リドカイン
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リドカイン
|
IUPAC命名法による物質名 |
2-(diethylamino)-
N-(2,6-dimethylphenyl)acetamide |
臨床データ |
胎児危険度分類 |
A (オーストラリア) |
法的規制 |
Schedule 4 (オーストラリア) |
投与方法 |
IV, 皮下, 外用 |
薬物動態的データ |
生物学的利用能 |
35% (口腔)
3% (局所) |
代謝 |
肝臓 90% (CYP1A2) |
半減期 |
1.5–2 時間 |
排泄 |
腎臓 |
識別 |
CAS登録番号 |
137-58-6 |
ATCコード |
N01BB02 C01BB01 |
PubChem |
CID 3676 |
DrugBank |
APRD00479 |
KEGG |
D00358 |
化学的データ |
化学式 |
C14H22N2O |
分子量 |
234.34 g/mol |
物理的データ |
融点 |
68 °C (154 °F) |
リドカイン(独: Lidocain)は、世界で最も広く使用される局所麻酔剤であり、抗不整脈剤でもある。また、神経痛や手足のしびれの症状の一部にも有効である。
塩酸塩である塩酸リドカイン(Lidocaine hydrochloride)のほか、いくつかの有効な化合物がある。塩酸リドカインのアストラゼネカの商品名は「キシロカイン(Xylocaine)」で、日本の医療関係者は「リドカ」「キシロ」とも呼ぶ。
目次
- 1 概要
- 2 薬理作用
- 2.1 局所麻酔薬として
- 2.2 抗不整脈薬として
- 3 関連項目
- 4 参考文献
- 5 外部リンク
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概要
1943年、スウェーデンの化学者ニルス・ロフグレン(英語版)とベングト・ルンドベリ(スウェーデン語版)が開発したアミド型局所麻酔薬。1948年に販売された。
局所麻酔作用が最も強いとされるテトラカインよりも作用や作用時間の点で若干劣る。しかし、テトラカインよりも毒性が弱く十分な薬効を持つため、リドカインを使用することが一般的である。或いは毒性を考慮しながら、テトラカインとの混合物として併用する。 麻酔部周囲の血管を収縮させ、少量の麻酔剤で持続的な効果を得るためと、止血作用により術中の出血を抑制するために、エピネフリンなどの血管収縮剤等が配合されたキシロカイン注射液「0.5%」エピレナミン含有がある。
プロカインと比較すると脂溶性、タンパク結合能がいずれも高く、麻酔作用、持続時間とも長い。作用時間を長くするにはアドレナリンと併用すればよい。
薬理作用
イオンチャネルの一つであるナトリウムチャネルに結合し、ナトリウムイオンの透過を阻害して活動電位を不活性化することにより、神経伝達を遮断する。心拍にもナトリウムチャネルが関与しているため、不整脈改善効果を期待して使用される。
局所麻酔薬として
0.5%,1%.2%のリドカイン製剤が市販されている。表面麻酔、浸潤麻酔、伝達麻酔、脊椎麻酔、硬膜外麻酔に用いられる。
- 副作用
- 過用量に注意する必要があり、200mg以上使ってはならない。痙攣が起こる危険がある。足りない場合は、すぐに全身麻酔に切り替える必要がある。痙攣が起こった場合は、ジアゼパムを投与する。
- 禁忌
- エピネフリン入りキシロカインは、指、趾、陰茎の麻酔には用いてはならない。血管が収縮しすぎて、壊死する危険がある。
抗不整脈薬として
抗不整脈薬としてはボーン・ウイリアムス分類のⅠb群に該当する。この群はアプリンジン(アスペノン®)以外は心室性不整脈にのみ適応がある。
- キシロカイン®
- キシロカイン®としては静注用と点滴用の2種類が存在する。静注用キシロカイン50mg/2.5mlはそのまま1A用いる。点滴用はキシロカイン1000mg/10mlであるため、2000mgを5%ブドウ糖液で200mlに希釈し6~12ml/hr(1~2mg/min)で点滴する。無効時はアミサリン500mg(1Aが100mg/1ml)をブドウ糖液で20mlとし静注する。
- リドカイン静注用2%シリンジ「テルモ」(旧商品名:リドクイック®)
- 静注用キシロカイン50mg/2.5mlのジェネリック品で、静脈注射用プレフィルドシリンジ製剤である。
- オリベス®
- キシロカインと同じリドカイン製剤である。こちらは静注用は100mg/5mlである。静注では1回50~75mgまたは1mg/Kgの投与で10~20分毎の反復投与となる。1時間の最大投与は300mgまでとする。点滴では1000mg/10mlである。5%ブドウ糖液で100mlとすると10mg/mlとなるため、6~24ml/hrで維持をする。一日2000~2500mgまで投与可能で24ml/hr以上の速度で投与はしない。
- メキシチール®
- メキシレチン(メキシチール®)はリドカインアレルギーの時、代用として用いられる。経口薬もあるため300mg分3などで心室性不整脈の治療でも用いられることがある。静注での維持量は0.4~0.6mg/Kg/hrであるためメキシチール4A (1000mg) を5%ブドウ糖で100mlとすると10mg/mlとなるので、体重が50Kgならば2~3ml/hrで維持できる。
関連項目
参考文献
外部リンク
- nurs.or.jp/~academy/ - リドカインの概要
- オペ・ナース養成講座 ~ 新人手術室看護師のために - 局所麻酔用キシロカインの使い分け
心血管疾患 |
