- 閉経後骨粗鬆症に用いられる薬剤で、ラロキシフェンと同クラスのSERM
- ラロキシフェンより骨密度増加効果、椎体骨折予防効果が高いと言われている。
UpToDate Contents
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- 1. 骨粗鬆症の予防および治療のための選択的エストロゲン受容体調節剤 selective estrogen receptor modulators for prevention and treatment of osteoporosis
- 2. 更年期のほてり menopausal hot flashes
- 3. 閉経期のホルモン療法で用いる製剤 preparations for menopausal hormone therapy
- 4. ホルモン療法を用いた閉経期症状の治療 treatment of menopausal symptoms with hormone therapy
- 5. 閉経後の女性における骨粗鬆症のマネージメントの概要 overview of the management of osteoporosis in postmenopausal women
Japanese Journal
- O.li.v.e. PLUS SERMに関する最新論文の要約と解説 バゼドキシフェン18カ月間投与による,椎体の酵素依存性架橋(未熟型/成熟型)と酵素非依存性のAGEs,石灰化,海綿骨微細構造に対する効果(卵巣切除サル)
- O.li.v.e. : osteo lipid vascular & endocrinology : 骨代謝と生活習慣病の連関 6(1), 54-59, 2016-02
- NAID 40020794062
- O.li.v.e. PLUS SERMに関する最新論文の要約と解説 Hip structure analysis(HSA)を用いて評価したバゼドキシフェンの大腿骨近位部の骨強度に対する改善効果
- O.li.v.e. : osteo lipid vascular & endocrinology : 骨代謝と生活習慣病の連関 6(1), 49-53, 2016-02
- NAID 40020794059
- 女性ホルモン・SERM (特集 骨粗鬆症の診断と治療update) -- (骨粗鬆症の治療)
- Bone joint nerve : BJN 6(1), 81-86, 2016-01
- NAID 40020707566
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 骨粗鬆症治療剤
販売名
ビビアント錠20mg
組成
1錠中：
有効成分（含量）
- バゼドキシフェン酢酸塩 22.6mg（バゼドキシフェンとして20mg）
添加物
- 乳糖水和物、結晶セルロース、部分アルファー化デンプン、ラウリル硫酸ナトリウム、デンプングリコール酸ナトリウム、アスコルビン酸、軽質無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、酸化チタン、マクロゴール400
禁忌
- 深部静脈血栓症、肺塞栓症、網膜静脈血栓症等の静脈血栓塞栓症のある患者又はその既往歴のある患者［副作用として静脈血栓塞栓症が報告されており、このような患者に投与するとこれらの症状が増悪することがある（「重要な基本的注意」及び「副作用」の項参照）。］
- 長期不動状態（術後回復期、長期安静期等）にある患者［「重要な基本的注意」の項参照］
- 抗リン脂質抗体症候群の患者［本症候群の患者は静脈血栓塞栓症を起こしやすいとの報告がある。］
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人及び授乳婦［「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照］
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- 閉経後骨粗鬆症
- 通常、バゼドキシフェンとして、1日1回20mgを経口投与する。
慎重投与
- 経口エストロゲン療法にて顕著な高トリグリセリド血症の既往のある患者［本剤服用により血清トリグリセリド上昇がみられることがある。なお、本剤の臨床試験において、トリグリセリド＞300mg/dLの患者には投与されていない。］
- 腎機能障害のある患者［安全性は確立していない。］
- 肝機能障害のある患者［血中濃度が上昇するおそれがある（「薬物動態」の項参照）。］
重大な副作用
静脈血栓塞栓症（頻度不明注））
- 深部静脈血栓症、肺塞栓症、網膜静脈血栓症、表在性血栓性静脈炎があらわれることがあるので、下肢の疼痛・浮腫、突然の呼吸困難、息切れ、胸痛、急性視力障害等の症状が認められた場合には投与を中止すること。
薬効薬理
骨密度及び骨強度に及ぼす影響9）
- ラットの卵巣摘除モデルにおいて、バゼドキシフェンを6週間経口投与した結果、0.1mg/kg/日以上で脛骨の骨密度低下が、0.3mg/kg/日以上で腰椎の骨強度低下が抑制された。これらの効果は1年間投与でもみられた。サルにおいて、バゼドキシフェン0.2〜25mg/kg/日を18カ月間投与した結果、卵巣摘除による腰椎及び脛骨の骨密度低下が抑制され、バゼドキシフェンの骨塩量増加作用と骨強度改善作用の間に正の相関が認められた。また、バゼドキシフェンは、骨代謝マーカーや骨微細構造の変動で示される卵巣摘除サルの骨代謝回転の亢進を抑制した。
骨組織形態に及ぼす影響9）
- ラットの卵巣摘除モデルにおいて、バゼドキシフェン1.5mg/kg/日の1年間投与は、海綿骨における骨梁部体積の低下を抑制し、正常な微細構造を有する骨を形成した。また、卵巣摘除サルにバゼドキシフェン25mg/kg/日を18カ月間投与しても、骨微細構造に有害な影響はみられなかった。
骨折治癒に及ぼす影響9）
- 卵巣摘除ラットにバゼドキシフェン1mg/kg/日を投与し、大腿骨骨折部位の仮骨形成及び力学的特性を検討したところ、正常な仮骨形成、骨強度の維持等で支持される骨折治癒過程に有害な影響はみられなかった。
作用機序
- バゼドキシフェンは、選択的エストロゲン受容体モジュレーター（SERM）である。本剤は、エストロゲン受容体に結合後、組織に応じて受容体の活性を亢進又は抑制する。骨においては、破骨細胞の分化と機能を調節するサイトカインを介して、エストロゲンアゴニスト活性を示す。また、脂質代謝に対してもエストロゲン様作用を示す。卵巣摘除ラットにバゼドキシフェン（0.15〜1.5mg/kg/日）を1年間投与すると、子宮重量はいずれの用量においても溶媒対照群の約1.6倍に増加したが、卵巣摘除サルにバゼドキシフェン（0.2〜25mg/kg/日）を18カ月間投与しても、本剤投与に関連した子宮重量の増加や乳腺小葉組織重量への影響は認められなかった。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- バゼドキシフェン酢酸塩（Bazedoxifene Acetate）
化学名
- 1-｛4-［2-（Hexahydro-1H-azepin-1-yl）ethoxy］benzyl｝-2-（4-hydroxyphenyl）-3-methyl-1H-indol-5-ol monoacetate
分子式
- C30H34N2O3・C2H4O2
分子量
- 530.65
性状
- 白色〜黄褐色の粉末である。
融点
- 約176℃
分配係数（LogD）
- >3（pH6.56、1-オクタノール/水系）
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