アルドース還元酵素阻害薬

aldose reductase inhibitor, ARI
糖尿病治療薬薬理学アルドースレダクターゼ阻害薬


  • 糖尿病自体の治療ではなく、糖尿病合併症の治療薬である
  • 糖尿病性末梢神経障害の治療に用いられる。

作用機序

  • 高血糖では、細胞内で以下の反応が盛んに起こっている。ソルビトールが末梢神経障害の原因とされる。アルドース還元酵素阻害薬は細胞内のソルビトールの蓄積を妨げ、症状を改善する。
グルコース-(アルドース還元酵素)→ソルビトール

アルドース還元酵素阻害薬


UpToDate Contents

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Japanese Journal

  • アルドース還元酵素阻害薬エパルレスタットによる薬物性肝障害の1例
  • 藤瀬 幸,孝田 雅彦,加藤 順,徳永 志保,的野 智光,杉原 誉明,永原 天和,植木 賢,岡本 欣也,大山 賢治,岡野 淳一,前田 直人,桑本 聡史,村脇 義和
  • 肝臓 52(6), 351-355, 2011
  • 症例は60歳代の女性.平成21年2月頃から口渇・多飲・全身倦怠感が出現し,約3カ月で5 kgの体重減少を認めた.同年5月に空腹時血糖291 mg/dl ,HbA1c 12.6%と異常を認め,糖尿病および末梢神経障害の診断にてインスリン治療およびエパルレスタット150 mg/日と高コレステロール血症に対してロスバスタチンが開始された.7月中旬にAST 246 IU/L,ALT 375 IU/Lと肝機 …
  • NAID 130000880383
  • アルドース還元酵素阻害薬 (糖尿病性細小血管症(第2版)--発症・進展制御の最前線) -- (糖尿病性細小血管症の薬物療法の進歩)
  • 糖尿病神経障害 アルドース還元酵素阻害薬 (特集 あの疾患・治療はどうなった?) -- (あの治療の現在の位置づけは?)

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★リンクテーブル★
リンク元エパルレスタット」「ARI」「aldose reductase inhibitor
関連記事酵素」「アルドース」「」「還元酵素」「阻害

エパルレスタット」

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アルドース還元酵素阻害薬糖尿病治療薬薬理学

概念

  • アルドース還元酵素阻害剤、糖尿病性合併症治療

適応

  • 糖尿病性末梢神経障害に伴う自覚症状(しびれ感,疼痛),振動覚異常,心拍変動異常の改善(糖化ヘモグロビンが高値を示す場合)

重大な副作用

  • 1. 血小板減少(頻度不明)
  • 血小板減少があらわれることがあるので,このような症状があらわれた場合には,投与を中止すること.
  • 2. 劇症肝炎,肝機能障害,黄疸,肝不全(頻度不明)

参考

  • エパルレスタット錠50mg「タナベ」
[display]http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3999013F1282_1_01/3999013F1282_1_01?view=body

ARI」

  [★] アルドース還元酵素阻害薬 aldose reductase inhibitor

aldose reductase inhibitor」

  [★] アルドース還元酵素阻害薬

酵素」

  [★]

enzyme, ferment
酵素反応

酵素の分類

  • (a)酸化還元酵素(oxydoreductase) EC1:ある物質を酸化したり、還元したりします。脱水素酵素、ペルオキシダーゼなどを含みます。
  • (b)転移酵素(transferase) EC2: アミノ基やリン酸基などをある物質から別の物質に転移する酵素です。アミノ基を転移する酵素はアミノトランスフェラーゼと呼ばれます。
  • (c)加水分解酵素(hydrolase) EC3:ある物質(基質)に水(H2OのうちHとOH)を加えることにより、2つに分解します。多くの蛋白分解酵素が含まれます。
  • (d)リアーゼ(lyase) EC4:ある物質を2つに分解します。
  • (e)イソメラーゼ(isomerase) EC5:ある基質を異性体に変換します。
  • (f)リガーゼ(ligase) EC6;ATPのエネルギーを使って2つの物質を結合します。

アルドース」

  [★]

aldose
糖質単糖
  • 単糖とは炭素原子3個以上を含む直鎖のポリヒドロキシアルデヒドまたはポリヒドロキシケトンである (FB.135-136)
  • 単糖はカルボニル基の種類と炭素の数で分類する (FB.135-136)
  • カルボニル基がアルデヒドならアルドースという (FB.135-136)

薬」

  [★]

drug, agent
薬物
作用薬ドラッグ媒介物病原体麻薬薬剤薬物代理人薬品

還元酵素」

  [★]

reductasereducing enzyme
レダクターゼリダクターゼ
オキシドレダクターゼ

阻害」

  [★]

blocking(精神医学), inhibition(生化学)
遮断 blockade途絶