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疾患 |
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心室細動 | 心室頻拍
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病態・症候 |
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所見・検査 |
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治療 |
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外科的治療
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冠動脈大動脈バイパス移植術 | 経皮的冠動脈形成術 | 植え込み型除細動器 | バチスタ手術 | 人工心臓 | 心臓ペースメーカー
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内科的治療
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心臓作動薬
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抗不整脈薬
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Ia群: プロカインアミド, キニジン
Ib群: リドカイン, フェニトイン
Ic群: フレカイニド, プロパフェノン
II群: 交感神経β受容体遮断薬(プロプラノロールなど)
III群: アミオダロン, ソタロール
IV群: カルシウム拮抗剤(ベラパミル, ジルチアゼムなど)
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心不全治療薬
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利尿薬 | 血管拡張薬 | 強心配糖体 | 強心剤
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狭心症治療薬
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交感神経β受容体遮断薬 | 硝酸薬
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血管作動薬
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高血圧治療薬
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利尿薬 | 交感神経β受容体遮断薬 | レニン-アンジオテンシン系 (ACE阻害薬、アンジオテンシンII受容体拮抗薬、レニン阻害薬) | カルシウム拮抗剤 | アドレナリン作動薬 | 脂質降下薬
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循環器系の正常構造・生理 |
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UpToDate Contents
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Japanese Journal
- 三叉神経痛に対する口腔粘膜8%リドカインスプレーの鎮痛作用
- 仁木 有理子,金井 昭文,岡本 浩嗣
- The journal of the Japan Society of Pain Clinicians = 日本ペインクリニック学会誌 18(4), 388-391, 2011-09-25
- … 三叉神経痛は三叉神経第2,3枝に好発し,飲食や会話を困難にする.口腔粘膜領域の三叉神経痛を有する患者12人に8%リドカインスプレー(キシロカインポンプスプレー®:LPS)を処方し,粘膜の痛み部位への塗布を指示した.1回使用量は最大24 mg,使用間隔を4時間以上空けて,痛み出現時に使用可能とし,痛みを視覚アナログスケール(VAS)で評価した.LPSは痛みをVASで塗布直前58 ± 17 mm(平均 ± 標準偏差)から塗 …
- NAID 10029809645
- PP-621 膀胱痛症候群に対するキシロカイン膀胱内注入療法の経験(発表・討論,一般演題ポスター,第99回日本泌尿器科学会総会)
Related Links
- キシロカインとは?リドカインの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:薬事典版) ... 用法用量は医師・薬剤師の指示を必ずお守りください。 すべての副作用を掲載しているわけではありません。
- いちばん基本的な局所麻酔用キシロカイン製剤は、「1%キシロカイン」でしょうか。ふつう、キシロカインといったらコレを指す場合が多いと思います。樹脂でできたポリアンプルに入っていて、このタイプのポリアンプルは ...
- キシロカイン副作用について、キシロカインの特徴と共に簡潔にまとめてあります ... キシロカインによる想定される症状の詳細はこちらをご参照下さい。 キシロカインとは キシロカイン(Xylocaine)とは、世界中で最も良く使われて ...
