プロカイン
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プロカイン
|
IUPAC命名法による物質名 |
4-アミノ安息香酸 2-(ジエチルアミノ)エチル |
臨床データ |
胎児危険度分類 |
B2(AU) C(US) |
法的規制 |
Prescription Only (S4) (AU) |
投与方法 |
注射 |
薬物動態的データ |
生物学的利用能 |
n/a |
代謝 |
血漿中のエステラーゼによって加水分解 |
半減期 |
40–84 秒 |
排泄 |
腎臓 |
識別 |
CAS登録番号 |
59-46-1 |
ATCコード |
N01BA02 C05AD05
S01HA05
|
PubChem |
CID 4914 |
DrugBank |
APRD00650 |
KEGG |
D08422 |
化学的データ |
化学式 |
C13H20N2O2 |
分子量 |
236.31 g/mol |
プロカイン(英: procaine)は、エステル型の局所麻酔薬の一つ。麻薬であるコカイン代用薬であり、毒性はコカインよりも弱い。日本薬局方には塩酸プロカインとして収載されている劇薬、指定医薬品である。作用機序は神経の電位依存型Naイオンチャネル阻害による。コカインに比べ粘膜からの吸収が弱く、表面麻酔には不適当である。また、エステル型の局所麻酔薬は血中のエステラーゼで容易に分解されるため、プロカインはアミド型の局所麻酔薬であるリドカインよりも加水分解されやすい。浸潤麻酔、脊髄麻酔に用いられる。
血管拡張作用を有するため歯科領域での局所麻酔剤の場合、持続性を持たせるためにエピネフリン等の血管収縮剤を併用する場合がある。
関連項目[編集]
- コカイン
- リドカイン
- テトラカイン
- ジブカイン
- アミノ安息香酸エチル
参考文献[編集]
- 獣医学大辞典編集委員会編集 『明解獣医学辞典』 チクサン出版 1991年 ISBN 4885006104
- 伊藤勝昭ほか編集 『新獣医薬理学』 近代出版 2004年 ISBN 4874021018
UpToDate Contents
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Japanese Journal
- 塩酸プロカインアミド負荷による小児WPW症候群の予後評価の検討
- 久津間 弘和
- 日本臨床生理学会雑誌 = Japanese journal of applied physiology 40(1), 21-25, 2010-02-01
- NAID 10029429180
- 塩酸プロカイン存在下での塩酸ジィフェニールピラリン水溶液の表面活性
Related Links
- 商品名 欧文商標名 製造会社 YJコード 薬価 規制区分 1%塩酸プロカイン注射液「ニッシン」 日新製薬-山形 1211401A6027 92円/管 劇薬 , 処方せん医薬品 2%塩酸プロカイン注射液「ニッシン」 日新製薬-山形 1211401A9026
- 作成又は改訂年月 2012年2月作成(第1版) 日本標準商品分類番号 871211 日本標準商品分類番号等 再評価結果公表年月(最新) 1974年11月 薬効分類名 局所麻酔剤 承認等 販売名 1%塩酸プロカイン注射液「ニッシン」 販売名コード
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Japan Pharmaceutical Reference
販売名
塩プロ1%注「小林」(1mL:10mg)
組成
有効成分及び含量
添加物び含量
- 塩化ナトリウム 7mg
1mol/L塩酸 1.5μL
禁忌
- 次の患者には投与しないこと
- メトヘモグロビン血症[症状が悪化するおそれがある。]
- 本剤又は安息香酸エステル(コカインを除く)系局所麻酔剤に対し、過敏症の既往歴のある患者
- 次の患者に投与する場合には、血管収縮剤(アドレナリン、ノルアドレナリン)を添加しないこと。
- 血管収縮剤に対し、過敏症の既往歴のある患者
- 高血圧、動脈硬化のある患者[急激に血圧が上昇し、脳出血が起こるおそれがある。]
- 心不全のある患者[血管収縮、心臓刺激の結果、症状が悪化するおそれがある。]
- 甲状腺機能亢進のある患者[血管収縮剤に対して反応しやすく、心悸亢進、胸痛等が起こるおそれがある。]
- 糖尿病の患者[血糖値が上昇するおそれがある。]
- 血管痙攣のある患者、耳、指趾又は陰茎の麻酔[阻血状態をきたし、局所壊死が起こるおそれがある。]
効能または効果
効能又は効果
用法及び用量
- プロカイン塩酸塩として、通常、成人10〜400mgを使用する。ただし、年齢、麻酔領域、部位、組織、症状、体質により適宜増減する。必要に応じアドレナリン(通常濃度1:10万〜20万)を添加して使用する。
慎重投与
- 伝達(脊髄麻酔用剤を除く)麻酔用剤として使用する場合
血管収縮剤(アドレナリン、ノルアドレナリン)を添加して投与する場合
- ハロタン等のハロゲン含有吸入麻酔剤投与中の患者[血管収縮剤に対する心筋の感受性が高まり、不整脈が起こるおそれがある。]
- 三環系抗うつ剤またはモノアミン酸化酵素阻害剤投与中の患者[カテコールアミンの交感神経内への取り込みを阻害するので、血管収縮剤の作用が増強され、不整脈、高血圧等が起こるおそれがある。]
重大な副作用
(頻度不明)
- 下記の重大な副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- ショック:(初期症状:血圧低下、顔面蒼白、脈拍の異常、呼吸抑制等)
- 振戦、痙攣等の中毒症状:[処置方法:ジアゼパム又は超短時間作用型バルビツール酸製剤(チオペンタールナトリウム等)の投与等]
有効成分に関する理化学的知見
一般名:
- プロカイン塩酸塩(Procaine Hydrochloride)
化学名:
- 2-(Diethylamino)ethyl 4-aminobenzoate monohydrochloride
- 白色の結晶又は結晶性の粉末である。水に極めて溶けやすく、エタノール(95)にやや溶けやすく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- local anesthetic, local anesthetics
- 同
- 局麻薬、局所麻酔剤
- 関
- 局所麻酔、局所麻酔薬一覧
構造
作用機序
- 電位依存性Naチャネルに結合して膜の脱分極を抑制、神経伝達を遮断。
商品
[★]
- 英
- procaine
- 化
- 塩酸プロカイン procaine hydrochloride、プロカイン塩酸塩
- 同
- 塩プロ
- 商
- アミサリン、オキシブプロカイン、オムニカイン、ネオベノール、プロカニン、ベノキシール、ラクリミン、ロカイン、塩プロ、塩酸ベノキシネート、Novocain
- 関
- 局所麻酔薬
参考
- ロカイン注1%(1mL)/ *ロカイン注1%(2mL)/ *ロカイン注1%(5mL)/ *ロカイン注2%(1mL)/ *ロカイン注2%(2mL)/ *ロカイン注2%(5mL)
- http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1211401A4067_1_02/1211401A4067_1_02?view=body
[★]
- 英
- acid
- 関
- 塩基
ブランステッド-ローリーの定義
ルイスの定義
[★]
- 英
- hydrogen chloride
- 同
- 塩化水素
- 関
[★]
- 英
- pro
[★]
- 英
- aloe
- 同
- 蘆薈
- 関
- アロエ