イコサペント酸エチル
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Japanese Journal
- 循環器治療 この薬をつかう理由(第34回)ネコには要らないエパデール
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- <detail charfmt = "bold">EPA製剤
販売名
エパデールカプセル300
組成
成分・含量
- 1カプセル中 日局 イコサペント酸エチル 300mg
添加物
添加物(カプセル本体)
- ゼラチン、コハク化ゼラチン、濃グリセリン、パラオキシ安息香酸エチル、パラオキシ安息香酸プロピル
禁忌
- 出血している患者(血友病、毛細血管脆弱症、消化管潰瘍、尿路出血、喀血、硝子体出血等)[止血が困難となるおそれがある。]
効能または効果
- 閉塞性動脈硬化症に伴う潰瘍、疼痛及び冷感の改善
- イコサペント酸エチルとして、通常、成人1回600mg(2カプセル)を1日3回、毎食直後に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
- 高脂血症
- イコサペント酸エチルとして、通常、成人1回900mg(3カプセル)を1日2回又は1回600mg(2カプセル)を1日3回、食直後に経口投与する。
ただし、トリグリセリドの異常を呈する場合には、その程度により、1回900mg(3カプセル)、1日3回まで増量できる。
慎重投与
- 月経期間中の患者[出血を助長するおそれがある。]
- 出血傾向のある患者[出血を助長するおそれがある。]
- 手術を予定している患者[出血を助長するおそれがある。]
- 抗凝血剤あるいは血小板凝集を抑制する薬剤を投与中の患者(「相互作用」の項参照)
薬効薬理
- <item charfmt = "bold">血清脂質低下作用
====高脂血症患者の血清総コレステロール及び血清トリグリセリドを有意に低下させる7〜12,15)。
- 高コレステロール飼料飼育誘発高脂血症動物(ラット、ウサギ)、カゼイン含有飼料誘発あるいはトライトン誘発高脂血症ラット、更には、普通食飼育動物(ラット、ハムスター)において血中脂質低下作用を示す16〜18)。
- ラットに経口投与すると、リポ蛋白中EPA含量が増加し、また、リポ蛋白の血中からの消失が促進される19,20)。
- コレステロールの腸管からの吸収抑制、肝での生合成活性抑制、胆汁中への異化排泄促進などの作用を示す(ラット)19)。
- トリグリセリドの腸管からの吸収抑制や肝での生合成活性抑制及び肝からの分泌抑制、更には、血漿リポ蛋白リパーゼ(LPL)活性亢進などの作用を示す(ラット)20,21)。
- <item charfmt = "bold">抗血小板作用====
- 各種血栓性、動脈硬化性疾患患者において、種々の凝集惹起剤による血小板凝集を抑制し、血小板粘着能も同様に抑制する15)。
- 主として血小板膜リン脂質中のEPA含量を増加させ、血小板膜からのアラキドン酸代謝を競合的に阻害することによりトロンボキサンA2産生を抑制し、血小板凝集を抑制すると考えられる22)。
- コラーゲンによる血小板凝集を抑制する(ウサギ、ex vivo)22)。
- ラット、ウサギ及びヒトにおいて、コラーゲン、ADP、アラキドン酸による血小板凝集を抑制する(in vitro)22)。
- ラット胸部大動脈血管壁でのプロスタサイクリン様物質産生の不変ないし増加が認められている23)。
- <item charfmt = "bold">動脈の伸展性保持作用
====高コレステロール食飼育ウサギにおける摘出大動脈の伸展性の低下に対して抑制作用を示し、普通食飼育ウサギの大動脈と同等の伸展性を保つ24)。
- 高コレステロール食飼育ウサギの胸部大動脈及び大腿動脈の脈波速度(PWV)の増大を抑制し、そのPWV値は普通食飼育ウサギとほぼ同程度である25)。
- 高コレステロール食飼育ウサギ大動脈の中膜平滑筋細胞密度及びエラスチン含量の低下、並びに平滑筋中の遊離コレステロールの蓄積を抑制し25)、更に、内膜平滑筋細胞の増殖を抑制する。
- <item charfmt = "bold">各種動脈閉塞性病態モデルに及ぼす作用====
- 経口投与により、アラキドン酸静注による血栓形成に基づく突然死(ラット)26)を抑制し、動静脈シャントの血栓性閉塞(ラット)26)、エラジン酸誘発血栓(ウサギ)27)に対し、血栓形成を抑制する。また、ラウリン酸誘発末梢壊疽(ラット)27)の進行を抑制する。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- イコサペント酸エチル(ethyl icosapentate)
化学名
- ethyl(5Z,8Z,11Z,14Z,17Z)-icosa-5,8,11,14,17-pentaenoate
分子式
分子量
性状
- イコサペント酸エチルは無色〜微黄色の澄明な液で、わずかに特異なにおいがある。本品はエタノール(99.5)、酢酸(100)、ヘキサンと混和する。水又はエチレングリコールにほとんど溶けない。
★リンクテーブル★
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商品
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- 英
- ethyl icosapentate, EPA
- 商
- アテロパン、アンサチュール、イコペント、エパキャップソフト、エパデール、エパフィール、エパラ、エパロース、エメラドール、クレスエパ、シスレコン、ソルミラン、ナサチーム、ノンソル、メタパス、メルブラール、ヤトリップ