ナファモスタット
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Nafamostat
|
Systematic (IUPAC) name |
6-[amino(imino)methyl]-2-naphthyl 4-{[amino(imino)methyl]amino}benzoate
|
Clinical data |
AHFS/Drugs.com |
International Drug Names |
Routes of
administration |
IV |
Legal status |
|
Identifiers |
CAS Number |
81525-10-2 Y |
ATC code |
None |
PubChem |
CID 4413 |
IUPHAR/BPS |
4262 |
ChemSpider |
4260 N |
UNII |
Y25LQ0H97D Y |
KEGG |
D01670 N |
Chemical data |
Formula |
C19H17N5O2 |
Molar mass |
347.37 g/mol |
SMILES
-
C1=CC(=CC=C1C(=O)OC2=CC3=C(C=C2)C=C(C=C3)C(=N)N)N=C(N)N
|
InChI
-
InChI=1S/C19H17N5O2/c20-17(21)14-2-1-13-10-16(8-5-12(13)9-14)26-18(25)11-3-6-15(7-4-11)24-19(22)23/h1-10H,(H3,20,21)(H4,22,23,24) N
-
Key:MQQNFDZXWVTQEH-UHFFFAOYSA-N N
|
NY (what is this?) (verify) |
Nafamostat (INN), a synthetic serine protease inhibitor, is an anticoagulant. Nafamostat is formulated with HCl salt due to its basic tendencies. This is a fast-acting proteolytic inhibitor and used during hemodialysis to prevent the proteolysis of fibrinogen into fibrin.
Antithrombotics (thrombolytics, anticoagulants and antiplatelet drugs) (B01)
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Antiplatelet drugs |
Glycoprotein IIb/IIIa inhibitors |
- Abciximab
- Eptifibatide
- Tirofiban
- Roxifiban
- Orbofiban
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ADP receptor/P2Y12 inhibitors |
- Thienopyridines
- Clopidogrel
- Prasugrel
- Ticlopidine
- Nucleotide/nucleoside analogs
- Cangrelor
- Elinogrel
- Ticagrelor
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Prostaglandin analogue (PGI2) |
- Beraprost
- Iloprost
- Prostacyclin
- Treprostinil
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COX inhibitors |
- Acetylsalicylic acid/Aspirin#
- Aloxiprin
- Carbasalate calcium
- Indobufen
- Triflusal
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Thromboxane inhibitors |
- Thromboxane synthase inhibitors
- Dipyridamole (+Aspirin)
- Picotamide
- Receptor antagonists
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Phosphodiesterase inhibitors |
- Cilostazol
- Dipyridamole
- Triflusal
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Other |
- Cloricromen
- Ditazole
- Vorapaxar
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Anticoagulants |
Vitamin K antagonists
(inhibit II, VII, IX, X) |
- Coumarins: Acenocoumarol
- Coumatetralyl
- Dicoumarol
- Ethyl biscoumacetate
- Phenprocoumon
- Warfarin#
- 1,3-Indandiones: Clorindione
- Diphenadione
- Phenindione
- Other: Tioclomarol
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Factor Xa inhibitors
(with some II inhibition) |
Heparin group/
glycosaminoglycans/
(bind antithrombin) |
- Low molecular weight heparin
- Bemiparin
- Certoparin
- Dalteparin
- Enoxaparin
- Nadroparin
- Parnaparin
- Reviparin
- Tinzaparin‡
- Oligosaccharides
- Fondaparinux
- Idraparinux§
- Heparinoids
- Danaparoid
- Dermatan sulfate
- Sulodexide
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Direct Xa inhibitors |
- Xabans
- Apixaban
- Betrixaban†
- Darexaban§
- Edoxaban
- Otamixaban§
- Rivaroxaban
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Direct thrombin (IIa) inhibitors |
- Bivalent: Hirudin
- Bivalirudin
- Desirudin
- Lepirudin
- Univalent: Argatroban
- Dabigatran
- Melagatran‡
- Ximelagatran‡
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Other |
- Antithrombin III
- Defibrotide
- Protein C
- Ramatroban
- REG1
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Thrombolytic drugs/
fibrinolytics |
- Plasminogen activators: r-tPA
- Alteplase
- Reteplase
- Tenecteplase
- UPA
- Anistreplase
- Monteplase
- Streptokinase#
- Other serine endopeptidases: Ancrod
- Brinase
- Fibrinolysin
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Non-medicinal |
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- #WHO-EM
- ‡Withdrawn from market
- Clinical trials:
- †Phase III
- §Never to phase III
|
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UpToDate Contents
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English Journal
- Nafamostat mesilate can prevent adhesion, invasion and peritoneal dissemination of pancreatic cancer thorough nuclear factor kappa-B inhibition.
