関: フルオロキノロン系抗菌薬

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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2013/11/16 18:27:56」(JST)

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ニューキノロン (英語: New Quinolone) とは、合成抗菌薬の系列の一つである。DNAジャイレースを阻害することにより、殺菌的に作用する薬剤である。キノロン系をもとに人工的に合成・発展させたものであり、作用機序はキノロンと同一である。また、化学構造からフルオロキノロン（英: fluoroquinolone）とも称される。

経口投与が可能で比較的副作用が少ないということで頻用されている。しかし感染症学の知識を用いて診断を行えば、ほとんどの場合ニューキノロン薬なしで治療は可能である。結核菌に効果があるため、軽はずみに処方すると診断が遅れる。

種類[編集]

レボフロキサシン製剤のクラビット^®500㎎錠

第IIa世代キノロン

ノルフロキサシン　norfloxacin(NFLX)
オフロキサシン　ofloxacin(OFLX)
エノキサシン　enoxacin(ENX)
塩酸シプロフロキサシン　ciprofloxacin(CPFX)
塩酸ロメフロキサシン　lomefloxacin(LFLX)
レボフロキサシン　levofloxacin(LVFX)
ガレノキサシン　garenoxacin(GRNX)
フレロキサシン　fleroxacin(FLRX)
シタフロキサシン　sitafloxacin(STFX)

第IIb世代キノロン

トスフロキサシントシル酸塩　tosufloxacin(TFLX)
スパルフロキサシン　sparfloxacin(SPFX)

第IIIa世代キノロン

ガチフロキサシン　gatifloxacin(GFLX)
モキシフロキサシン　moxifloxacin(MFLX)

なお、第IIb世代以降のキノロン系薬剤は、特に呼吸器系感染症への抗菌作用が増強されていることから、レスピラトリーキノロンと通称されている。

副作用[編集]

ニューキノロンに比較的特徴的な副作用を列記する。

血糖異常（特に低血糖）: ガチフロキサシンでは起こりやすく、ガチフロキサシンは世界的に販売中止となった。
横紋筋融解症: 筋タンパク質の一種であるミオグロビンの血中濃度上昇の結果、急性腎不全等の重篤な副作用に至る場合がある。
光線過敏症: スパルフロキサシンでは起こりやすい。
関節毒性: 動物実験（幼若犬）において関節異常が認められているため、小児投与は多くが禁忌とされている（例外：ノルフロキサシン、トスフロキサシン）。
腱の異常: 高齢者でアキレス腱断裂を起こすことがある。

薬物相互作用[編集]

NSAIDsとの併用で痙攣がおこることがあると言われているが近年は論争中である。テオフィリンやワルファリンの血中濃度を上昇させる。また、制酸剤（Mg製剤）や（Al含有の）胃粘膜保護薬、鉄剤を併用するとニューキノロンの吸収が阻害されるので、ニューキノロンと併用する場合は服用する時間を2～3時間空ける。酸化マグネシウム（マグミット、マグラックス等）を用いる場合は、ニューキノロンを朝にまとめて服薬し、夕方に酸化Mgを用いるという方法もある。痛みを伴う場合、ロルカムやフルカムといったCOX-2選択的阻害薬を用いれば、添付文書上は禁忌にはならない。

使い分け[編集]

よく用いられる薬としてはオフロキサシン（OFLX、商品名タリビッド®）、シプロフロキサシン（CPFX、商品名シプロキサン®）、レボフロキサシン（LVFX、商品名クラビット®）があげられる。オフロキサシンやシプロフロキサシンは細菌が一回変異しただけで耐性化する。CPFX耐性化≒ニューキノロン耐性化がほとんどである。

これらの薬は好気性・グラム陰性菌には著効するが、それ以外の効果には差がある。ガチフロキサシンやモキシフロキサシンは肺炎球菌に効果的でシプロフロキサシンは黄色ブドウ球菌によく効くと言われている。前述のようにシプロフロキサシンは耐性化しやすいのでリファンピシンを併用することもあるが、一般に臨床使用での併用で耐性化率の有意差があるとの報告はない。

よく用いられるシプロフロキサシンとレボフロキサシンの使い分けに関してまとめる。シプロフロキサシンは1日2回投与でありレボフロキサシンは1日1回投与である。緑膿菌など好気性グラム陰性菌に対してはシプロフロキサシンの方が活性が高く、肺炎球菌にはレボフロキサシンの方が活性が強い。レボフロキサシンはレスピラトリーキノロンであるがシプロフロキサシンはそうではない。

