キシロカイン
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- 商品名, 欧文商標名, 製造会社, YJコード, 薬価, 規制区分. メドカイン内用ゼリー2% ( 後発品), Medcaine Oral Jelly 2%, メドレックス, 1214001Q1022, 4.9円/g, 劇薬. 禁忌. 次の患者には投与しないこと. 本剤の成分又はアミド型局所麻酔薬に対し過敏症 の ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
メドカイン内用ゼリー2%
組成
- 本剤は1g中リドカイン塩酸塩 20mg を含有する。
- 添加物として、アズレンスルホン酸ナトリウム、サッカリンナトリウム水和物、グリチルリチン酸二カリウム、パラオキシ安息香酸プロピル、ポリビニルアルコール(部分けん化物)、カラギーナン、キサンタンガム、カンテン末、カロブビーンガム、プロピレングリコール、グリセリン、マクロゴール、pH調整剤 含有。
禁忌
- 本剤の成分又はアミド型局所麻酔薬に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- リドカイン塩酸塩として、通常成人では1回100〜300mg (5〜15g: 1/3包〜1包又は注射筒に入れて使用する) を1日1〜3回経口的に投与する。
なお、年齢、麻酔領域、部位、組織、体質により適宜増減する。
使用方法
- ○内視鏡検査、その他咽喉頭・食道部の麻酔には、本剤を注射筒に入れ押し出して使用する。押し出した後、本剤を一気に嚥下することなく徐々に飲み込ませる。
- ○口腔内の麻酔には、不必要部の麻酔を避ける目的で嚥下させることなく、本剤をそのまま口腔内に含ませるか、咀嚼して含ませるだけにとどめさせる。
- ○胃部麻酔を目的とする場合 (ダンピング症候群、幽門痙攣など) は、本剤を注射筒に入れ押し出して使用する。押し出した後、速やかに嚥下させ、コップ半分の水で洗い落とさせる。
慎重投与
- 高齢者 (「高齢者への投与」及び「重要な基本的注意」の項参照)
- 全身状態が不良な患者[生理機能の低下により麻酔に対する忍容性が低下していることがある。](「重要な基本的注意」の項参照)
- 心刺激伝導障害のある患者[症状を悪化させることがある。]
- 重篤な肝機能障害又は腎機能障害のある患者[中毒症状が発現しやすくなる。]
- 幼児 (「小児等への投与」の項参照)
重大な副作用
ショック
(頻度不明)
- 徐脈、不整脈、血圧低下、呼吸抑制、チアノーゼ、意識障害等を生じ、まれに心停止を来たすことがある。また、まれにアナフィラキシーショックを起こしたとの報告があるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、適切な処置を行うこと。
意識障害、振戦、痙攣
(頻度不明)
- 意識障害、振戦、痙攣等の中毒症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。(「過量投与」の項参照)
薬効薬理
作用機序
- 神経軸索の細胞膜のナトリウムチャンネルの活性化を防ぎ、ナトリウムイオンの細胞内流入を防止することにより、膜の脱分極を用量依存的に抑制して神経の興奮作用と伝導をブロックする2)。プロカインより、作用の発現が速やかで、局所刺激作用が弱く、麻酔効果が強く、作用発現が長いという特徴を持つ3)。
生物学的同等性試験
- モルモット角膜反射試験及びラット肛門括約筋反射試験において表面麻酔作用を比較した結果、メドカイン内用ゼリー2%と標準製剤 (ビスカス、2%) との生物学的同等性が確認された。4)
有効成分に関する理化学的知見
一般名:
化学名:
- 2-Diethylamino-N -(2, 6-dimethylphenyl) acetamide
分子式:
分子量:
性状:
メタノール又はエタノール (95) に極めて溶けやすく、酢酸 (100) 又はジエチルエーテルに溶けやすく、水にほとんど溶けない。
希塩酸に溶ける。
融点:
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- lidocaine
- 化
- 塩酸リドカイン lidocaine hydrochloride
- 商
- キシロカイン xylocaine Xylocain、リグノカイン lignocaine Lignocain
- TDゼット、アネトカイン、アネトカインビスカス、エムラ、オーラ、オリベス、キシレステシン、キシレステシンA、キシロカイン、セフメタゾン、チエナム、デンタカイン、ネイサート、ネリコルト、ネリザ、ネリダロン、ネリプロクト、パートラン、パートランビスカス、パートランポンプ、フリードカイン、ヘモリサット、ヘルミチン、ヘルミチンS、ペンマリン、ペンレス、ボラザ、ボラザG、メドカイン、ユーパッチ、ラセナゾリン、歯科用キシロカインカートリッジ
- (ジフルコルトロン、リドカイン)ネイサート、ネリコルト、ネリザ、ネリダロン、ネリプロクト
- 関
- 抗不整脈薬、プロカイン
- クラスIb
- Naチャネルブロック
- APD短縮
作用機序
薬理作用
- 結合解離速度は早く、正常心拍の伝導を阻害しない。
- APDの短縮はリドカインのNaチャネルに対する結合解離が早いため?? (→Sicillian Gambitの分類)
動態
適応
- 心室性不整脈
- 心肺蘇生 アミオダロンの方がよく使われる
- 無効:心房細動、心房頻拍
注意
禁忌
副作用
[★]
- 英
- local anesthetic, local anesthetics
- 同
- 局麻薬、局所麻酔剤
- 関
- 局所麻酔、局所麻酔薬一覧
構造
作用機序
- 電位依存性Naチャネルに結合して膜の脱分極を抑制、神経伝達を遮断。
商品