- 英
- pentobarbital
- ラ
- pentobarbitalum
- 商
- ネンブタール Nembutal
- 化
- ペントバルビタールナトリウム pentobarbital sodium
- 関
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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2015/09/30 12:46:29」(JST)
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ペントバルビタール
|
IUPAC命名法による物質名 |
5-Ethyl-5-(1-methylbutyl)-
2,4,6(1H,3H,5H)-pyrimidinetrione |
臨床データ |
胎児危険度分類 |
|
法的規制 |
- USA: Schedule II (oral and parenteral); Schedule III (rectal)
|
投与方法 |
経口、静脈注射、筋肉注射、直腸。または腹腔、心臓内(動物の安楽死用) |
薬物動態的データ |
生物学的利用能 |
70-90%経口、90%直腸 |
血漿タンパク結合 |
20-45% |
代謝 |
肝臓 |
半減期 |
15-48時間 |
排泄 |
腎臓 |
識別 |
CAS番号 |
76-74-4 |
ATCコード |
N05CA01 QN51AA01 |
PubChem |
CID 4737 |
DrugBank |
APRD01174 |
ChemSpider |
4575 |
UNII |
I4744080IR |
KEGG |
D00499 |
化学的データ |
化学式 |
C11H18N2O3 |
分子量 |
226.27 |
SMILES
- O=C1NC(=O)NC(=O)C1(C(C)CCC)CC
|
InChI
-
InChI=1S/C11H18N2O3/c1-4-6-7(3)11(5-2)8(14)12-10(16)13-9(11)15/h7H,4-6H2,1-3H3,(H2,12,13,14,15,16)
Key:WEXRUCMBJFQVBZ-UHFFFAOYSA-N
|
ペントバルビタール (Pentobarbital) は短-中時間作用性のバルビツール系鎮静麻酔薬である。抗痙攣薬としても用いられる他、虚血時の脳保護にも用いられる。
概要
IUPAC名は 5-Ethyl-5-(1-methylbutyl)-2,4,6(1H,3H,5H)-pyrimidinetrione。化学式 C11H18N2O3。分子量 226.27。CAS登録番号 76-74-4。
ナトリウム塩を含んだ製剤が「ネンブタール」、カルシウム塩を含んだ製剤が「ラボナ」として処方されている。
バルビツール酸系(バルビツレート)の常として、呼吸抑制が強く、麻酔作用を発揮する量と致死量との差が少ない、耐性や依存性を生じやすいなどのため、麻酔薬や睡眠薬としてヒトに使用することは現在では少ないが、深刻な不眠症患者に処方される事がある。
家畜・ペット
獣医学領域でも麻酔薬として使用されるが、イヌでは胎盤通過により胎子の仮死が生じるため、帝王切開などの手術時には用いられない。
アメリカ合衆国では、動物を安楽死させる際の麻酔薬としても用いられる。2010年には、本来、チオペンタールが用いられる人間の死刑執行において、代替薬として死刑囚に投与され物議を醸した[1]。
ラボナ
催眠鎮静薬。ひどい不眠や、ベンゾジアゼピン系など他の睡眠薬でよい効果がえられない時に使われることがある。 作用時間が不眠症にほどよい短時間~中間型なので、バルビツール系睡眠薬のなかでは睡眠薬として使用されるケースが多い。
出典
- ^ [動物安楽死用の薬品で死刑執行-オクラホマ州(CNN.News2010年12月17日)2010年12月19日閲覧]
睡眠導入剤と鎮静剤 (N05C) |
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GABAA
アゴニスト/PAM |
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GABAB
アゴニスト |
- 1,4-ブタンジオール
- アセブル酸
- GABOB
- GHB (ナトリウムオキシベート)
- GBL
- GVL
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H1 インバース
アゴニスト |
抗ヒスタミン系: |
- カプトジアミン
- シプロヘプタジン
- ジフェンヒドラミン
- ドキシルアミン
- ヒドロキシジン
- メタピリレン
- フェニルアミン
- プロメタジン
- プロピオマジン
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抗うつ薬 |
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抗精神病薬 |
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α1-アドレナリン
アンタゴニスト |
抗うつ薬 |
- セロトニンアンタゴニストと再取り込み阻害薬
- 三環系抗うつ薬
- 四環系抗うつ薬
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抗精神病薬 |
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その他: |
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α2-アドレナリン受容体
アゴニスト |
- 4-NEMD
- クロニジン
- デトミジン
- デクスメドエトミジン
- ロフェキシジン
- メデトミジン
- ロミフィジン
- チザニジン
- キシラジン
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5-HT2A
アンタゴニスト |
抗うつ薬 |
- セロトニンアンタゴニストと再取り込み阻害薬
- 三環系抗うつ薬
- 四環系抗うつ薬
|
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抗精神病薬 |
|
|
その他: |
- エプリバンセリン
- ニアプラジン
- プルバンセリン
- ボリナンセリン
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メラトニン
アゴニスト |
- アゴメラチン
- LY-156,735
- メラトニン
- ラメルテオン
- タシメルテオン
|
|
オレキシン
アンタゴニスト |
- アルモレキサント
- SB-334,867
- SB-408,124
- SB-649,868
- スボレキサント
- TCS-OX2-29
|
