UpToDate Contents
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- 1. Combined estrogen-progestin oral contraceptives: Patient selection, counseling, and usecombined estrogen progestin oral contraceptives patient selection counseling and use [show details]
- 2. エストロゲン作用の分子生物学および生理学molecular biology and physiology of estrogen action [show details]
- 3. 選択的エストロゲン受容体モジュレーター・受容体ダウンレギュレーターの作用機序mechanisms of action of selective estrogen receptor modulators and down regulators [show details]
- 4. 乳癌予防のための選択的エストロゲン受容体調節因子およびアロマターゼ阻害剤selective estrogen receptor modulators and aromatase inhibitors for breast cancer prevention [show details]
- 5. 骨粗鬆症の予防および治療のための選択的エストロゲン受容体調節剤selective estrogen receptor modulators for prevention and treatment of osteoporosis [show details]
Japanese Journal
- 選択的エストロゲン受容体作動薬(SERM) (今月の臨床 骨粗鬆症の最新トピックス : ガイドラインの大幅改訂を迎えて) -- (治療)
- 野崎 雅裕
- 臨床婦人科産科 70(11), 1042-1049, 2016-11
- NAID 40020994887
- 主な骨粗鬆症治療薬の特徴,有用性,長期使用による有害事象 選択的エストロゲン受容体作動薬(SERM)--ラロキシフェンの特徴および有用性と有害事象 (特集 骨粗鬆症の薬物療法--薬効評価と臨床研究の進歩) -- (薬物療法各論)
- 太田 博明
- 日本臨床 67(5), 960-966, 2009-05
- NAID 40016639446
- P-32 慢性期神経性無食欲症患者の遷延する抑うつに対する,選択的エストロゲン受容体作動薬を用いた薬物療法(摂食障害,一般ポスター発表,情動ストレス研究の進歩と心身医学,第49回日本心身医学会総会ならびに学術講演会)
- 横山 伸
- 心身医学 48(6), 580, 2008
- NAID 110006863774
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- 本剤（SERM：選択的エストロゲン受容体調整薬）は、エストロゲンによる骨代謝のバランスを調整し、骨量の低下を改善する
- ＳＥＲＭ（選択的 エストロゲン 受容体 モジュレ ーター ： Selective Estrogen Receptor Modulater）は、 骨粗鬆症 治療薬の一種です。
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★リンクテーブル★
| リンク元 | 「ラロキシフェン」 |
| 関連記事 | 「エストロゲン」「受容体」「エス」「選択」「作動」 |
「ラロキシフェン」
- 英
- raloxifene
- 化
- 塩酸ラロキシフェン raloxifene hydrochloride
- 同
- エビスタ
- 関
- 選択的エストロゲン受容体作動薬 selective estrogen receptor modulator SERM
「エストロゲン」
- 英
- estrogen ES, estrogens, E2?
- 関
- ethinyl estradiol、エストロゲン補充療法、月経周期
分類
- 卵胞ホルモンの一種
性状
- ステロイド
産生組織
- 卵巣の顆粒膜細胞
- 月経周期の1-14日の間に卵胞が発育していくが、この間FSHは月経周期の初期にピークをつけたあとLHの増加と裏腹に減少していく。そして顆粒膜細胞からはエストロゲン(エストラジオール17β)の放出が徐々に高まってくる。(NGY.27,月経周期)
標的組織
- 乳腺、子宮(頚管、内膜、平滑筋)、膣粘膜
受容体
作用
- G9M.9 参考2
- LHサージの引き金 (NGY.27)
- 卵胞の発育期：エストロゲンはLH, FSHの分泌にたいしnegative feedback作用を及ぼす
- 排卵期の高濃度で急増加する時期：positive feedback作用を及ぼす
- 生殖器以外に対する作用
- 肝臓 ：LDL受容体増加
- 血管・血液：血管拡張作用、凝固能亢進(経口避妊薬による血栓症につながる)、血管保護作用(LDLコレステロール低下、HDLコレステロール増加)
- 骨 ：骨量の維持、コラーゲンの合成促進
- 皮膚 ：皮脂腺の分泌抑制、コラーゲンの合成促進
- その他
G9M.8
| エストロゲン | プロゲステロン | ||
| 乳房 | 思春期 | 乳管の発育 | － |
| 非妊娠時 | － | 乳腺の発育 | |
| 妊娠時 | 乳管上皮の増殖 | 乳腺腺房の増殖 | |
| 乳汁分泌抑制 | 乳汁分泌抑制 | ||
| 子宮 | 非妊娠時 | 子宮内膜の増殖・肥厚 | 子宮内膜の分泌期様変化 |
| 頚管粘液 | 頚管粘液 | ||
| 分泌亢進 | 分泌低下 | ||
| 粘稠度低下 | 粘稠度上昇 | ||
