epalrestat

エパルレスタット


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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2016/07/17 23:01:15」(JST)

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English Journal

  • Updates on Aldose Reductase Inhibitors for Management of Diabetic Complications and Non-diabetic Diseases.
  • Grewal AS, Bhardwaj S, Pandita D, Lather V, Sekhon BS1.
  • Mini reviews in medicinal chemistry.Mini Rev Med Chem.2015 Sep 9. [Epub ahead of print]
  • Diabetes mellitus occurrence has been associated to the modification of the physiological levels of glucose and is often accompanied by several long-term complications, namely neuropathy, nephropathy, retinopathy, cataract, and cardiovascular. Aldose reductase (AR) is an enzyme of aldo-keto reductas
  • PMID 26349493
  • Amelioration of Bleomycin-induced Pulmonary Fibrosis of Rats by an Aldose Reductase Inhibitor, Epalrestat.
  • Li X1, Shen Y1, Lu Y1, Yang J1.
  • The Korean journal of physiology & pharmacology : official journal of the Korean Physiological Society and the Korean Society of Pharmacology.Korean J Physiol Pharmacol.2015 Sep;19(5):401-11. doi: 10.4196/kjpp.2015.19.5.401. Epub 2015 Aug 20.
  • Aldose reductase (AR) is known to play a crucial role in the mediation of diabetic and cardiovascular complications. Recently, several studies have demonstrated that allergen-induced airway remodeling and ovalbumin-induced asthma is mediated by AR. Epalrestat is an aldose reductase inhibitor that is
  • PMID 26330752
  • Characterization of diabetic osteoarthritic cartilage and role of high glucose environment on chondrocyte activation: toward pathophysiological delineation of diabetes mellitus-related osteoarthritis.
  • Laiguillon MC1, Courties A2, Houard X1, Auclair M1, Sautet A3, Capeau J1, Fève B1, Berenbaum F4, Sellam J2.
  • Osteoarthritis and cartilage / OARS, Osteoarthritis Research Society.Osteoarthritis Cartilage.2015 Sep;23(9):1513-22. doi: 10.1016/j.joca.2015.04.026. Epub 2015 May 15.
  • OBJECTIVE: To examine the relationship between osteoarthritis (OA) and type 2 diabetes mellitus (DM).METHODS: OA cartilage from DM and non-DM patients undergoing knee replacement were stimulated by IL-1β for 24 h and release of interleukin-6 (IL-6) and prostaglandin E2 (PGE2) was measured. Primary
  • PMID 25987541

Japanese Journal

  • アルドース還元酵素阻害薬エパルレスタットによる薬物性肝障害の1例
  • 藤瀬 幸,孝田 雅彦,加藤 順,徳永 志保,的野 智光,杉原 誉明,永原 天和,植木 賢,岡本 欣也,大山 賢治,岡野 淳一,前田 直人,桑本 聡史,村脇 義和
  • 肝臓 52(6), 351-355, 2011
  • 症例は60歳代の女性.平成21年2月頃から口渇・多飲・全身倦怠感が出現し,約3カ月で5 kgの体重減少を認めた.同年5月に空腹時血糖291 mg/dl ,HbA1c 12.6%と異常を認め,糖尿病および末梢神経障害の診断にてインスリン治療およびエパルレスタット150 mg/日と高コレステロール血症に対してロスバスタチンが開始された.7月中旬にAST 246 IU/L,ALT 375 IU/Lと肝機 …
  • NAID 130000880383
  • 糖尿病による血管障害の発症,予防における基礎的検討(特別講演I, 第154回名古屋市立大学医学会例会)
  • 岡山 直司
  • Nagoya medical journal 51(2), 107-114, 2010-09-01
  • … The endothelial-neutrophil events activated by high glucose are also ameliorated by an aldose reductase inhibitor, epalrestat, antihypertensive egents, an angiotensin-converting enzyme inhibitor and an angiotensin II receptor antagonist, and a platelet aggregation inhibitor, cilostazol, but not by ticlopidine, sarpogrelate or aspirin. …
  • NAID 110008147001

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29 に吸収の極大を示す. (2)本品を乾燥し,赤外吸収スペクトル測定法の臭化カリウム錠剤法により測定 するとき,波数1748cm-1,1685cm-1,1564cm-1 及び1183cm-1 付近に吸収を認め る. 融点 222~227 類縁物質 本品0.020g をN,N ...


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★リンクテーブル★
リンク元エパルレスタット」「アルドース還元酵素阻害薬

エパルレスタット」

  [★]

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アルドース還元酵素阻害薬糖尿病治療薬薬理学

概念

  • アルドース還元酵素阻害剤、糖尿病性合併症治療

適応

  • 糖尿病性末梢神経障害に伴う自覚症状(しびれ感,疼痛),振動覚異常,心拍変動異常の改善(糖化ヘモグロビンが高値を示す場合)

重大な副作用

  • 1. 血小板減少(頻度不明)
  • 血小板減少があらわれることがあるので,このような症状があらわれた場合には,投与を中止すること.
  • 2. 劇症肝炎,肝機能障害,黄疸,肝不全(頻度不明)

参考

  • エパルレスタット錠50mg「タナベ」
[display]http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3999013F1282_1_01/3999013F1282_1_01?view=body

アルドース還元酵素阻害薬」

  [★]

aldose reductase inhibitor, ARI
糖尿病治療薬薬理学アルドースレダクターゼ阻害薬
  • 糖尿病自体の治療ではなく、糖尿病合併症の治療薬である
  • 糖尿病性末梢神経障害の治療に用いられる。

作用機序

  • 高血糖では、細胞内で以下の反応が盛んに起こっている。ソルビトールが末梢神経障害の原因とされる。アルドース還元酵素阻害薬は細胞内のソルビトールの蓄積を妨げ、症状を改善する。
グルコース-(アルドース還元酵素)→ソルビトール

アルドース還元酵素阻害薬