UpToDate Contents
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- 1. 血液透析中の抗凝固療法 hemodialysis anticoagulation
- 2. 内視鏡的逆行性胆管膵管造影（ERCP）後膵炎 post endoscopic retrograde cholangiopancreatography ercp pancreatitis
- 3. 持続的腎代替療法中の抗凝固療法 anticoagulation for continuous renal replacement therapy
- 4. 腎不全患者における血清酵素 serum enzymes in patients with renal failure
Japanese Journal
- 戯曲 ピカソの女たち--オルガ
- マッキャベラ ブライアン,志賀 重仁 [訳]
- テアトロ (802), 106-118, 2008-02
- NAID 40015801869
- 48 突発性難聴におけるベラブラストナトリウムの治療効果の検討
- 中村 恭子,久 和孝,中川 尚志,川口 博,小宗 静男
- 日本耳鼻咽喉科学会会報 101(4), 445c-445c, 1998
- NAID 130000793692
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 蛋白分解酵素阻害剤
販売名
注射用ベラブ10mg
組成
有効成分（1バイアル（瓶）中）
- ナファモスタットメシル酸塩 10mg
添加物
- D-マンニトール 適量、pH調節剤
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
注射用ベラブ10mg
- 膵炎の急性症状（急性膵炎、慢性膵炎の急性増悪、術後の急性膵炎、膵管造影後の急性膵炎、外傷性膵炎）の改善
- 通常、1回、ナファモスタットメシル酸塩として10mgを5%ブドウ糖注射液500mLに溶解し、約2時間前後かけて1日1〜2回静脈内に点滴注入する。
なお、症状に応じ適宜増減する。
注射用ベラブ10mg・注射用ベラブ50mg・注射用ベラブ100mg
- 汎発性血管内血液凝固症（DIC）
- 通常、1日量を5%ブドウ糖注射液1,000mLに溶解し、ナファモスタットメシル酸塩として毎時0.06〜0.20mg/kgを24時間かけて静脈内に持続注入する。
注射用ベラブ10mg・注射用ベラブ50mg・注射用ベラブ100mg
- 出血性病変又は出血傾向を有する患者の血液体外循環時の灌流血液の凝固防止（血液透析及びプラスマフェレーシス）
- 通常、体外循環開始に先だち、ナファモスタットメシル酸塩として20mgを生理食塩液500mLに溶解した液で血液回路内の洗浄・充てんを行い、体外循環開始後は、ナファモスタットメシル酸塩として毎時20〜50mgを5%ブドウ糖注射液に溶解し、抗凝固剤注入ラインより持続注入する。
なお、症状に応じ適宜増減する。
注射液の調製法
- 本剤の使用にあたっては以下の手順で注射液を調製すること。
膵炎の急性症状の改善に使用する場合
- 10mgバイアルに1mL以上の5%ブドウ糖注射液又は注射用水を加え、完全に溶解する。
- 溶解した液を5%ブドウ糖注射液に混和する。
汎発性血管内血液凝固症（DIC）に使用する場合
- 10mgバイアルには1mL以上、50mgバイアルには5mL以上、100mgバイアルには10mL以上の5%ブドウ糖注射液又は注射用水を加え、完全に溶解する。
- 溶解した液を5%ブドウ糖注射液に混和する。
出血性病変又は出血傾向を有する患者の血液体外循環時の灌流血液の凝固防止に使用する場合
血液回路内の洗浄・充てん
- 10mgバイアルには1mL、50mgバイアルには5mL、100mgバイアルには10mLの5%ブドウ糖注射液又は注射用水を加え、完全に溶解する。
- ナファモスタットメシル酸塩20mgを含む溶解液を生理食塩液に混和する。
体外循環時
- 10mgバイアルには1mL、50mgバイアルには5mL、100mgバイアルには10mLの5%ブドウ糖注射液又は注射用水を加え、完全に溶解する。
- 溶解した液を抗凝固剤持続注入器の容量に合わせ、5%ブドウ糖注射液で希釈する。
溶解時の注意
- 白濁あるいは結晶が析出する場合があるので、生理食塩液又は無機塩類を含有する溶液をバイアルに直接加えないこと。
重大な副作用
ショック、アナフィラキシー様症状
- ショック、アナフィラキシー様症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、血圧低下、意識障害、呼吸困難、気管支喘息様発作、喘鳴、胸部不快、腹痛、嘔吐、発熱、冷汗、そう痒感、紅潮、発赤、しびれ等があらわれた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
高カリウム血症
- 高カリウム血症があらわれることがあるので、カリウム含有製剤 （輸液等）、カリウム保持性利尿剤等を併用する場合には、特に観察を十分に行い、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。なお、高カリウム血症の発現によって不整脈を誘発した例が報告されている。
低ナトリウム血症
