フマル酸ホルモテロール

ホルモテロール

UpToDate Contents

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• 1. 喘息におけるβ刺激剤：長期使用に関する議論 beta agonists in asthma controversy regarding chronic use
• 2. 安定した慢性閉塞性肺疾患（COPD）のマネージメント management of stable chronic obstructive pulmonary disease
• 3. 喘息におけるβ刺激剤：急性期投与および予防的使用 beta agonists in asthma acute administration and prophylactic use
• 4. 思春期および成人における中等度持続型喘息の治療 treatment of moderate persistent asthma in adolescents and adults
• 5. 重度慢性閉塞性肺疾患（COPD）および心血管疾患患者のマネージメント management of the patient with severe copd and cardiovascular disease

Japanese Journal

• マトリックスからのフマル酸ホルモテロールの放出特性に及ぼす感圧性粘着剤の影響

• 角張 育弘,川上 淳二,高安 敏幸 [他]
• 材料技術 24(6), 339-344, 2006-11-00
• NAID 40015587936

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• ホルモテロール:アトック

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• 帝京大学内科学 教授 - MEDICAL LIBRARY | ラジオNIKKEI

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• 喘息治療配合剤

販売名

フルティフォーム50エアゾール56吸入用

組成

1回噴霧量
（容器内で量り取られる量）

• フルチカゾンプロピオン酸エステル
  50μg
  ホルモテロールフマル酸塩水和物
  5μg

添加物

• クロモグリク酸ナトリウム、無水エタノール、1,1,1,2,3,3,3-ヘプタフルオロプロパン

禁忌

有効な抗菌剤の存在しない感染症、深在性真菌症の患者

• [ステロイドの作用により症状を増悪させるおそれがある。]

効能または効果

気管支喘息

• （吸入ステロイド剤及び長時間作動型吸入β₂刺激剤の併用が必要な場合）

患者に対し次の注意を与えること。本剤は発現した発作を速やかに軽減する薬剤ではないので、急性の発作に対しては使用しないこと。急性の発作に対しては、短時間作動型吸入β₂刺激剤等の他の適切な薬剤を使用すること。

• 通常、成人には、フルティフォーム50エアゾール（フルチカゾンプロピオン酸エステルとして50μg及びホルモテロールフマル酸塩水和物として5μg）を1回2吸入、1日2回投与する。なお、症状に応じてフルティフォーム125エアゾール（フルチカゾンプロピオン酸エステルとして125μg及びホルモテロールフマル酸塩水和物として5μg）を1回2〜4吸入、1日2回投与する。

• 患者に対し、本剤の過度の使用により不整脈、心停止等の重篤な副作用が発現する危険性があることを理解させ、用法・用量を超えて使用しないよう注意を与えること。
• 症状の寛解がみられた場合は、治療上必要最小限の用量を投与し、必要に応じ吸入ステロイド剤への切り替えも考慮すること。

慎重投与

感染症の患者

• [ステロイドの作用により症状を増悪させるおそれがある。]

甲状腺機能亢進症の患者

• [甲状腺ホルモンの分泌を亢進させるおそれがある。］

高血圧の患者

• [血圧を上昇させるおそれがある。]

心疾患のある患者

• [β₁作用により症状を増悪させるおそれがある。]

糖尿病の患者

• [グリコーゲン分解作用及びステロイドの作用により症状を増悪させるおそれがある。]

低カリウム血症の患者

• [Na⁺/K⁺ ATPaseを活性化し細胞外カリウムを細胞内へ移動させることにより低カリウム血症を増悪させるおそれがある。]

重度な肝機能障害のある患者

• [本剤の成分であるフルチカゾンプロピオン酸エステル及びホルモテロールはいずれも主に肝臓で代謝されるため、血中濃度が上昇する可能性がある。]

重大な副作用

ショック、アナフィラキシー（頻度不明）

• ショック、アナフィラキシー（呼吸困難、気管支攣縮、全身潮紅、血管浮腫、蕁麻疹等）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には本剤の投与を中止し、適切な処置を行うこと。

重篤な血清カリウム値低下（頻度不明）

• β₂刺激剤により「重篤な血清カリウム値の低下」が報告されている。また、β₂刺激剤による血清カリウム値の低下作用は、キサンチン誘導体、ステロイド剤及び利尿剤の併用により増強することがあるので、重症喘息患者では特に注意すること。さらに、低酸素血症は血清カリウム値の低下が心リズムに及ぼす作用を増強することがある。このような場合には血清カリウム値をモニターすることが望ましい。