尿路感染症

シプロキサン®400～500mg 1日2回投与やクラビット®500mg 1日1回投与などがよく行われる。しかしST合剤より有効性が高いわけではない。

市中肺炎

レスピラトリーキノロンであるクラビット®500mg 1日1回7日間または解熱後3日までで投与がされることがあるがセフェム系とマクロライド系の併用などで代用できる。その場合はメイアクト®200mg 1日3回投与とジスロマック®500mg 1日1回投与を行う。

旅行者下痢症

旅行者下痢症の原因は腸管毒素原性大腸菌（ETEC）が多いため、症状が出現したらクラビット®500mg 1回、シプロキサン®400～500mg 1日2回3日間、ジスロマック®1000mg 1日1回やリファキシミンなどが用いられる。

STD

クラビット®500mg 1日1回7日間などで用いられる。

薬物動態学[編集]

なおキノロン系薬剤は、濃度依存性の薬物なので、例えばクラビット®100mg 3錠を処方するときは、100mg1錠を三回飲むよりもを3錠を一回飲むよう指示する方が効果は高かったが、以前は国内では認められていなかった。しかし、他国に遅れ、日本でもこの事が次第に認知され、クラビット®250mg/500mgが上市されたため、クラビット100mg錠は製造終了となった。PK/PDパラメータとしては AUC/MIC または Peak/MIC(Cmax/MIC) を指標とする。しかし、実際の臨床の場での投与方法にそぐわないという意見もあるので、注意が必要である。

参考文献[編集]

藤本卓司『感染症レジデントマニュアル』医学書院、2004年。ISBN 4-260-10660-0。
岩田健太郎・宮入烈『抗菌薬の考え方、使い方』中外医学社、2004年。ISBN 4-498-01758-7。
岩田健太郎『プライマリケア医のための抗菌薬マスター講座』南江堂、2011年。ISBN 9784524264711。
Dos&Don'ts！ Dr.青木の感染症大原則. ケアネット.. (2004年). ISBN 490333127X
Dr.岩田の感染症アップグレード. 第1巻. ケアネット.. ISBN 4903331415
Dr.岩田の感染症アップグレード. 第2巻. ケアネット.. ISBN 4903331423

外部リンク[編集]

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UpToDate Contents

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1. フルオロキノロン類 fluoroquinolones
2. フルオロキノロン類、ドキシサイクリン、およびトリメトプリムスルファメトキサゾールに対する肺炎レンサ球菌の耐性 resistance of streptococcus pneumoniae to the fluoroquinolones doxycycline and trimethoprim sulfamethoxazole
3. フルオロキノロン類に対する過敏反応 hypersensitivity reactions to fluoroquinolones
4. 成人における市中肺炎の治療に関する抗菌薬の研究 antibiotic studies for the treatment of community acquired pneumonia in adults
5. 旅行者下痢症：臨床症状、診断、および治療 travelers diarrhea clinical manifestations diagnosis and treatment

Japanese Journal

急性細菌性前立腺炎の治療 : フルオロキノロン系抗菌薬と膀胱瘻は標準治療か? (特集もう慌てない! 重症尿路性器感染症のマネジメント)

臨床泌尿器科 = Japanese journal of clinical urology 70(8), 612-617, 2016-07
NAID 40020890676

細菌性外眼部感染症分離菌株のGatifloxacinに対する感受性調査(2005,2007,2009および2014年のまとめ)

あたらしい眼科 33(6), 875-887, 2016-06
NAID 40020889039

犬由来菌に対するフルオロキノロン系抗菌薬の殺菌能力評価

獣医畜産新報 69(1), 39-42, 2016-01
NAID 40020689551

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代謝障害

徐脈性不整脈

洞結節機能不全
房室ブロック：２度房室ブロック、３度房室ブロックアンドロゲン遮断療法(GnRHアゴニスト/アンタゴニスト療法または両側性精巣摘除術）

抗不整脈薬

抗狭心症薬

ラノラジン、イバブラジン

抗コリン薬

ソリフェナシン、トルテロジン

抗マラリア薬：

高リスク：デラマノイド、キニジン、キニーネ
中リスク：クロロキン、ハロファントリン、ピペラキン
低リスク：ヒドロキシクロロキン

抗結核薬

高リスク：ベダキリン

アゾール系抗真菌剤：

中リスク：フルコナゾール、ボリコナゾール
低～中リスク：イトラコナゾール

ライ病治療薬

中リスク：クロファジミン

キノロン系抗菌薬

フルオロキノロン
中リスク：ゲミフロキサシン、レボフロキサシン、モキシフロキサシン、スパルフロキサシン
低～中リスク：シプロフロキサシン、ノルフロキサシン、オフロキサシン