- Fujiwara Y, Furukawa K, Haruki K, Shimada Y, Iida T, Shiba H, Uwagawa T, Ohashi T, Yanaga K.SourceDepartment of Surgery, The Jikei University School of Medicine, 3-25-8, Nishi-Shinbashi, Minato-ku, Tokyo 105-8461, Japan. sheetan@jikei.ac.jp
- Journal of hepato-biliary-pancreatic sciences.J Hepatobiliary Pancreat Sci.2011 Sep;18(5):731-9.
- BACKGROUND: Constitutive activation of nuclear factor kappa-B (NF-κB) contributes to the aggressive behavior of pancreatic cancer. Over-expression of downstream target genes of NF-κB such as intercellular adhesion molecule-1 (ICAM-1), interleukin-8 (IL-8), vascular endothelial growth factor (VEGF)
- PMID 21484229
- Severe intestinal ischemia can trigger cardiovascular collapse and sudden death via a parasympathetic mechanism.
- Penn AH, Schmid-Schonbein GW.SourceDepartment of Bioengineering, The Institute for Engineering in Medicine, University of California San Diego, La Jolla, California.
- Shock (Augusta, Ga.).Shock.2011 Sep;36(3):251-62.
- Hemorrhagic shock and splanchnic arterial occlusion (SAO) followed by reperfusion are associated with high mortality. However, rapid cardiovascular failure and death may also occur before reperfusion in hemorrhagic shock and SAO. We show in a rat SAO model that, upon gut ischemia, mean arterial bloo
- PMID 21617580
Japanese Journal
- 治療的内視鏡的逆行性胆道膵管造影後膵炎予防におけるナファモスタットメシル酸塩とガベキサートメシル酸塩の比較検討-前向き、二重盲検、無作為化試験-
- 鬼澤 俊輔,西野 隆義,新井田 達雄,山本 雅一,鬼澤 俊輔,西野 隆義,新井田 達雄,山本 雅一
- 東京女子医科大学雑誌 83(6), 400-407, 2013-12-25
- ERCP後膵炎(post ERCP pancreatitis: PEP)の予防、治療目的で蛋白分解酵素阻害剤が投与されている.しかし、それら薬剤の低用量でのPEP予防効果については不明な点が少なくない。 今回PEP頻度の高い治療的 ERCPを対象とし、ナファモスタットメシル酸塩(NM)の保険収載内の用量でのPEP予防効果を明らかにする目的で、ガベキサートメシル酸塩(GM)と対比し、前向き、二重盲検 …
- NAID 110009659604
- 治療的内視鏡的逆行性胆道膵管造影後膵炎予防におけるナファモスタットメシル酸塩とガベキサートメシル酸塩の比較検討 : 前向き,二重盲検,無作為化試験
- 潰瘍性大腸炎患者に対する白血球除去療法(LCAP)施行時における抗凝固剤の安全性の検討
- 松本 正史,浦島 磨里雄,小林 馨,飯島 光雄
- 日本アフェレシス学会雑誌 32(3), 204-207, 2013-10-31
- 潰瘍性大腸炎(UC)に対する白血球除去療法(LCAP)の抗凝固剤として,ナファモスタットメシル酸塩(NM)とヘパリンナトリウム(HS)を使用した際の安全性について後ろ向きに検討した.有害事象発現率はNM群で12.0%,HS群で5.9%であり,NM群の方が有意に高い結果であった(p<0.001).NM群での有害事象としてアナフィラキシーショックは発現しなかったものの,蕁麻疹などのアレルギー様症 …
- NAID 110009661555
Related Links
- Buy Nafamostat mesylate (CAS 82956-11-4), a highly effective tryptase inhibitor, from Santa Cruz. Purity: 98%, MF: C19H17N5O2•2CH4O3S, MW: 539.6 ... Nafamostat mesylate is a highly effective tryptase (K i =95.3 pM) inhibitor.
