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1. 成人における非結核性抗酸菌による骨髄炎の治療 treatment of osteomyelitis due to nontuberculous mycobacteria in adults
2. β-ラクタマーゼ阻害剤、カルバペネム系、およびモノバクタム系抗菌薬の併用 combination beta lactamase inhibitors carbapenems and monobactams
3. 基質特異性拡張型β-ラクタマーゼ extended spectrum beta lactamases
4. セレウス菌およびその他の非炭疽菌バシラス属 bacillus cereus and other non anthracis bacillus species
5. 小児における非結核性抗酸菌の皮膚および軟部組織感染症の概要 overview of nontuberculous mycobacterial skin and soft tissue infections in children

Japanese Journal

各種固形癌にらびに造血器腫瘍患者に合併した重症感染症に対するimipenem/cilastatin sodium (IPM/CS, チエナム)の臨床効果の検討

山崎柳一
新薬と臨床 40, 555-562, 1991
NAID 80005728114

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チエナム点滴静注用0．5g 主成分：チエナム（イミペネム水和物イミペネム・シラスタチン点滴チエナム筋注用0.5g チエナム点滴静注用キット0 チエナム点滴静注用0.25g 製造販売大阪市中央区道修町2

Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

カルバペネム系抗生物質製剤

販売名

チエナム筋注用０．５ｇ

組成

有効成分の名称

日本薬局方　イミペネム水和物／日本薬局方　シラスタチンナトリウム

含量：イミペネム水和物 (イミペネムとして)／シラスタチンナトリウム (シラスタチンとして)

0.5g (力価)／0.5g

懸濁用液

日本薬局方　リドカイン注射液 (0.5w／v％)

懸濁用量

2mL

禁忌

本剤の成分によるショックの既往歴のある患者
バルプロ酸ナトリウム投与中の患者〔点滴用製剤との併用により、バルプロ酸の血中濃度が低下し、てんかんの発作が再発することがある。(「相互作用」の項参照)〕
リドカイン等のアニリド系局所麻酔剤に対し過敏症の既往歴のある患者 (添付の懸濁用液はリドカインを含有している。)

効能または効果

適応菌種

イミペネムに感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、腸球菌属、大腸菌、シトロバクター属、クレブシエラ属、エンテロバクター属、セラチア属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア属、インフルエンザ菌、シュードモナス属、緑膿菌、バークホルデリア・セパシア、アシネトバクター属、ペプトストレプトコッカス属、バクテロイデス属、プレボテラ属

適応症

外傷・熱傷及び手術創等の二次感染、骨髄炎、関節炎、急性気管支炎、肺炎、肺膿瘍、膿胸、慢性呼吸器病変の二次感染、膀胱炎、腎盂腎炎、前立腺炎 (急性症、慢性症)、腹膜炎、胆嚢炎、胆管炎、肝膿瘍、バルトリン腺炎、子宮内感染、子宮付属器炎、子宮旁結合織炎
通常成人にはイミペネムとして、1日0.5?1.0g (力価) を2回に分割し、筋肉内へ注射する。

なお、年齢・症状に応じて適宜増減する。
筋肉内注射に際しては、本剤0.5g (力価)／0.5gに対し添付の日局リドカイン注射液 (0.5w／v％) を2mL用い、よく振盪して懸濁する。

本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最少限の期間の投与にとどめること。

慎重投与

カルバペネム系、ペニシリン系又はセフェム系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者
本人又は両親、兄弟に気管支喘息、発疹、蕁麻疹等のアレルギー症状を起こしやすい体質を有する患者
高度の腎障害を有する患者〔痙攣、意識障害等の中枢神経症状が起こりやすい。〕
高齢者〔「高齢者への投与」の項参照〕
経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者、全身状態の悪い患者〔ビタミンK 欠乏症状があらわれることがあるので観察を十分に行うこと。〕
てんかんの既往歴あるいは中枢神経系障害を有する患者〔痙攣、意識障害等の中枢神経症状が起こりやすい。〕
肝障害のある患者〔肝障害が悪化するおそれがある。〕

