コバスロー

ペリンドプリル

UpToDate Contents

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1. 糖尿病患者における高血圧治療 treatment of hypertension in patients with diabetes mellitus
2. 再発性脳卒中または一過性脳虚血発作の予防のための降圧療法 antihypertensive therapy to prevent recurrent stroke or transient ischemic attack
3. 心房細動患者における脳卒中 stroke in patients with atrial fibrillation
4. Goal blood pressure in patients with cardiovascular disease or at high risk
5. 脈圧の上昇 increased pulse pressure

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

持続性アンジオテンシン変換酵素阻害剤

販売名

コバスロー錠２mg

組成

コバスロー錠２mg：１錠中にペリンドプリルエルブミン２mgを含有する。
添加物として、結晶セルロース、三二酸化鉄、ステアリン酸Mg、乳糖、ヒドロキシプロピルセルロースを含有する。

禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
血管浮腫の既往歴のある患者(アンジオテンシン変換酵素阻害剤等の薬剤による血管浮腫、遺伝性血管浮腫、後天性血管浮腫、特発性血管浮腫等)〔高度の呼吸困難を伴う血管浮腫を発現することがある。〕
デキストラン硫酸固定化セルロース、トリプトファン固定化ポリビニルアルコール又はポリエチレンテレフタレートを用いた吸着器によるアフェレーシスを施行中の患者(「相互作用」の項参照)
アクリロニトリルメタリルスルホン酸ナトリウム膜(AN69)を用いた血液透析施行中の患者(「相互作用」の項参照)
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)

効能または効果

高血圧症
通常、成人にはペリンドプリルエルブミンとして２〜４mgを１日１回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減するが、１日最大量は８mgまでとする。
重篤な腎機能障害のある患者では、本剤の活性代謝物の血中濃度が上昇し、過度の血圧低下、腎機能の悪化が起こるおそれがあるので、クレアチニンクリアランスが30mL/分以下又は血清クレアチニンが３mg/dL以上の場合には、投与量を減らすか、若しくは投与間隔をのばすなど、経過を十分に観察しながら慎重に投与すること。

慎重投与

両側性腎動脈狭窄のある患者又は片腎で腎動脈狭窄のある患者(「重要な基本的注意」の項参照)
高カリウム血症の患者(「重要な基本的注意」の項参照)
重篤な腎機能障害のある患者(「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照)
高齢者〔過度の血圧低下により病態を悪化させるおそれがある(「高齢者への投与」の項参照)。〕

重大な副作用

（頻度不明）
血管浮腫：呼吸困難を伴う顔面、舌、声門、喉頭の腫脹を症状とする血管浮腫があらわれることがあるので、このような場合には直ちに投与を中止し、アドレナリン注射、気道確保等適切な処置を行うこと。
急性腎不全：急性腎不全があらわれることがあるので、腎機能に異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
高カリウム血症：重篤な高カリウム血症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに適切な処置を行うこと。

薬効薬理

ペリンドプリルエルブミンは経口投与後速やかに吸収され、活性代謝物ペリンドプリラートに変換される。ペリンドプリラートは、主としてアンジオテンシン変換酵素(ACE)と結合してその作用を阻害することにより強力な生理的昇圧物質であるアンジオテンシンIIの産生を抑制し、降圧作用を示す。同時に降圧物質ブラジキニンの不活性化を抑制し降圧作用を強める。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

ペリンドプリルエルブミン(Perindopril Erbumine)

化学名

(−)-(2S,3aS,7aS)-tert-Butylammonium 1-[(S)-2-[[(S)-1-(ethoxycarbonyl)butyl]amino]-1-oxopropyl]-octahydroindole-2-carboxylate

分子式

C₁₉H₃₂N₂O₅・C₄H₁₁N

分子量

441.60

融点

約156℃(分解)

性状

ペリンドプリルエルブミンは白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはない。水、エタノール(95)、エタノール(99.5)又は酢酸(100)に溶けやすく、アセトニトリルに溶けにくい。

★リンクテーブル★

リンク元	「血圧降下剤」「ペリンドプリル」
関連記事	「バス」

「血圧降下剤」

関: 降圧薬

商品

「ペリンドプリル」

英: perindopril
化: ペリンドプリルエルブミン perindopril erbumine
商: コバシル Coversyl、コバスロー、ペリンシール、ペリンドプリル
関: 降圧薬、アンジオテンシン変換酵素阻害薬 ACE阻害薬

アンギオテンシン変換酵素阻害薬。
プロドラッグ
用量：2-4mg, 極量は8mg 1日1回内服￥

代謝

エステル型プロドラッグである本剤の主要代謝経路は、エチルエステル基が加水分解されて活性代謝物であるペリンドプリラートを生成する経路であった。第2の代謝経路は分子内脱水反応による環状ラクタム体を生成する経路であり、第3の経路はグルクロン酸抱合体であった。

排泄

健康成人にペリンドプリルエルブミン2mg、4mg、8mg、12mgを単回経口投与した場合、投与後24時間までに投与量の21～26％が未変化体、3～10%がペリンドプリラート、12～14%がペリンドプリラートのグルクロン酸抱合体として尿中に排泄された。

「バス」

英: (浴室)bath、(魚;低音)bass、bus
同: 母線
関: 槽、入浴、浴槽、ハス、シカクマメ属、シロツメクサ、モロネ属、オオクチバス属、ハス科

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