デンタカイン

エピネフリン、リドカイン

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総称名 デンタカイン 一般名 塩酸リドカイン, 酒石酸水素エピネフリン 欧文一般名 Lidocaine Hydrochloride, Epinephrine Bitartrate 製剤名 塩酸リドカイン・酒石酸水素エピネフリン注射剤 薬効分類名 歯科用局所麻酔剤 JAPIC 添付文書(PDF)

• 医薬品インタビューフォーム - ジェネリック医薬品の製品開発 ...

2004 年8 月作成（第2 版） 日本標準商品分類番号 87271 医薬品インタビューフォーム 日本病院薬剤師会のIF 記載要領（1998 年9 月）に準拠して作成 歯科用局所麻酔剤 劇薬 デンタカイン 指定医薬品 ®カートリッジ DENTACAINE®Cartridge

Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• 歯科用局所麻酔剤

販売名

デンタカインカートリッジ

組成

成分・分量　1容器 (1.8mL) 中

• 塩酸リドカイン　　　　　　　　36mg
  酒石酸水素エピネフリン　　0.045mg

添加物

• ピロ亜硫酸ナトリウム　　　 0.9mg
  pH調整剤、等張化剤

禁忌

• 本剤の成分又はアミド型局所麻酔薬に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

• 歯科領域における浸潤麻酔又は伝達麻酔
• 浸潤麻酔又は伝達麻酔には、通常成人0.3〜1.8mLを使用する。口腔外科領域の麻酔には、3〜5mLを使用する。
  

なお、年齢、麻酔領域、部位、組織、症状、体質により適宜増減するが、増量する場合には注意すること。

慎重投与

• 高齢者又は全身状態が不良な患者［生理機能の低下により麻酔に対する忍容性が低下していることがある。］ (「高齢者への投与」及び「重要な基本的注意」の項参照)
• 心刺激伝導障害のある患者［症状を悪化させることがある。］
• 重症の肝機能障害又は腎機能障害のある患者［中毒症状が発現しやすくなる。］

重大な副作用

ショック

(頻度不明)

• 徐脈、不整脈、血圧低下、呼吸抑制、チアノーゼ、意識障害等を生じ、まれに心停止を来すことがある。また、まれにアナフィラキシーショックを起こしたとの報告があるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、適切な処置を行うこと。

意識障害、振戦、痙攣

(頻度不明)

• 意識障害、振戦、痙攣等の中毒症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。(「過量投与」の項参照)

異常感覚、知覚・運動障害

(頻度不明)

• 注射針の留置時に神経に触れることにより一過性の異常感覚が発現することがある。また、神経が注射針や薬剤あるいは虚血によって障害を受けると、まれに持続的な異常感覚、疼痛、知覚障害、運動障害等の神経学的疾患があらわれることがある。

悪性高熱

(頻度不明)

• まれに原因不明の頻脈・不整脈・血圧変動、急激な体温上昇、筋強直、血液の暗赤色化(チアノーゼ)、過呼吸、発汗、アシドーシス、高カリウム血症、ミオグロビン尿(ポートワイン色尿)等を伴う重篤な悪性高熱があらわれることがある。本剤を投与中、悪性高熱に伴うこれらの症状を認めた場合は、直ちに投与を中止し、ダントロレンナトリウム水和物の静注、全身冷却、純酸素での過換気、酸塩基平衡の是正等、適切な処置を行うこと。また、本症は腎不全を続発することがあるので、尿量の維持を図ること。

薬効薬理

作用機序

• リドカインは一次感覚神経の無髄 (C) 神経線維、細い有髄 (Aδ) 神経線維のNa^＋チャネル内の特異的結合部位に結合してイオンの細胞内への流入を阻止し、活動電位の発生を抑制 (神経伝導を遮断) することにより局所麻酔作用を発現する。プロカインより作用の発現が速やか、局所刺激作用が弱い、麻酔効果が強い、作用持続が長い。¹⁾
  

アドレナリンを静脈内に投与すると、投与部位の血管が収縮して局所麻酔薬の吸収がおくれるため、作用の持続が長くなると共に、全身作用による毒性を軽減することができる。¹⁾

局所麻酔作用

• デンタカインカートリッジと標準製剤 (麻酔剤、50μL) をモルモットの下顎切歯間歯肉へ投与して刺激針による下顎切歯間歯肉への刺激に対する反射の有無を測定し、比較した。その結果、両剤ともに局所麻酔作用を示し、両製剤の間に有意な差は認められなかった。²⁾

有効成分に関する理化学的知見

一般名：

• Lidocaine Hydrochloride

化学名：

• 2-Diethylamino-N -(2,6-dimethylphenyl) acetamide hydrochloride monohydrate

分子式：

• C₁₄H₂₂N₂O・HCl・H₂O

分子量：

• 288.81

性状：

• 本品は白色の結晶性の粉末である。
  

本品は水又はエタノール(95)に極めて溶けやすく、クロロホルムに溶けやすく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。

融点：

• 74〜79℃

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「リドカイン」

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英

lidocaine

化

塩酸リドカイン lidocaine hydrochloride

商

キシロカイン xylocaine Xylocain、リグノカイン lignocaine Lignocain

ＴＤゼット、アネトカイン、アネトカインビスカス、エムラ、オーラ、オリベス、キシレステシン、キシレステシンA、キシロカイン、セフメタゾン、チエナム、デンタカイン、ネイサート、ネリコルト、ネリザ、ネリダロン、ネリプロクト、パートラン、パートランビスカス、パートランポンプ、フリードカイン、ヘモリサット、ヘルミチン、ヘルミチンS、ペンマリン、ペンレス、ボラザ、ボラザG、メドカイン、ユーパッチ、ラセナゾリン、歯科用キシロカインカートリッジ

(ジフルコルトロン、リドカイン)ネイサート、ネリコルト、ネリザ、ネリダロン、ネリプロクト

関

抗不整脈薬、プロカイン

• アニリド系
• 局所麻酔薬 (SPC.172)
• 抗不整脈薬

クラスIb

Naチャネルブロック

APD短縮

作用機序

• Naチャネル遮断

薬理作用

• 活動電位の最大分極速度を抑制

結合解離速度は早く、正常心拍の伝導を阻害しない。

APDの短縮はリドカインのNaチャネルに対する結合解離が早いため？？ (→Sicillian Gambitの分類)

適応

• 心室性不整脈
• 心肺蘇生　アミオダロンの方がよく使われる
• 無効：心房細動、心房頻拍

「デンタカインカートリッジ」

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関

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