トリベノシド、リドカイン
Japanese Journal
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
ボラザG坐剤
組成
- 本剤は、1個(1.77g)中に次の成分を含有する。
- トリベノシド・・・・・・・・・・200mg
- リドカイン・・・・・・・・・・・ 40mg
- 添加物としてハードファットを含有する。
禁忌
(次の患者には使用しないこと)
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- トリベノシド又はアニリド系局所麻酔剤(リドカイン等)に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- 通常1回1個ずつ(トリベノシドとして200mg、リドカインとして40mg)、1日2回朝夕肛門内に挿入する。
症状に応じて適宜増減する。
慎重投与
(次の患者には慎重に使用すること)
- 他の薬剤や食物等に対する過敏症の既往歴のある患者[発疹等の過敏症状発現率が高い傾向にある。]
- 気管支喘息、アレルギー性鼻炎等アレルギー疾患の患者及びそれらの既往歴のある患者[発疹等の過敏症状発現率が高い傾向にある。]
- 他のトリベノシド製剤又はリドカイン製剤が併用される患者[トリベノシド又はリドカインの血中濃度が上昇する。]
- 慢性関節リウマチの患者[トリベノシドの経口投与による動物実験でアジュバント関節炎を増強させる傾向が報告されている。]
- 高齢者(「高齢者への使用」の項参照)
重大な副作用
アナフィラキシー様症状(頻度不明)
- アナフィラキシー様症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、顔面浮腫、蕁麻疹、呼吸困難等があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
抗浮腫作用5)
- 本剤を直腸内に投与することにより、トリベノシドはクロトン油混合液による直腸肛門部浮腫に対して抑制作用を示す(ラット)。
創傷治癒促進作用6)
- トリベノシドとリドカインを本剤と同一配合比(5:1)の軟膏状として塗布することにより、トリベノシドは背部皮膚に作成した創傷に対して治癒促進作用を示す(ラット)。
循環障害改善作用7)
- トリベノシド溶液を直腸粘膜に投与することにより、トロンビンによる直腸粘膜血流量低下に対して抑制作用を示す(ラット)。
表面麻酔作用6)
- トリベノシドとリドカインを本剤と同一配合比(5:1)の軟膏状として角膜に塗布することにより、リドカインは角膜反射を指標とする方法において表面麻酔作用を示す(モルモット)。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
化学名
- 2-Diethylamino-N-(2,6-dimethylphenyl)acetamide
分子式
分子量
融点
性状
- リドカインは、白色〜微黄色の結晶又は結晶性の粉末で、わずかに特異なにおいがあり、味はわずかに苦く、舌を麻ひする。メタノール又はエタノール(95)に極めて溶けやすく、酢酸(100)又はジエチルエーテルに溶けやすく、水にほとんど溶けない。希塩酸に溶ける。
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- lidocaine
- 化
- 塩酸リドカイン lidocaine hydrochloride
- 商
- キシロカイン xylocaine Xylocain、リグノカイン lignocaine Lignocain
- TDゼット、アネトカイン、アネトカインビスカス、エムラ、オーラ、オリベス、キシレステシン、キシレステシンA、キシロカイン、セフメタゾン、チエナム、デンタカイン、ネイサート、ネリコルト、ネリザ、ネリダロン、ネリプロクト、パートラン、パートランビスカス、パートランポンプ、フリードカイン、ヘモリサット、ヘルミチン、ヘルミチンS、ペンマリン、ペンレス、ボラザ、ボラザG、メドカイン、ユーパッチ、ラセナゾリン、歯科用キシロカインカートリッジ
- (ジフルコルトロン、リドカイン)ネイサート、ネリコルト、ネリザ、ネリダロン、ネリプロクト
- 関
- 抗不整脈薬、プロカイン
- クラスIb
- Naチャネルブロック
- APD短縮
作用機序
薬理作用
- 結合解離速度は早く、正常心拍の伝導を阻害しない。
- APDの短縮はリドカインのNaチャネルに対する結合解離が早いため?? (→Sicillian Gambitの分類)
動態
適応
- 心室性不整脈
- 心肺蘇生 アミオダロンの方がよく使われる
- 無効:心房細動、心房頻拍
注意
禁忌
副作用
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トリベノシド、リドカイン
[★]
- 英
- mullet
- 関
- トゲウオ、スメグマモルフ類