カルボカイン

メピバカイン

UpToDate Contents

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• 1. 局所麻酔剤の浸潤 infiltration of local anesthetics
• 2. 局所麻酔剤に対するアレルギー反応 allergic reactions to local anesthetics
• 3. 末梢神経ブロックの概要 overview of peripheral nerve blocks
• 4. 頭皮裂傷の評価およびマネージメント assessment and management of scalp lacerations
• 5. 陰部神経ブロックおよび傍子宮頸管ブロック pudendal and paracervical block

Japanese Journal

• カルボカイン・ショック死例およびその代謝について

• 古野 潤治 [他]
• 日本法医学雑誌 27(2), 63-67, 1973-03
• NAID 40018367861

• 気管内挿管に対するカルボカイン・スプレーの使用経験

• 恩地 裕 [他]
• 麻酔 11(3), ????, 1962-03
• NAID 40018519813

Related Links

• 2％カルボカイン注 医薬品情報・検索 イーファーマ

2013年5月13日 ... ２％カルボカイン注,メピバカイン塩酸塩注射液. ... ２％カルボカイン注 の研究に関連した 情報を検索する。 ２％カルボカイン注 の臨床的な情報を検索する。 ２％カルボカイン注 の家庭向け情報を検索する。 ２％カルボカイン注 のブログ記事を ...

• 医療用医薬品 : カルボカイン - KEGG

0.5％カルボカイン注. メピバカイン塩酸塩として、通常成人には次の用量を投与する。 なお、メピバカイン塩酸塩の基準最高用量は、1回500mg（0.5％注：100mL）である。 ただし、年齢、麻酔領域、部位、組織、症状、体質により適宜増減する。 麻酔方法別の 用量.

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• 局所麻酔剤

販売名

0.5%カルボカイン注

組成

成分・含量（1mL中）

• メピバカイン塩酸塩5mg

添加物（1mL中）

• メチルパラベン 1mg
  塩化ナトリウム 8.5mg
  pH調整剤 適量

禁忌

［共通（硬膜外麻酔・伝達麻酔・浸潤麻酔）］

• 本剤の成分又はアミド型局所麻酔薬に対し過敏症の既往歴のある患者

［硬膜外麻酔］

• 大量出血やショック状態の患者［過度の血圧低下が起こることがある。］
• 注射部位又はその周辺に炎症のある患者［化膿性髄膜炎症状を起こすことがある。］
• 敗血症の患者［敗血症性の髄膜炎を生じるおそれがある。］

効能または効果

• 硬膜外麻酔、伝達麻酔、浸潤麻酔

• メピバカイン塩酸塩として、通常成人には次の用量を投与する。なお、メピバカイン塩酸塩の基準最高用量は、それぞれ1回500mg（0.5%注：100mL、1%注：50mL、2%注：25mL）である。ただし、年齢、麻酔領域、部位、組織、症状、体質により適宜増減する。
• 麻酔方法別の用量：メピバカイン塩酸塩として、通常成人には次記量を使用する。（ ）内は注射液としての用量である。
• 用法及び用量の表参照

• 麻酔方法	0.5%注	1%注	2%注
  硬膜外麻酔	50〜150mg(10〜30mL)	100〜300mg(10〜30mL)	200〜400mg(10〜20mL)
  伝達麻酔	−	50〜200mg(5〜20mL)	40〜400mg(2〜20mL)
  伝達麻酔［指趾神経遮断］	20〜40mg(4〜8mL)	40〜80mg(4〜8mL)	80〜160mg(4〜8mL)
  伝達麻酔［肋間神経遮断］	25mg(5mL)	−	−
  伝達麻酔［交感神経遮断］	25mg(5mL)	−	−
  浸潤麻酔	10〜200mg(2〜40mL)	20〜400mg(2〜40mL)	40〜400mg(2〜20mL)

  慎重投与

  ［共通（硬膜外麻酔・伝達麻酔・浸潤麻酔）］

  • 高齢者（「高齢者への投与」及び「重要な基本的注意」の項参照）
  • 全身状態が不良な患者［生理機能の低下により麻酔に対する忍容性が低下していることがある。］（「重要な基本的注意」の項参照）
  • 心刺激伝導障害のある患者［症状を悪化させることがある。］
  • 重篤な肝機能障害又は腎機能障害のある患者［中毒症状が発現しやすくなる。］