- 低ナトリウム血症があらわれることがあるので、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
血小板減少
- 血小板減少があらわれることがあるので、血液検査等の観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
白血球減少
- 白血球減少があらわれることがあるので、血液検査等の観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸
- AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- 本剤は、膵炎の急性症状の原因となる膵酵素の活性を選択的に阻害する。1,2)
- 他の酵素を活性化する引き金になるトリプシンのほかに、カリクレイン、プラスミン、トロンビン、補体系のC1r、C1s、ホスホリパーゼA2などの蛋白分解酵素を強力に阻害する。1,2)
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- ナファモスタットメシル酸塩（nafamostat mesilate：JAN）
化学名
- 6-amidino-2-naphthyl p-guanidinobenzoate dimethanesulfonate（6-アミジノ-2-ナフチル p-グアニジノペンゾアート 二メタンスルホン酸塩）
分子式
- C19H17N5O2・2CH3SO3H
分子量
- 539.58
融点
- 約260℃（分解）
性状
- 本品は白色の結晶性の粉末でにおいはない。
本品はギ酸又はトリフルオロ酢酸に溶けやすく、水にやや溶けやすく、Ｎ，Ｎ-ジメチルホルムアミド、エタノール（95）又はメタノールに溶けにくく、アセトン、クロロホルム又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。
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「ナファモスタット」
- 英
- nafamostat
- 化
- メシル酸ナファモスタット nafamostat mesilate
- 商
- オプサン、コアヒビター、サメット、ストリーム、ナオタミン、ナファストン、ナファタット、ナモスタット、パスロン、ファモセット、ブイペル、フサン、ブセロン、ベラブ、ロナスタット
分類
- 蛋白分解酵素阻害薬
- 膵炎治療薬
- 膵プロテアーゼ阻害薬
構造
作用機序
- トロンビン、活性型凝固因子、カリクレイン、プラスミン、補体、トリプシンなどの蛋白分解酵素を強力に阻害するとともに血小板凝集を抑制
薬理作用
薬効薬理
- 注射用フサン50
- 1. 酵素阻害作用18)～25)
- 本品はトロンビン、活性型凝固因子（XIIa、Xa、VIIa）、カリクレイン、プラスミン、補体（C1r-、C1s-）、トリプシン等の蛋白分解酵素を強力に阻害し、ホスホリパーゼA2に対しても阻害作用を示す。
トロンビンに対する阻害作用は、ATIIIを介さずに発現する。またα2-マクログロブリンに結合したトリプシンを遊離型トリプシンと同様に阻害する（in vitro）。
- 2. 実験的急性膵炎に対する作用23),26)
- 本品はトリプシン、エンテロキナーゼ及びエンドトキシンを膵管内に逆行性に注入して惹起した各種実験的膵炎に対し、死亡率を低下させる（ラット、ウサギ）。
- 3. 血液凝固時間延長作用22),27),28)
- 本品は各種凝固時間（APTT、PT、TT、LWCT、CCT）を延長させる（in vitro）。
- 4. 血小板凝集抑制作用27）
- 本品はトロンビン、アドレナリン、ADP、コラゲン及びエンドトキシンによる血小板凝集を抑制する（in vitro）。
- 5. 実験的DICに対する作用29)～31）
- 本品はエンドトキシン投与による実験的DICに対し、各種凝血学的検査値を改善し、腎糸球体のフィブリン血栓形成を抑制する（ラット、ウサギ）。
- 6. 体外循環路内の抗凝固作用2),17),28)
- 本剤を血液透析及びプラスマフェレーシスの抗凝固薬として使用したとき、血中濃度に相関した血液凝固時間の延長が体外循環路内にほぼ限局して認められた（ヒト）。
- 7. カリクレイン-キニン系に対する作用19),32)
- 本品は静脈内投与後採取した血漿において、ガラス粉によるキニン生成を抑制する（ラット）。本剤を膵炎患者に投与した結果、カリクレインの活性化に基づく総キニノゲン量の減少が改善された。
- 8. 補体系に対する作用19)
- 本品は補体溶血反応を抑制する（in vitro）。
動態
適応
- 膵炎の急性症状の改善、播種性血管内血液凝固症候群(DIC)、出血性病変・出血傾向を有する患者の血液体外循環時の灌流血液の凝固防止
効能又は効果
- 注射用フサン50
- 1. 汎発性血管内血液凝固症（DIC）
- 2. 出血性病変又は出血傾向を有する患者の血液体外循環時の灌流血液の凝固防止（血液透析及びプラスマフェレーシス）
禁忌
- 過敏症既往
副作用
- ショック、高カリウム血症・低ナトリウム血症
相互作用
添付文書
- コアヒビター注射用１０ｍｇ／コアヒビター注射用５０ｍｇ／コアヒビター注射用１００ｍｇ／コアヒビター注射用１５０ｍｇ
- 注射用フサン50