|
その他 |
- アセカルブロマール
- アプロナール
- ブロミソバル
- カンナビジオール
- カルブロマール
- エンブトラミド
- エボキシン
- フェナジアゾール
- ガバペンチン
- カバラクロン
- サリドマイド
- メフェノキサロン
- オピオイド
- トケイソウ
- スコポラミン
- UMB68
- バルノクタミド
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Japanese Journal
- トピラマートの有効であったacute encephalitis with refractory,repetitive partial seizuresの1慢性例
- 三宅 進,杉峯 貴文,佐藤 潤,遠藤 千恵
- てんかん研究 28(3), 422-426, 2011
- 1歳8カ月の時発熱と痙攣を主訴に入院した。当時意識はJCSII-20で、口から泡を吹き呼吸停止する発作が頻発するため、気管内挿管し、ミダゾラムの持続静注、ペントバルビタール静注を行った。入院時検査では髄液細胞数が22/3と軽度増多以外異常なく、脳波では著明な全般性徐波化が見られ、頭部CT、MRIに異常なかった。入院後左右の半身間代痙攣やそれに嘔吐、無呼吸を伴う発作そして全身間代痙攣が頻発しacut …
- NAID 130000420319
- 母動物へのペントバルビタール投与による胎児の麻酔状態に関する検討
Related Links
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
組成
成分・含量(1錠中)
添加物
- エチルセルロース、カルメロースカルシウム、ステアリン酸マグネシウム、セルロース、二酸化ケイ素、ヒドロキシプロピルセルロース、マクロゴール6000
禁忌
効能または効果
- 不眠症、麻酔前投薬、不安緊張状態の鎮静、持続睡眠療法における睡眠調節
○不眠症
- 通常、成人にはペントバルビタールカルシウムとして1回50?100mgを就寝前に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
○麻酔前投薬
- 通常、成人にはペントバルビタールカルシウムとして手術前夜100?200mg、手術前1?2時間に100mgを経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
○不安緊張状態の鎮静
- 通常、成人にはペントバルビタールカルシウムとして1回25?50mgを1日2?3回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
- 不眠症には、就寝の直前に服用させること。また、服用して就寝した後、睡眠途中において一時的に起床して仕事等をする可能性があるときは服用させないこと。
慎重投与
- 小児等〔「小児等への投与」の項参照〕
- 高齢者〔「高齢者への投与」の項参照〕
- 虚弱者〔呼吸抑制を起こすことがある。〕
- 脳に器質障害のある患者〔中枢作用が増強されるおそれがある。〕
重大な副作用
- 皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson Syndrome)(頻度不明)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- 連用により、薬物依存を生じることがあるので、観察を十分に行い、慎重に投与すること。
特にアルコール中毒、薬物依存の傾向又は既往歴のある患者、重篤な神経症患者に対しては、注意すること。
- 連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、あくび、くしゃみ、流涙、発汗、悪心、嘔吐、下痢、腹痛、散瞳、頭痛、不眠、不安、せん妄、痙攣、振戦、全身の筋肉・関節痛、呼吸促迫、抑うつ状態等の退薬症候があらわれることがあるので、投与を中止する場合には、1日用量を徐々に減量するなど、患者の状態を観察しながら行うこと。
薬効薬理
- 短時間作用型バルビツール酸誘導体で、中枢神経系に対し全般的な抑制作用を示すが、催眠・鎮静作用の一部はGABA様作用ないしはGABAの作用増強に基づくものと考えられている。2)
有効成分に関する理化学的知見
○分子式
○分子量
○性状
- ・白色の粉末である。
- ・水にやや溶けにくく、エタノール(95)に溶けにくく、アセトニトリルにほとんど溶けない。
- ・水溶液(1→100)は旋光性を示さない。
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- strychnine
- ラ
- strychninum
- 同
- ストリキニン
- 化
- 硝酸ストリキニーネ strychnini nitras
- 商
- ホミカエキス
- 関
薬理作用
- SPC.210
- グリシン受容体の拮抗阻害薬
- 脊髄の抑制物質であるグリシンに拮抗することで、Renshaw細胞のネガティブフィードバックを解除する→興奮↑
中毒症状
- SPC.210
- 運動ニューロンの興奮により後弓反張をきたす
- 知覚神経刺激に過敏。軽い刺激でけいれんを誘発
- 意識は清明であるが、痛みに敏感で不安と恐怖を伴う
- 呼吸麻痺と乳酸アシドーシスで死亡
治療
- 隔離
- 気道確保
- ジアゼパムの投与
- 全身麻酔
- 神経筋接合部遮断薬の投与
薬効薬理
- ホミカエキス散「ホエイ」として
- エキスを単純胃瘻管造設イヌの胃内に投与するとき胃液分泌にほとんど変化は認められないが、コンズランゴ冷浸エキスを同時に適用するとき胃液分泌増加し酸度も上昇する。更にエキス又はチンキを単純胃瘻管造設イヌの口内又は胃内に投与するとき胃液分泌、酸度に変化を与えないし、胃、小腸に恒久性瘻管造設イヌになめさせるか胃内投与するとき、バルーン法で胃運動に著しい変化は認められない。
なおstrychnineをヒト、イヌの口内又は胃内に投与すると、ゲンチアナチンキとほぼ同様の効果があるという。また脊髄において抑制性シナプス後電位を減弱させてけいれんを引き起こすが、グリシン受容体に特異的に結合することが知られている。ペントバルビタールなどで麻酔したイヌに静脈内投与すると血圧上昇と心拍数増加が現れる。
参考
- http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2333005B1104_2_02/2333005B1104_2_02?view=body
[★]
- 英
- drug challenge test, DCT
- 同
- 薬理学的疼痛機序判別試験
[★]
[★]
ペントバルビタール
- 関
- Nembutal、pentobarbital calcium、pentobarbital sodium
- 同
- Nembutal
[★]
ペントバルビタール
[★]
- 英
- pentobarbital calcium
- 関
- ペントバルビタール
[★]
ペントバルビタール