| 牽糸性上昇 | 牽糸性低下 | ||
| 妊娠時 | 子宮筋の発育・増大 | 子宮内膜の脱落膜様変化 | |
| 頚管熟化 | 子宮筋の収縮抑制 | ||
| 子宮筋層内の毛細血管の増加 | |||
| 卵巣 | － | 排卵抑制 | |
| 膣 | 膣粘膜の角化・肥厚 | 膣粘膜の菲薄化 | |
| その他 | LDLコレステロールの低下 | 基礎体温の上昇 | |
| 基礎体温の低下 | |||
| 骨量維持 | |||
分泌の調整
- ネガティブフィードバック：エストロゲンは間脳下垂体系(視床下部・下垂体)に対して抑制的に作用。
- ポジティブフィードバック：エストロゲンがあるレベル以上となると、ポジティブフィードバックにより間脳下垂体系(視床下部・下垂体)に対して促進的に作用する。エストロゲンのピークはLHサージの1-2日前？である。
「二細胞説 two-cell theory」
- LH刺激により莢膜細胞は主にアンドロゲンを合成し、このアンドロゲンは一部卵巣静脈に流出するが、残りは基底膜を通り卵胞内に流入する。グラーフ卵胞内の顆粒膜細胞は高い芳香化活性を持ち、莢膜細胞由来のアンドロゲンからエストロゲンを合成する。このため卵胞には多量のエストロゲンが含まれる。この芳香化酵素の活性はFSHにより刺激される。卵胞には血中の1000倍ものエストロゲンが含まれ、このエストロゲンは局所的に作用して卵胞の発育を促進する。(NGY.27)
生合成
臨床関連
- 女性新生児の性器出血：生後4-8日から性器出血が一週間持続。胎生期中に移行した胎盤ホルモン(エストロゲンの減少)の消失による。
- 老人性膣炎：エストロゲンの消失により膣上皮が萎縮し、粘膜下出血を来す。
性周期・月経との関連
- 卵胞期：漸増。排卵期に先立ってピーク
- 排卵期以降漸減
- 黄体期：漸減後、再び増加して高値で経過。プロゲステロンと並行して月経期に向かって漸減 ← 月経一週間前あたりがピーク。
LAB.724
| エストロゲン | プロゲステロン | ||||
| エストロン | エストラジオール | エストリオール | |||
| (pg/ml) | (pg/ml) | (pg/ml) | (ng/ml) | ||
| 女性 | 卵胞期 | 10～60 | 10～150 | 0～20 | 0.5～1.5 |
| 排卵期 | 25～100 | 50～380 | 5～40 | 1.5～6.8 | |
| 黄体期 | 25～80 | 30～300 | 5～40 | 5.0～28.0 | |
| 更年期 | 20～80 | 10～50 | 0～20 | 0.3～0.4 | |
| 男性 | 30～60 | 10～60 | 0～15 | 0.2～0.4 | |
添付文書
- プレマリン錠0.625mg
参考
- 1. [charged] Molecular biology and physiology of estrogen action - uptodate [1]
- 2. 〔閉経シリーズ〕 閉経と骨代謝の変化および管理 - 日産婦誌５2巻１０号
「受容体」
- 図：GOO.27
種類
- イオンチャネル連結型受容体 (イオンチャネル型受容体)
- 酵素連結型受容体
- Gタンパク質共役型受容体 (代謝調節型受容体)
First Aid FOR THE USMLE STEP 1 2006 p.199
| 一般的作動薬 | 受容体 | G protein subunit | 作用 |
| アドレナリン ノルアドレナリン |
α1 | Gq | 血管平滑筋収縮 |
| α2 | Gi | 中枢交感神経抑制、インスリン放出抑制 | |
| β1 | Gs | 心拍数増加、収縮力増加、レニン放出、脂肪分解 | |
| β2 | 骨格筋筋弛緩、内臓平滑筋弛緩、気道平滑筋弛緩、グリコーゲン放出 | ||
| β3 | 肥満細胞脂質分解亢進 | ||
| アセチルコリン | M1 | Gq | 中枢神経 |
| M2 | Gi | 心拍数低下 | |
| M3 | Gq | 外分泌腺分泌亢進 | |
| ドーパミン | D1 | Gs | 腎臓平滑筋弛緩 |
| D2 | Gi | 神経伝達物質放出を調節 | |
| ヒスタミン | H1 | Gq | 鼻、器官粘膜分泌、細気管支収縮、かゆみ、痛み |
| H2 | Gs | 胃酸分泌 | |
| バソプレシン | V1 | Gq | 血管平滑筋収縮 |
| V2 | Gs | 腎集合管で水の透過性亢進 |
チャネルの型による分類(SP. 154改変)
イオンチャネル連結型受容体
Gタンパク質共役型受容体
- ムスカリン受容体
- グルタミン酸受容体
- GABA受容体
- ドーパミン受容体
- アドレナリン受容体
- セロトニン受容体
- ヒスタミン受容体
- ブラジキニン受容体
- プロスタノイド受容体 プロスタグランジン受容体
- プリン受容体
受容体とシグナル伝達系
リガンド、受容体、細胞内情報伝達系
PKA,PKC
癌細胞における
「エス」
- フリードリヒ・ニーチェが使用し、ゲオルグ・グロデック（Georg・Groddeck)の『エスとの対話』（"Gesellschaft"）などで使われた用語で、彼と交流があったジークムント・フロイトが採用した精神分析学用語ともなった。（なお、1953年にジェイムズ・ストレイチーによるフロイト翻訳全集の英訳の際、エスはイド（ラテン語）と訳されアメリカ系の精神分析学で流布された。）自我参照。(wikipedia jaより)
参考
「選択」
- 英
- selection、choice、option、select、choose、opt、selective、elective、optional
- 関
- 選ぶ、選挙、選択肢、選択性、選択的、任意、オプション、選抜、セレクション、選定、待期的、随意
- 淘汰