重大な副作用

痙攣 (0.1％未満、点滴用で0.14％)、呼吸停止(頻度不明)、意識障害 (頻度不明)^注)、意識喪失 (頻度不明)、呼吸抑制 (頻度不明)、錯乱 (頻度不明)、不穏 (頻度不明)

中枢神経症状があらわれることがあるので、観察を十分に行うこと。特に、腎障害や中枢神経障害のある患者に起こりやすいので、投与する場合には注意すること。

ショック、アナフィラキシー様症状

(ともに頻度不明)

初期症状として、不快感、口内異常感、喘鳴、眩暈、便意、耳鳴、発汗又は呼吸困難、全身潮紅、浮腫等があらわれることがあるので観察を十分に行うこと。

皮膚粘膜眼症候群 (Stevens-Johnson症候群)、中毒性表皮壊死症 (Lyell症候群)

(ともに頻度不明)

重篤な肝障害

劇症肝炎 (頻度不明)、肝炎 (頻度不明) 等の重篤な肝障害、肝不全 (頻度不明)、黄疸 (頻度不明)^注) があらわれることがあるので、定期的に検査を実施するなど観察を十分に行うこと。

気管支痙攣 (頻度不明)^注)、間質性肺炎 (頻度不明)、PIE症候群 (頻度不明)

喘息発作及び誘発等の気管支痙攣、また発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、好酸球増多等を伴う間質性肺炎、PIE症候群等があらわれることがある。このような症状があらわれた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。

汎血球減少症 (頻度不明)^注)、骨髄抑制 (頻度不明)^注)、無顆粒球症 (頻度不明)、溶血性貧血 (頻度不明)

重篤な血液障害があらわれることがあるので、定期的に検査を実施するなど観察を十分に行うこと。

急性腎不全、尿崩症

(ともに頻度不明)

重篤な腎障害があらわれることがあるので、定期的に検査を実施するなど観察を十分に行うこと。

偽膜性大腸炎

(頻度不明)^注)

血便を伴う重篤な大腸炎があらわれることがある。腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には直ちに投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

薬効薬理

抗菌作用^10)、11)

イミペネムは嫌気性菌を含むグラム陽性及びグラム陰性菌に対し広範な抗菌スペクトルを有し、特に黄色ブドウ球菌、腸球菌、緑膿菌及びバクテロイデス・フラジリスに対しセフチゾキシム、セフォペラゾン等の第3世代セフェム系抗生物質よりも強い抗菌力を示す。更に、β‐ラクタマーゼに対し安定であり、かつ緑膿菌、大腸菌等のグラム陰性菌の産生するβ‐ラクタマーゼに対し阻害作用を示す。

作用機序

イミペネムは細菌のペプチドグリカン細胞壁の特異的合成阻害により強力な殺菌作用を有する。

シラスタチンナトリウムの薬理作用^12)、13)

イミペネムは優れた抗菌力を示すにもかかわらず、腎の酵素dehydropeptidase‐Iにより代謝を受け、不活性化されることから、この不活性化を抑制するためにシラスタチンナトリウムが配合された。シラスタチンナトリウムは、dehydropeptidase‐Iによるイミペネムの代謝・不活性化を抑制するのみならず、動物実験でみられるイミペネムの腎毒性も抑制する。なお、シラスタチンナトリウムには抗菌活性が認められず、イミペネムの抗菌活性にも影響を与えない。

腎毒性

イミペネムをウサギに100mg／kg以上及びサルに180mg／kg　1回静脈内投与すると、BUN、クレアチニンの上昇及び腎近位尿細管上皮細胞の壊死を主症状とする腎障害が認められた。しかしこの腎障害はシラスタチンを同量配合することにより完全に消失した。¹⁴⁾ 一方、ラットではイミペネムを1, 000mg／kg　1回静脈内投与しても腎毒性は発現しなかった。
※菌種名は承認申請資料に基づき記載している。

有効成分に関する理化学的知見

★リンクテーブル★

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