  ［硬膜外麻酔］

  • 中枢神経系疾患：髄膜炎、灰白脊髄炎、脊髄ろう等の患者及び脊髄・脊椎に腫瘍又は結核等のある患者［硬膜外麻酔により病状が悪化するおそれがある。］
  • 血液凝固障害や抗凝血薬投与中の患者［出血しやすく、血腫形成や脊髄への障害を起こすことがあるので、やむを得ず投与する場合は観察を十分に行うこと。］
  • 脊柱に著明な変形のある患者［脊髄や神経根の損傷のおそれがあり、また麻酔範囲の予測も困難であるので、やむを得ず投与する場合は患者の全身状態の観察を十分に行うこと。］
  • 妊産婦（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）
  • 腹部腫瘤のある患者［仰臥位性低血圧を起こしやすく、麻酔範囲が広がりやすい。麻酔中はさらに増悪することがあるので、投与量の減量を考慮するとともに、患者の全身状態の観察を十分に行うこと。］
  • 重篤な高血圧症、心弁膜症等の心血管系に著しい障害のある患者［血圧低下や病状の悪化が起こりやすいので、患者の全身状態の観察を十分に行うこと。］

  重大な副作用

  • ショック：徐脈、不整脈、血圧低下、呼吸抑制、チアノーゼ、意識障害等を生じ、まれに心停止を来すことがある。また、まれにアナフィラキシーショックを起こしたとの報告があるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、適切な処置を行うこと。
  • 意識障害、振戦、痙攣：意識障害、振戦、痙攣等の中毒症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。（「過量投与」の項参照）
  • 異常感覚、知覚・運動障害：注射針又はカテーテルの留置時に神経（神経幹、神経根）に触れることにより一過性の異常感覚が発現することがある。また、神経が注射針や薬剤あるいは虚血によって障害を受けると、まれに持続的な異常感覚、疼痛、知覚障害、運動障害、硬膜外麻酔では膀胱直腸障害等の神経学的疾患があらわれることがある。

  薬効薬理

  • 作用機序：メピバカイン塩酸塩は、神経膜のナトリウムチャネルをブロックし、神経における活動電位の伝導を可逆的に抑制し知覚神経及び運動神経を遮断する局所麻酔薬である。
  • 麻酔効果・作用時間：
  • メピバカイン塩酸塩の伝達麻酔作用は、プロカイン塩酸塩の1.5倍、リドカイン塩酸塩と同等の強さを示した。また、硬膜外麻酔ではブピバカイン塩酸塩の1/2〜2/3倍の作用持続時間を示した^5),6)。
  • ヒト伝達麻酔において、メピバカイン塩酸塩はリドカイン塩酸塩と同等の作用発現時間及びより長い作用持続時間を示した⁷⁾。

  
  

  有効成分に関する理化学的知見

  • 一般名：メピバカイン塩酸塩（Mepivacaine Hydrochloride）（JAN）（日局）
  • 化学名：(2RS)-N-(2,6-Dimethylphenyl)-1-methylpiperidine-2-carboxamide monohydrochloride
  • 構造式：
  • 分子式：C₁₅H₂₂N₂O・HCl
  • 分子量：282.81
  • 融点　：約256℃（分解）
  • 性状　：メピバカイン塩酸塩は白色の結晶又は結晶性の粉末である。水又はメタノールに溶けやすく、酢酸(100)にやや溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。水溶液(1→10)は旋光性を示さない。

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  ★リンクテーブル★

  リンク元	「局所麻酔薬」「メピバカイン」

  「局所麻酔薬」

  　　[★]

  英

  local anesthetic, local anesthetics

  同

  局麻薬、局所麻酔剤

  関

  局所麻酔、局所麻酔薬一覧

  
  

  構造

  • ベンゼン環とアミノ基がエステル結合でつながっている：コカイン、プロカイン、テトラカイン
  • ベンゼン環とアミノ基がアミド結合でつながっている：リドカイン、メピバカイン、ジブカイン、ブピバカイン

  作用機序

  • 電位依存性Naチャネルに結合して膜の脱分極を抑制、神経伝達を遮断。

  
  

  
  

  商品

  • アナペイン
  • アネステジン
  • アネトカイン
  • アミノ安息香酸エチル
  • エムラクリーム
  • オリベス
  • カルボカイン
  • キシロカイン
  • ストロカイン
  • スルカイン
  • テーカイン
  • テトカイン
  • ニチカイン
  • ネオペルカミンＳ
  • パートラン
  • フリードカイン
  • プロカイン塩酸塩
  • プロカニン
  • ペルカミンエス
  • ペルカミン
  • ペンレス
  • ポプスカイン
  • マーカイン
  • メドカイン
  • ユーパッチ
  • リドカイン
  • ロカイン
  • 塩プロ
  • 塩酸プロカイン
  • 塩酸メピバカイン

  「メピバカイン」

  　　[★]

  英

  mepivacaine

  化

  塩酸メピバカイン

  同

  カルボカイン carbocaine, Carbocain、カルボカイン、スキャンドネスト、パンスポリン

  関

  局所麻酔薬