Japanese Journal

GVP実施事例(ケアラム錠の例) (特集平成26年10月施行改正GVP省令,改正GPSP省令へ対応するための文書整備)

Pharm stage 14(1), 30-34, 2014-04
NAID 40020048477

新薬くろ~ずあっぷ(144)コルベット錠25mg ケアラム錠25mg(イグラチモド)

調剤と情報 = Rx info 19(3), 407-414,440, 2013-03
NAID 40019602229

低分子抗リウマチ薬イグラチモド(コルベット^【○!R】/ケアラム^【○!R】錠25mg)の薬理学的特性および臨床試験成績

日本薬理學雜誌 = Folia pharmacologica Japonica 140(6), 285-292, 2012-12-01
NAID 10031130805

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

抗リウマチ剤

販売名

ケアラム錠25mg

組成

本剤は、１錠中にイグラチモド25mgを含有する白色のフィルムコーティング錠である。
添加物としてカルナウバロウ、カルメロースカルシウム、結晶セルロース、酸化チタン、ステアリン酸マグネシウム、タルク、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース、ポリオキシエチレン(105)ポリオキシプロピレン(5)グリコールを含有する。

禁忌

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人
〔動物実験（ラット）で、催奇形性、早期胎児死亡率の増加及び胎児の動脈管収縮が認められている。（「6.妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）〕
重篤な肝障害のある患者
〔副作用として肝機能障害があらわれることがあるので、肝障害を更に悪化させるおそれがある。〕
消化性潰瘍のある患者
〔副作用として消化性潰瘍があらわれることがあるので、消化性潰瘍を更に悪化させるおそれがある。〕
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

関節リウマチ

通常、成人にはイグラチモドとして、１回25mgを１日１回朝食後に４週間以上経口投与し、それ以降、１回25mgを１日２回（朝食後、夕食後）に増量する。

１日50mgから開始した場合、１日25mgの場合と比較して、AST（GOT）、ALT（GPT）増加の発現率が高かったため、投与開始から４週間は１日25mgを投与すること。
１日50mgを超えて投与しないこと（「8.過量投与」の項参照）。
本剤の効果は、通常、投与開始後16週までに発現するので、16週までは継続投与し、効果を確認することが望ましい。
本剤並びに疾患の特性を考慮して、治療にあたっては経過を十分に観察し、漫然と投与を継続しないこと。

慎重投与

授乳婦
〔「6.妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照〕
肝障害又はその既往歴のある患者
〔肝障害を更に悪化又は再発させるおそれがある。〕
消化性潰瘍の既往歴のある患者
〔消化性潰瘍を再発させるおそれがある。〕
低体重の患者
〔「2.重要な基本的注意」の項参照〕
貧血、白血球減少症、血小板減少症を伴う患者、骨髄機能低下患者
〔血液障害を更に悪化させるおそれがある。〕
腎障害のある患者
〔副作用の発現が増加するおそれがある。〕

重大な副作用

肝機能障害(0.49％)、黄疸(0.10％)

AST(GOT)、ALT(GPT)の増加等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。

汎血球減少症、白血球減少(いずれも0.10％)

汎血球減少症、白血球減少があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。

消化性潰瘍(0.68％)

シクロオキシゲナーゼ阻害作用によると考えられる消化性潰瘍があらわれることがあるので、下血等の消化器症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

間質性肺炎(0.29％)

間質性肺炎があらわれることがあるので、発熱、咳嗽、呼吸困難等が認められた場合には速やかに胸部X線検査等を実施し、投与を中止するとともに、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。

感染症(0.19％)

敗血症、膿胸等の感染症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

関節炎モデルに対する作用

慢性関節炎モデルであるラットのアジュバント関節炎に対して、予防及び治療投与で関節腫脹を軽減し、骨病変の進展を抑制した。また、マウスのコラーゲン誘発関節炎に対して、用量に応じた関節炎腫脹の進展抑制作用を示し、更に、自然発症型関節炎モデルであるMRL／lprマウスにおいて、後肢関節にみられる滑膜や骨・軟骨病変を組織学的に改善した。^{8) 9)}

細胞性免疫関与の炎症モデルに対する作用

ラットの自己免疫性脳脊髄炎モデルにおいて麻痺症状の発現を抑制し、マウスの遅延型足蹠浮腫反応も抑制した。^{10) 11)}

免疫グロブリン産生に対する作用

マウス及びヒトのB細胞を用いた培養実験において、免疫グロブリン（IgG及びIgM）産生を抑制した。また、関節リウマチ患者由来滑膜組織を移植した重症複合型免疫不全マウス（SCIDマウス）において、血清中に認められるヒトのIgG量を低下させた。更に、ラットのアジュバント関節炎及びMRL／lprマウスの自然発症型関節炎で認められる高ガンマグロブリン血症を改善した。^{8) 12) 13)}

サイトカイン産生に対する作用

単球系細胞や関節リウマチ患者由来の滑膜細胞を用いた培養実験において、細胞刺激時にみられる炎症性サイトカイン（TNFα、IL‐1β、IL‐6、IL‐8及びMCP‐1）の産生を抑制した。また、免疫応答性肝障害モデルであるマウスのコンカナバリンA誘発肝炎において血清中TNFα量を、空気嚢型炎症モデルで滲出液中MCP‐1量を、コラーゲン関節炎モデルで血清中IL‐6量を用量に応じて抑制した。¹⁴⁾