフタレイン(PHP)の5種の医薬品成分についてGC-MS/MSを使用した一斉分析法を検討した．添加量1 μg/mg (PHPについては4 μg/mg) での回収率は EI 法で 85.0～110.7％，CI …
• NAID 130002109396

• 薬物療法--現状と未来 (特集 肥満症 update) -- (肥満症の治療法--EBM)

• 坂根 直樹
• 綜合臨床 59(9), 1978-1981, 2010-09
• NAID 40017280188

Related Links

• シブトラミン - Wikipedia

シブトラミン（Sibutramine。ジブトラミンとも。販売名Meridia®（メリディア）、Reductil®（ リダクティル））は、いわゆる痩せ薬の一（医薬品、、日本においてはエーザイにより2007 年11月29日に医薬品製造販売承認申請されたが、2009年9月26日に却下された）。

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★リンクテーブル★

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関連記事	「ラミン」

「セロトニン症候群」

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serotonin syndrome

関

セロトニン、セロトニン受容体

概念

• 抗うつ薬(特に SSRI と呼ばれる選択的セロトニン再取り込み阻害薬。≒セロトニン受容体作動薬)などのセロトニン系の薬物を服用中に出現する副作用
• 精神症状（不安、混乱する、いらいらする、興奮する、動き回るなど）
• 錐体外路症状（手足が勝手に動く、震える、体が固くなるなど）
• 自律神経症状（汗をかく、発熱、下痢、脈が速くなるなど）
• 服薬開始数時間以内に症状が表れることが多い
• 服薬を中止すれば24時間以内に症状は消失

• 「不安」、「混乱する」、「いらいらする」に加えて以下の症状がみられる場合に医療機関受診を推奨している(参考1)

• ｢興奮する｣、「動き回る」、「手足が勝手に動く」、｢眼が勝手に動く｣、｢震える｣、「体が固くなる｣、「汗をかく｣、｢発熱｣、｢下痢｣、「脈が速くなる」

原因となりうる薬剤

トリプトファン、アンフェタミン、コカイン、MDMA、LSD、レボドパ、カルビドパ、トラマドール、ペンタゾシン、メペリジン、SSRI、SNRI、TCA、MAO阻害薬、リネゾリド、5-HT3阻害薬(オンダンセトロン、グラニセトロン)、メトクロプラミド(プリンペラン)、バルプロ酸、カルバマゼピン、シブトラミン(やせ薬)、シクロベンザプリン(中枢性筋弛緩)デキストロメルファン、(メジコン)、ブスピロン(5-HT1A阻害薬、抗不安薬)、トリプタン製剤、エルゴタミン、フェンタニル、リチウム

診断基準

QJM. 2003 Sep;96(9):635-42

Hunter criteria

感度84%, 特異度97%

• セロトニン作動薬の内服歴と下記の1つ以上

• 1. 自発的なミオクローヌス
• 2. 誘発クローヌスと興奮ないし発汗
• 3. 眼球クローヌスと興奮ないし発汗
• 4. 振戦と腱反射亢進
• 5. 筋強剛
• 6. BTが38℃以上で眼球クローヌスないし誘発クローヌス

参考

• 1. 重篤副作用疾患別対応マニュアル

http://www.pmda.go.jp/files/000144659.pdf

「ラミン」

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