肺炎(0.42％)

• 肺炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

グルココルチコイド受容体親和性

• フルチカゾンのグルココルチコイド受容体に対するヒト肺組織での親和性は0.5nmol/Lであった¹⁰⁾¹¹⁾。

抗炎症作用

• フルチカゾンの吸入投与は、抗原（OVA：卵白アルブミン）を感作させ、同抗原で誘発したモルモットにおけるBALF（気管支肺胞洗浄液）中の好酸球、リンパ球及びマクロファージ増加を抑制した¹²⁾。
• フルチカゾンの吸入投与は、抗原(OVA)を感作させ、同抗原で誘発したモルモットにおける気管上皮の好酸球浸潤を抑制し、メサコリンによる気道収縮感度の増大を抑制した¹³⁾。

β₂受容体親和性及び選択性

• ホルモテロールのβ₂受容体に対する親和性はヒト受容体発現細胞では8.63(-logK_D)であった。また、β₂受容体に対する親和性はβ₁受容体及びβ₃受容体（それぞれの-logK_D：6.11及び5.82）の331倍及び646倍であった¹⁴⁾。

喘息様症状に対する作用

• ホルモテロールの吸入投与は、モルモットにおけるヒスタミン誘発型喘息様症状を抑制し、ED₅₀は経口投与の1/22であった¹⁵⁾。

気道収縮反応に対する作用

• ホルモテロールの吸入投与は、抗原(OVA)を感作させ、同抗原で誘発したモルモットにおけるIAR（即時性の喘息様反応）及びLAR（遅発性の喘息反応）の気道のコンダクタンス(SG_aw)低下を抑制し、BALF中の総細胞数、マクロファージ、好酸球、好中球及びリンパ球数の増加を抑制した¹⁶⁾。

フルチカゾンとホルモテロール

• ホルモテロールは、ヒト気管上皮細胞株(BEAS-2B)のフルチカゾンで誘導されるグルココルチコイド応答配列(GRE)依存性転写活性を増強した¹⁷⁾。

有効成分に関する理化学的知見

フルチカゾンプロピオン酸エステル

• 一般名：フルチカゾンプロピオン酸エステル(Fluticasone Propionate)
• 化学名：S-Fluoromethyl 6α,9α-difluoro-11β-hydroxy-16α-methyl-3-oxo-17α-propionyloxyandrost-1,4-diene-17β-carbothioate
• 分子式：C₂₅H₃₁F₃O₅S
• 分子量：500.57
• 融点　：272〜273℃
• 性状　：白色又はほとんど白色の粉末である。N, N-ジメチルホルムアミドに溶けやすく、アセトン又はジクロロメタンにやや溶けにくく、エタノール(96%)に溶けにくく、水にほとんど溶けない。
• 化学構造式：
• 　

ホルモテロールフマル酸塩水和物

• 一般名：ホルモテロールフマル酸塩水和物(Formoterol Fumarate Hydrate)
• 化学名：N-(2-Hydroxy-5-{(1RS)-1-hydroxy-2-[(1RS)-2-(4-methoxyphenyl)-1-methylethylamino]ethyl}-phenyl)formamide hemifumarate monohydrate
• 分子式：(C₁₉H₂₄N₂O₄)₂・C₄H₄O₄・2H₂O
• 分子量：840.91
• 融点　：約138℃（分解）
• 性状　：白色〜帯黄白色の結晶性の粉末である。酢酸(100)に溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、水又はエタノール(95)に極めて溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
• 化学構造式：

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★リンクテーブル★

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関連記事	「ホルモテロール」「酸」「フマル酸」

「formoterol fumarate」

　　[★] ホルモテロール、フマル酸ホルモテロール

「ホルモテロール」

　　[★]

英

formoterol

同

フォルモテロール

化

フマル酸ホルモテロール, フマル酸フォルモテロール, formoterol fumarate

商

アトック、オーキシス、シムビコート

関

その他の呼吸器官用薬

「酸」

　　[★]

英

acid

関

塩基

「フマル酸」

　　[★]

英

fumarate, fumaric acid

同

trans-butenedioic acid