- 胸部下行大動脈手術における Nafamostat-Mesilateの出血防止効果 綾部貴典,中村都英,中嶋誠司,矢野義和,松崎泰憲,鬼塚敏男 Takanori Ayabe (医員), Kunihihde Nakamura (講師), Seiji Nakajima (助手), Yoshikazu Yano (医員 ...
- Nafamostat Mesilate is a medicine available in a number of countries worldwide. A list of US medications equivalent to Nafamostat Mesilate is available on the Drugs.com website. ... Important Notice: The Drugs.com international ...
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- 英
- nafamostat
- 化
- メシル酸ナファモスタット nafamostat mesilate
- 商
- オプサン、コアヒビター、サメット、ストリーム、ナオタミン、ナファストン、ナファタット、ナモスタット、パスロン、ファモセット、ブイペル、フサン、ブセロン、ベラブ、ロナスタット
分類
構造
作用機序
- トロンビン、活性型凝固因子、カリクレイン、プラスミン、補体、トリプシンなどの蛋白分解酵素を強力に阻害するとともに血小板凝集を抑制
薬理作用
薬効薬理
- 注射用フサン50
- 本品はトロンビン、活性型凝固因子(XIIa、Xa、VIIa)、カリクレイン、プラスミン、補体(C1r-、C1s-)、トリプシン等の蛋白分解酵素を強力に阻害し、ホスホリパーゼA2に対しても阻害作用を示す。
トロンビンに対する阻害作用は、ATIIIを介さずに発現する。またα2-マクログロブリンに結合したトリプシンを遊離型トリプシンと同様に阻害する(in vitro)。
- 本品はトリプシン、エンテロキナーゼ及びエンドトキシンを膵管内に逆行性に注入して惹起した各種実験的膵炎に対し、死亡率を低下させる(ラット、ウサギ)。
- 本品は各種凝固時間(APTT、PT、TT、LWCT、CCT)を延長させる(in vitro)。
- 本品はトロンビン、アドレナリン、ADP、コラゲン及びエンドトキシンによる血小板凝集を抑制する(in vitro)。
- 本品はエンドトキシン投与による実験的DICに対し、各種凝血学的検査値を改善し、腎糸球体のフィブリン血栓形成を抑制する(ラット、ウサギ)。
- 6. 体外循環路内の抗凝固作用2),17),28)
- 本剤を血液透析及びプラスマフェレーシスの抗凝固薬として使用したとき、血中濃度に相関した血液凝固時間の延長が体外循環路内にほぼ限局して認められた(ヒト)。
- 7. カリクレイン-キニン系に対する作用19),32)
- 本品は静脈内投与後採取した血漿において、ガラス粉によるキニン生成を抑制する(ラット)。本剤を膵炎患者に投与した結果、カリクレインの活性化に基づく総キニノゲン量の減少が改善された。
- 本品は補体溶血反応を抑制する(in vitro)。
動態
適応
- 膵炎の急性症状の改善、播種性血管内血液凝固症候群(DIC)、出血性病変・出血傾向を有する患者の血液体外循環時の灌流血液の凝固防止
効能又は効果
- 注射用フサン50
- 1. 汎発性血管内血液凝固症(DIC)
- 2. 出血性病変又は出血傾向を有する患者の血液体外循環時の灌流血液の凝固防止(血液透析及びプラスマフェレーシス)
禁忌
副作用
相互作用
添付文書
- コアヒビター注射用10mg/コアヒビター注射用50mg/コアヒビター注射用100mg/コアヒビター注射用150mg
- http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3999407D1190_2_02/3999407D1190_2_02?view=body
- http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3999407D2021_1_10/3999407D2021_1_10?view=body
[★]
- 関
- nafamostat