塩酸オザグレル

オザグレル

UpToDate Contents

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• 1. 代謝性アルカローシスの治療 treatment of metabolic alkalosis
• 2. 局所化学熱傷 topical chemical burns
• 3. 小児の腐食性食道損傷 caustic esophageal injury in children
• 4. 高ナトリウム血症の病因および評価 etiology and evaluation of hypernatremia
• 5. 非転移性カルチノイド腫瘍の治療およびサーベイランス treatment and surveillance of non metastatic carcinoid tumors

Japanese Journal

• 脳幹梗塞後に低酸素性虚血性脳症を合併した1例

• 相澤仁志,松橋浩伸,菊池健次郎
• THE CIRCULATION FRONTIER 9(2), 55-57, 2005-6
• … 著者最終原稿版88歳女.座位保持困難を主訴とした.入院後,右片麻痺と嚥下障害が徐々に出現し,脳MRIで左橋に梗塞巣を認めた.D-マンニトールおよび塩酸オザグレルによる治療を開始したが,麻痺の改善はみられなかった.その後,肺炎を併発したため抗生物質を使用した.入院9日目に著明な下痢が出現し,検査によりMRSA腸炎と診断し,塩酸バンコマイシンの内服を開始した.翌日,著明な発汗と悪寒・戦慄を伴う40〜41度の発熱が持 …
• NAID 120002575914

• 488 気管支喘息患者に対する塩酸オザグレルとセラトロダストの治療効果

• 玉置 明彦,堀場 昌英,岡田 千春,宗田 良,高橋 清
• アレルギー 47(9・10), 1066, 1998-10-30
• NAID 110002406039

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• オザグレル:ドメナン,ベガ

成分（一般名）, ：, オザグレル塩酸塩. 製品例, ：, ドメナン錠100mg~200mg、ベガ錠 100mg~200mg ・・その他(ジェネリック) & 薬価. 区分, ：, 他のアレルギー用薬／その他 ／卜ロンボキサン合成酵素阻害剤 ...

• ドメナン/塩酸オザグレル

抗アレルギー薬, 一般名：塩酸オザグレル. 塩酸オザグレル, 商品名：「ドメナン」「ベガ」. 作用機序, トロンボキサン合成酵素をい選択的に阻害することによってトロンボキサンA2 の産生を抑制する。トロンボキサンA2は気管支筋肉の過敏症やケイレン性収縮を起こ ...

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• トロンボキサン合成酵素阻害剤
• 気管支喘息治療剤

販売名

ベガ錠100mg

組成

成分・含量（1錠中）

• オザグレル塩酸塩水和物　100mg

添加物

• 結晶セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、マクロゴール6000、ポリオキシエチレン（105）ポリオキシプロピレン（5）グリコール、乳糖水和物

禁忌

• 小児等（「小児等への投与」の項参照）
• 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

• 気管支喘息
• 通常、成人にはオザグレル塩酸塩水和物として1日量400mg（100mg錠4錠又は200mg錠2錠）を朝食後及び就寝前の2回に分けて経口投与する。
  なお、年齢、症状により適宜増減する。

慎重投与

• 出血している患者〔出血を助長する可能性がある。〕

薬効薬理

作用機序

• 本剤はトロンボキサン合成酵素を選択的に阻害してトロンボキサンA₂の産生を抑制することにより、気管支喘息の基本的病態である気道過敏性を抑制し、また、気道収縮をも抑制する。

アラキドン酸代謝酵素に対する作用

• ヒト血小板、ウサギ肺及び血小板、モルモット肺のトロンボキサン合成酵素に対し強い阻害作用を示す。一方、シクロオキシゲナーゼ、プロスタグランジンＩ₂合成酵素、プロスタグランジンＥ₂イソメラーゼ及び5-リポキシゲナーゼに対しては影響を及ぼさない（in vitro）。^6〜8）

トロンボキサンA₂産生抑制作用

• 気管支喘息患者に経口投与すると、血漿中トロンボキサンA₂量の低下傾向が認められる。^9）
• モルモットの抗原、血小板活性化因子（PAF）及びフォルミル・メチオニル・ロイシル・フェニルアラニン（FMLP）吸入気道過敏性モデルに、また、感作ラット及び感作モルモットのアレルギー性気道収縮モデルに経口又は十二指腸内投与すると、気管支・肺胞洗浄液中のトロンボキサンA₂の産生を抑制する。^10〜13）

気道過敏性抑制作用

• 気管支喘息患者に経口投与すると、アセチルコリン又はロイコトリエンD₄吸入誘発における気道過敏性を改善する。^14）
• モルモットの抗原、PAF及びFMLP吸入による気道反応性の亢進を経口又は十二指腸内投与で抑制する。^{8,10,13,15）}
• イヌのオゾン及び抗原吸入による気道反応性の亢進を経口又は静脈内持続投与で抑制する。^16,17）

気道収縮抑制作用

• 感作ラット及び感作モルモットの抗原誘発気道収縮を経口又は十二指腸内投与で抑制する。^11）
• モルモットのロイコトリエンC₄及びPAF投与による気道収縮を経口投与で抑制する。^18）

有効成分に関する理化学的知見

一般名

• オザグレル塩酸塩水和物（Ozagrel Hydrochloride Hydrate）

化学名

• (E)‐3‐[4‐(1H‐Imidazol‐1‐ylmethyl)phenyl]‐2‐propenoic　acid　hydrochloride　monohydrate

分子式

• C₁₃H₁₂N₂O₂・HCl・H₂O

分子量

• 282.72

性状

• 白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはなく、酸味及び苦味がある。メタノールに溶けやすく、水にやや溶けやすく、エタノール（95）にやや溶けにくく、アセトン又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。

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★リンクテーブル★

関連記事	「オザグレル」「酸」「塩酸」

「オザグレル」

　　[★]

英

ozagrel

JAN

塩酸オザグレル ozagrel hydrochloride

化

塩酸オザグレル ozagrel hydrochloride、オザグレルナトリウム ozagrel sodium

商

(塩酸オザグレル):ドメナン、ベガ

(オザグレルナトリウム):アトロンボン、オキリコン、オザグレルNa、オザグレルナトリウム、オサグレン、オグザロット、オザペン、カタクロット、カタクロン、キサクロット、キサンボン、キサンボンS

関

トロンボキサン合成酵素阻害薬。他に分類されない代謝性医薬品

分類

• 抗血栓薬

• トロンボキサンA合成阻害薬

→抗血栓薬の分類だが、血小板凝集抑制を目的とした適応はない、らしい？

作用機序

• トロンボキサンA2の産生を抑制

薬理作用

• 気道過敏性抑制、気道収縮抑制
• 血小板凝集抑制

適応

• 気管支喘息

「酸」

　　[★]

英

acid

関

塩基

「塩酸」

　　[★]

英

hydrogen chloride

同

塩化水素

関

• HCl。