Related Pictures
Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
キシロカインポンプスプレー8%
組成
成分・含量(1mL中)
添加物
- l-メントール、エタノール、マクロゴール400、サッカリン
禁忌
- 本剤の成分又はアミド型局所麻酔薬に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
表面麻酔
- リドカインとして、通常成人では8?40mg(1?5回の噴霧)を使用する。なお、年齢、麻酔領域、部位、組織、体質により適宜増減する。
- 〈使用方法〉
- 添付のノズルを装着し、ノズル内に溶液が充満するよう、患部に噴霧する前に火気に注意して、少なくとも5回空噴霧した後に麻酔部位に噴霧する。麻酔部位に噴霧する際には溶液が霧状となるようノズルを強く押すこと。
- ノズルを1回押すごとに溶液0.1mL(リドカインとして8mg含有)が噴霧される。通常1?5回の噴霧(溶液0.1?0.5mL:リドカインとして8?40mg)で十分である。広範な部位を麻酔する場合及び麻酔効果をさらに長時間持続させる場合には、噴霧回数を適宜調節する。ただし一時に25回(リドカインとして200mg)以上の噴霧は避けること。
- 小児に使用する場合や、扁桃炎等で充血している場合には十分注意して使用すること。
- 残液量が少なくなった場合はチューブの先端が下側になるようにして使用すること。
慎重投与
- 高齢者(「高齢者への投与」及び「重要な基本的注意」の項参照)
- 全身状態が不良な患者[生理機能の低下により麻酔に対する忍容性が低下していることがある。](「重要な基本的注意」の項参照)
- 心刺激伝導障害のある患者[症状を悪化させることがある。]
- 重篤な肝機能障害又は腎機能障害のある患者[中毒症状が発現しやすくなる。]
- 幼児(「小児等への投与」の項参照)
重大な副作用
- ショック:徐脈、不整脈、血圧低下、呼吸抑制、チアノーゼ、意識障害等を生じ、まれに心停止を来すことがある。また、まれにアナフィラキシーショックを起こしたとの報告があるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、適切な処置を行うこと。
- 意識障害、振戦、痙攣:意識障害、振戦、痙攣等の中毒症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。(「過量投与」の項参照)
薬効薬理
作用機序
- リドカインは、神経膜のナトリウムチャネルをブロックし、神経における活動電位の伝導を可逆的に抑制し、知覚神経・運動神経を遮断する局所麻酔薬である。
麻酔効果・作用時間
- リドカイン塩酸塩の表面・浸潤・伝達麻酔効果は、プロカイン塩酸塩よりも強く、作用持続時間はプロカイン塩酸塩よりも長い6),7),8),9),10),11)。
有効成分に関する理化学的知見
- 一般名:リドカイン(Lidocaine)(JAN)(日局)
- 化学名:2-Diethylamino-N-(2,6-dimethylphenyl)acetamide
- 構造式:
- 分子式:C14H22N2O
- 分子量:234.34
- 融点 :66?69℃
- 性状 :リドカインは白色?微黄色の結晶又は結晶性の粉末である。メタノール又はエタノール(95)に極めて溶けやすく、酢酸(100)又はジエチルエーテルに溶けやすく、水にほとんど溶けない。希塩酸に溶ける。
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- WHO method for relief of cancer pain
- 同
- WHO式癌疼痛治療法 WHO Cancer Pain Relief Programme、WHO3段階除痛ラダー WHO three-stepanalgesic ladder、3段階ラダー
WHOの基本5原則
- 1. WHOのラダーに沿って
- 2. できるかぎり内服で、
- 3. 少量で始めて疼痛が消える量へと漸増し、
- 4. 定時投与とし、 ← 頓用ではない
- 5. 必要に応じて鎮痛補助薬の併用も考慮
鎮痛補助薬 SAN.410
参考
- http://www.geocities.jp/study_nasubi/l/l13.html
国試
- 106C030:吐き気はオピオイド服用開始に出現しやすいので、開始時から制吐薬を開始する。副作用に対してはオピオイドの減量ではなく、制吐薬・緩下薬などを利用し、オピオイドの減量は避ける、だったっけ?
メモ
[★]
- 英
- drug-induced hypoglycemia
- 同
- 薬剤性低血糖症
- 関
- 低血糖
低血糖を引きおこす薬剤
- DMR.295
[★]
- 英
- lidocaine
- 化
- 塩酸リドカイン lidocaine hydrochloride
- 商
- キシロカイン xylocaine Xylocain、リグノカイン lignocaine Lignocain
- TDゼット、アネトカイン、アネトカインビスカス、エムラ、オーラ、オリベス、キシレステシン、キシレステシンA、キシロカイン、セフメタゾン、チエナム、デンタカイン、ネイサート、ネリコルト、ネリザ、ネリダロン、ネリプロクト、パートラン、パートランビスカス、パートランポンプ、フリードカイン、ヘモリサット、ヘルミチン、ヘルミチンS、ペンマリン、ペンレス、ボラザ、ボラザG、メドカイン、ユーパッチ、ラセナゾリン、歯科用キシロカインカートリッジ
- (ジフルコルトロン、リドカイン)ネイサート、ネリコルト、ネリザ、ネリダロン、ネリプロクト
- 関
- 抗不整脈薬、プロカイン
- クラスIb
- Naチャネルブロック
- APD短縮
作用機序
薬理作用
- 結合解離速度は早く、正常心拍の伝導を阻害しない。
- APDの短縮はリドカインのNaチャネルに対する結合解離が早いため?? (→Sicillian Gambitの分類)
動態
適応
- 心室性不整脈
- 心肺蘇生 アミオダロンの方がよく使われる
- 無効:心房細動、心房頻拍
注意
禁忌
副作用
[★]
- 英
- local anesthetic, local anesthetics
- 同
- 局麻薬、局所麻酔剤
- 関
- 局所麻酔、局所麻酔薬一覧
構造
作用機序
- 電位依存性Naチャネルに結合して膜の脱分極を抑制、神経伝達を遮断。
商品
[★]
キシロカイン
- 関
- lidocaine、lidocaine hydrochloride、lignocaine
[★]
リドカイン塩酸塩、アドレナリン
- 関
- 歯科用局所麻酔剤
[★]
- 英
- aloe
- 同
- 蘆薈
- 関
- アロエ