中リスク：ホスカルネット

抗HIV薬

中リスク：サキナビル
低～中リスク：エファビレンツ、フォステムサビル、ロピナビルリトナビル、リルピビリン

抗原虫薬

中リスク：ペンタミジン

五価アンチモン剤（寄生虫/抗原虫）

中リスク：アンチモン酸メグルミン、スチボグルコン酸ナトリウム
低～中リスク：テラバンシン

抗ヒスタミン薬

アステミゾール、ビラスチン、ヒドロキシジン、テルフェナジン

抗腫瘍薬

高リスク：三酸化ヒ素、イボシデニブ、レンバチニブ、セルペルカチニブ、バンデタニブ
中リスク：セリチニブ、クリゾチニブ、ダサチニブ、エンコラフェニブ、ギルテリチニブ、イノツズマブオゾガミシン、ミドスタウリン、ニロチニブ、オシメルチニブ、リボシクリブ、トレミフェン、ベムラフェニブ

麻酔薬：

抱水クロラール、プロポフォール

オピオイド

ブプレノルフィン、ヒドロコドン、ロペラミド、メタドン

気管支拡張薬

アルフォルモテロール、アルブテロール、フォルモテロール、レバルブテロール、インダカテロール、オロダテロール、サルメテロール、テルブタリン、ビランテロール

利尿薬：低マグネシウム血症・低カリウム血症の誘発による
鎮吐薬：

中リスク：ドロペリドール、オンダンセトロン
低～中リスク：アミスルプリド、グラニセトロン、ドラセトロン、ヒドロキシジン、トロピセトロン

腸管蠕動運動改善薬

高リスク：シサプリド
中リスク：ドンペリドン
低～中リスク：メトクロプラミド

プロトンポンプ阻害剤：低マグネシウム血症を誘発
神経薬

低～中リスク：アポモルヒネ、デューテトラベナジン、ドネペジル、エゾガビン、フィンゴリモド、オザニモド、ピマバンセリン、テトラベナジン

抗精神病薬：

高リスク：クロルプロマジン、ハロペリドール、ジプラシドン
中リスク：アミスルプリド、クロザピン、フルペンチキソール、ハロペリドール、オランザピン、クエチアピン、リスペリドン、チオリダジン
低～中リスク：アセナピン、イロペリドン、パリペリドン、ペリシアジン、ピマバンセリン

三環系抗うつ薬・四環系抗うつ薬：

中リスク：クロミプラミン、ドキセピン、イミプラミン

選択的セロトニン再取り込み阻害薬：

シタロプラム、エスシタロプラム、フルオキセチン

その他抗うつ薬：

アトモキセチン、トラゾドン、バルベナジン

血管拡張薬

ベプリジル、シロスタゾール

その他の薬剤

アナグレリド、アルフゾシン、コカイン、エリグルスタット、ガドベン酸ジメグルミン、ロフェキシジン、ミフェプリストン、パパベリン、パシレオチド、プロブコール、テルリプレッシン

ハーブ：

シンコナ、甘草抽出物（グリチルリチン）

その他の要因

心筋虚血・心筋梗塞

「ニューキノロン系抗菌薬」

　　[★]

英: new quinolone, NQ
同: ニューキノロン、ニューキノロン系、ニューキノロン系薬、ニューキノロン薬、ニューキノロン抗菌薬、ニューキノロン系抗菌剤、新キノロン剤
関: キノロン系抗菌薬

[show details]

ニューキノロン : 約 104,000 件
フルオロキノロン : 約 23,000 件
ニューキノロン系 : 約 76,200 件
フルオロキノロン系 : 約 88,700 件
ニューキノロン系抗菌薬 : 約 121,000 件
フルオロキノロン系抗菌薬 : 約 49,100 件

「ニューキノロン」

　　[★]

英: new quinolone
関: キノロン系抗菌薬

SMB. 150

図：GOO.1120
nalidixic acidの6位のHをFに置換したキノロン(フルオロキノロン fluoroquinolone)以降のキノロン系抗菌薬を指していう。

「fluoroquinolone」

　　[★]

フルオロキノロン、フルオロキノロン系

「フルオロキノロン系」

　　[★]

英: fluoroquinolone
関: フルオロキノロン

「フルオロ」

　　[★]

英: fluoro
関: フッ化

匿名

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