キシレステシン

エピネフリン、リドカイン

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製品概要 塩酸リドカインと血管収縮剤エピネフリンを配合した局所麻酔剤です。 キシレステシンA注射液(カートリッジ)の特徴 ・メチルパラベン類(防腐剤)無添加でメチルパラベン類に起因するアナフィラキシーショックは起こりません。

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• 歯科用局所麻酔剤

販売名

キシレステシンA注射液（カートリッジ）

組成

• 本剤（1カートリッジ1.8mL）は注射液1mL中に塩酸リドカイン20mg、エピネフリン0.0125mgを含有する。
• 添加物として乾燥亜硫酸ナトリウム0.6mg、＊塩酸、＊等張化剤、＊ｐH調整剤を含有する。

禁忌

• 本剤又はアニリド系局所麻酔剤に対し過敏症の既往歴のある患者。
• 血管収縮剤に対し過敏症の既往歴のある患者。

効能または効果

• 歯科領域における浸潤麻酔又は伝達麻酔。
• 浸潤麻酔又は伝達麻酔には通常、成人0.3〜1.8mLを使用する。口腔外科領域の麻酔には、3〜5mLを使用する。なお、年齢、麻酔領域、部位、組織、症状、体質により適宜増減するが、増量する場合には注意すること。

慎重投与

• 高齢者又は全身状態が不良な患者［生理機能の低下により麻酔に対する忍容性が低下していることがある。］（「高齢者への投与」の項参照）
• 心刺激伝導障害のある患者［症状を悪化させることがある。］
• 重症の肝機能障害又は腎機能障害のある患者［中毒症状が発現しやすくなる。］

重大な副作用

• (1) ショック
• 徐脈、不整脈、血圧降下、呼吸抑制、チアノーゼ、意識障害等を生じ、まれに心停止を来すことがある。また、まれにアナフィラキシーショックを起こしたとの報告があるので、観察を十分に行い、このような症状が現れた場合には、適切な処置を行うこと。
• (2) 意識障害、振戦、痙攣
• 意識障害、振戦、痙攣等の中毒症状が現れることがあるので、観察を十分に行い、この様な症状が現れた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。（「過量投与」の項参照）
• (3) 異常感覚、知覚・運動障害
• 注射針の留置時に神経に触れることにより一過性の異常感覚が発現することがある。また、神経が注射針や薬剤あるいは虚血によって障害を受けると、まれに持続的な異常感覚、疼痛、知覚障害、運動障害等の神経学的疾患が現れることがある。
• (4) 悪性高熱
• まれに原因不明の頻脈・不整脈・血圧変動、急激な体温上昇、筋強直、血液の暗赤色化（チアノーゼ）、過呼吸、発汗、アシドーシス、高カリウム血症、ミオグロビン尿（ポートワイン色尿）等を伴う重篤な悪性高熱が現れることがある。本剤を投与中、悪性高熱に伴うこれらの症状が認められた場合は、直ちに投与を中止し、ダントロレンナトリウムの静注、全身冷却、純酸素での過換気、酸塩基平衡の是正等、適切な処置を行うこと。また、本症は腎不全を続発することがあるので、尿量の維持を図ること。

薬効薬理

［局所麻酔作用］

• 表面・浸潤・伝達麻酔作用について動物実験（モルモット、マウス）で局所麻酔効果が確認されている。⁴⁾

有効成分に関する理化学的知見

一般名

• 塩酸リドカイン　Lidocaine Hydrochloride

化学名

• 2-Diethylamino-N-（2,6-dimethylphenyl）acetamide hydrochloridemonohydrate

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分子式

• C₁₄H₂₂N₂O・HCl・H₂O

分子量

• 288.82

融点

• 74〜79℃

性状

• 塩酸リドカインは、白色の結晶性粉末で、においはなく、味はわずかに苦い。水、アルコールに極めて溶けやすく、クロロホルムに溶けやすく、エーテルにほとんど溶けない。

一般名

• エピネフリン（別名エピレナミン）Epinephrine

化学名

• （1R）-1-（3,4-Dihydroxyphenyl）-2-（methylamino）ethanol

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分子式

• C₉H₁₃NO₃

分子量

• 183.20

性状

• エピネフリンは、白色〜灰白色の結晶性の粉末で、においはない。氷酢酸に溶けやすく、水に極めて溶けにくく、メタノール、エタノール又はエーテルにほとんど溶けない。希塩酸に溶ける。空気又は光によって徐々に褐色となる。

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★リンクテーブル★

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「リドカイン」

　　[★]

英

lidocaine

化

塩酸リドカイン lidocaine hydrochloride

商

キシロカイン xylocaine Xylocain、リグノカイン lignocaine Lignocain

ＴＤゼット、アネトカイン、アネトカインビスカス、エムラ、オーラ、オリベス、キシレステシン、キシレステシンA、キシロカイン、セフメタゾン、チエナム、デンタカイン、ネイサート、ネリコルト、ネリザ、ネリダロン、ネリプロクト、パートラン、パートランビスカス、パートランポンプ、フリードカイン、ヘモリサット、ヘルミチン、ヘルミチンS、ペンマリン、ペンレス、ボラザ、ボラザG、メドカイン、ユーパッチ、ラセナゾリン、歯科用キシロカインカートリッジ

(ジフルコルトロン、リドカイン)ネイサート、ネリコルト、ネリザ、ネリダロン、ネリプロクト

関

抗不整脈薬、プロカイン

• アニリド系
• 局所麻酔薬 (SPC.172)
• 抗不整脈薬

クラスIb

Naチャネルブロック

APD短縮

作用機序

• Naチャネル遮断

薬理作用

• 活動電位の最大分極速度を抑制

結合解離速度は早く、正常心拍の伝導を阻害しない。

APDの短縮はリドカインのNaチャネルに対する結合解離が早いため？？ (→Sicillian Gambitの分類)

適応

• 心室性不整脈
• 心肺蘇生　アミオダロンの方がよく使われる
• 無効：心房細動、心房頻拍

「キシレステシンA注射液」

　　[★] 塩酸リドカイン、エピネフリン

関

歯科用局所麻酔剤

「キシレステシンA」

　　[★] 塩酸リドカイン(リドカイン)、エピネフリン